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(+)-DHMEQ,DHMEQ的对映异构体,是 NF-kB 的抑制剂。
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(-)-DHMEQ,DHMEQ的优旋异构体,是新开发的NF-kB抑制剂,其抑制核因子kB激活的IC50值为20 ug/mL,其活性比(+)-DHMEQ更强。
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吡咯烷二硫代氨基甲酸铵是一种选择性的 NF-kB 抑制剂,它通过抑制一氧化氮合酶 mRNA 的翻译来防止其诱导。
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CAY10603 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 2 pM,对其他 HDACs 的选择性超过 200 倍。
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苯丁酸钠是一种HDAC和内质网(ER)应激的抑制剂,用于癌症和感染研究。
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Tubastatin A 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂,在无细胞测试中的 IC50 为 15 nM,对所有其他同工酶具有1000倍的选择性,除了 HDAC8(对 HDAC8 的选择性高出57倍)。
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p53 activator / NF-κB 抑制剂
CBL0137(CBL-0137)在基于细胞的p53和NF-kB报告检测中,分别以EC50为0.37 μM和0.47 μM激活p53并抑制NF-kB。它还抑制组腺体伴侣FACT(促进染色质转录复合体)。
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SR-4370 是一种 HDAC 抑制剂。SR-4370 对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 0.5 μM、0.1 μM 和 0.06 μM。
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Withaferin A 是存在于 W. somnifera 中的一种甾体内酯,在2-25 μM 的浓度下,已被证实能够与培养的内皮细胞和成纤维细胞中的 vimentin 中间丝 结合并诱导其聚集,从而引发细胞凋亡。
- Chang-Mu Chen, .et al. , Phytomedicine, 2020, Dec;79:153352 PMID: 33007732
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HDAC8-IN-1 是一种 HDAC8 抑制剂,在癌细胞系中的 IC50 为 27.2 nM。
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CBL0137 是一种 FACT 抑制剂,它能够功能性地失活 促进染色质转录复合体(FACT),从而影响 p53 和 NF-κB,并促进癌细胞死亡。
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Ac2-26 是附着素 A1(AnxA1)的活性N端肽。
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Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内,同时抑制 HDAC1(IC50,400 μM),并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解;Valproic acid sodium salt 用于治疗癫痫、双相情感障碍以及预防偏头痛。
- Dan Zhao, .et al. , Poult Sci, 2022, Mar; 101(3): 101642 PMID: 35016046
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Tucidinostat 是一种有效的、可口服的 HDAC酶 类 I(HDAC1/2/3)和类 IIb(HDAC10)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为95、160、67和78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的活性较低(IC50分别为733 nM和432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无影响。
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SKLB-23bb 是一种针对 HDAC6 的强效和选择性抑制剂,其 IC50 为 17 nM,并且相对于 HDAC1(IC50=422 nM)和 HDAC8(IC50=3398 nM)分别显示出 25 倍和 200 倍的选择性。
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EDO-S101 是一种广谱 HDAC 抑制剂;分别对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的抑制作用的 IC50 值为 9 nM、9 nM 和 25 nM。
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TBK1/IKKε-IN-5 是一种同时针对 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 TBK1 的 1 nM 和 IKKε 的 5.6 nM。
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SIS17 是一种强效且选择性的 HDAC 11 抑制剂,其 IC50 值为 0.83 μM。SIS17 在细胞中活跃,并抑制了已知的 HDAC11 底物丝氨酸羟甲基转移酶2的去肉豆蔻酰化作用,而不抑制其他 HDACs。
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CM-675 是一种双重磷酸二酯酶5(PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶选择性抑制剂,其半抑制浓度(IC50)值分别为114 nM和673 nM,针对PDE5和HDAC1。CM-675具有治疗阿尔茨海默病的潜力。
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CHDI-390576 是一种强效的、能渗透细胞并能穿透中枢神经系统(CNS)的 IIa 类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,对 IIa 类 HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9 的半抑制浓度(IC50)分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,显示出对 I 类 HDACs(1, 2, 3)的选择性高于500倍,以及对 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型的选择性约150倍。
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SW-100 是一种选择性组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为2.3纳摩尔,相对于所有其他HDAC同工酶,其对HDAC6的选择性至少高出1000倍。
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SS-208 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂,具有 12 nM 的 IC50 值。SS-208 在黑色素瘤中具有抗肿瘤活性。
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MPT0E028 是一种口服活性且选择性的 HDAC 抑制剂,其 IC50 分别针对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。
