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文献引用
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NF-kB 抑制剂
吡咯烷二硫代氨基甲酸铵是一种选择性的 NF-kB 抑制剂，它通过抑制一氧化氮合酶 mRNA 的翻译来防止其诱导。 -
HDAC6 抑制剂
CAY10603 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 2 pM，对其他 HDACs 的选择性超过 200 倍。- Isin Cakir, .et al. , Nat Metab, 2022, Jan;4(1):44-59 PMID: 35039672
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HDAC6 抑制剂
Tubastatin A 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂，在无细胞测试中的 IC50 为 15 nM，对所有其他同工酶具有1000倍的选择性，除了 HDAC8（对 HDAC8 的选择性高出57倍）。 -
p53 activator / NF-κB 抑制剂
CBL0137（CBL-0137）在基于细胞的p53和NF-kB报告检测中，分别以EC50为0.37 μM和0.47 μM激活p53并抑制NF-kB。它还抑制组腺体伴侣FACT（促进染色质转录复合体）。 -
NF-kB 抑制剂
Withaferin A 是存在于 W. somnifera 中的一种甾体内酯，在2-25 μM 的浓度下，已被证实能够与培养的内皮细胞和成纤维细胞中的 vimentin 中间丝 结合并诱导其聚集，从而引发细胞凋亡。- Chang-Mu Chen, .et al. , Phytomedicine, 2020, Dec;79:153352 PMID: 33007732
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HDAC 抑制剂
Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内，同时抑制 HDAC1（IC50，400 μM），并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解；Valproic acid sodium salt 用于治疗癫痫、双相情感障碍以及预防偏头痛。- Dan Zhao, .et al. , Poult Sci, 2022, Mar; 101(3): 101642 PMID: 35016046
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HDAC 抑制剂
Tucidinostat 是一种有效的、可口服的 HDAC酶 类 I（HDAC1/2/3）和类 IIb（HDAC10）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为95、160、67和78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的活性较低（IC50分别为733 nM和432 nM），对 HDAC4/5/6/7/9 无影响。 -
HDAC 抑制剂
EDO-S101 是一种广谱 HDAC 抑制剂；分别对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的抑制作用的 IC50 值为 9 nM、9 nM 和 25 nM。 -
dual TBK1 and IKKε 抑制剂
TBK1/IKKε-IN-5 是一种同时针对 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 TBK1 的 1 nM 和 IKKε 的 5.6 nM。 -
HDAC 抑制剂
CHDI-390576 是一种强效的、能渗透细胞并能穿透中枢神经系统（CNS）的 IIa 类组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，对 IIa 类 HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9 的半抑制浓度（IC50）分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，显示出对 I 类 HDACs（1, 2, 3）的选择性高于500倍，以及对 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型的选择性约150倍。 -
HDAC 抑制剂
MPT0E028 是一种口服活