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LTβR-IN-1 是一种强效、选择性的淋巴毒素 β 受体(LTβR)抑制剂,其 IC50 为 10 μM。
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AES-135 是一种强效的 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC11,其半抑制浓度(IC50)分别为 654 nM、190 nM 和 636 nM。具有抗肿瘤活性。
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J22352 是一种类似于 PROTAC(蛋白质降解靶向嵌合体)的高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM。
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IMD-0560 是一种新型的 IκB kinase β 抑制剂。
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NIK SMI1 是一种强效、选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂,它能抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP,IC50 为 0.23±0.17 nM。
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GSK8612 是一种高度选择性且有效的Tank-binding Kinase-1 (TBK1)抑制剂,其对重组TBK1的pIC50为6.8。
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BRD 4354 是一种中等效力的 HDAC5 和 HDAC9 抑制剂,其 IC50 分别为 0.85 和 1.88 微摩尔。
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FT895 是一种效力强大且选择性高的 HDAC11 抑制剂,其 IC50 为 3 nM。
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ACY-957 是一种口服活性的选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,其对 HDAC1/2/3 的 IC50 分别为 7 nM、18 nM 和 1300 nM,对 HDAC4/5/6/7/8/9 则无抑制作用。
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Smurf1-IN-A01(A01)是一种泛素连接酶Smad泛素化调节因子-1(Smurf1)抑制剂,其解离常数(kd)为3.664 nM,通过抑制Smurf1介导的Smad1/5降解,增强BMP-2的响应性。
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TH34 是一种 HDAC6/8/10 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 4.6 微摩尔、1.9 微摩尔和 7.7 微摩尔,显示出对 HDAC1/2/3 的高选择性。
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ACY-1083 是一种选择性且能穿透脑部的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 3 nM,并且对 HDAC6 的选择性比其他所有类别的 HDAC 同工酶高出 260 倍。
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RTS-V5 是一种双重 HDAC/蛋白酶体抑制剂,其 IC50 分别为 HDAC1 6.9 μM、HDAC2 18 μM、HDAC3 15 μM、HDAC6 0.27 μM、HDAC8 0.53 μM。
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Tefinostat(CHR-2845)是一种针对单核细胞/巨噬细胞的全面HDAC抑制剂,通过细胞内酯酶人类羧酸酯酶-1(hCE-1)被裂解成活性酸CHR-2847。具有抗单核细胞系列白血病活性。
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Oxamflatin(Metacept-3)是一种强效的HDAC抑制剂,其IC50为15.7 nM。
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TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的、选择性的泛素激活酶(UAE,UBA1)抑制剂(IC50=1 nM),它阻断泛素连接,打断单泛素信号传递以及全局蛋白质泛素化。
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WT-161 是一种效力强大且选择性高的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 0.40 nM。
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Cyclo(his-pro)(环状组氨酸-脯氨酸)是一种与促甲状腺激素释放激素结构相关的口服活性环状二肽。Cyclo(his-pro) 可以抑制 NF-κB 核积累。
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NKL 22 是一种 HDAC 抑制剂。其 IC 50 值为 78 uM。NKL 22 可增加 frataxin 蛋白浓度。NKL 22 抑制剂可增加 FRDA 淋巴细胞中的 FXN mRNA。HDAC 抑制剂 直接作用于 FXN。
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WAY-204688 是一种选择性的雌激素受体(ER-α)抑制剂,具有口服活性,能够抑制 NF-κB 的转录活性,其在 HAECT-1 细胞中对 NF-κB-荧光素酶(NF-κB-luc)的 IC50 为 122±30 nM。
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HDAC-IN-3 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,从专利 WO/2008040934 A1 中提取。
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Edasalonexent(CAT-1004)是一种口服生物可利用的NF-κB抑制剂。
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DMAPT(二甲氨基百里香酚),是百里香酚(PTL)的水溶性类似物,是一种口服活性的 NF-κB 抑制剂,在AML细胞中的细胞群体的LD50为1.7 μM。具有潜在的抗癌和抗转移效果。
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CG-200745 是一种强效的 HDAC 抑制剂,它具有羟胺酸基团,用于在催化口袋底部结合锌。
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HDAC-IN-5 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。
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Domatinostat tosylate(4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂,其IC50分别为HDAC1的1.20 μM、HDAC2的1.12 μM和HDAC3的0.57 μM。它还显示出对赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)的抑制活性。
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Givinostat(ITF-2357)是一种HDAC抑制剂,其对HDAC1和HDAC3的IC50分别为198 nM和157 nM。
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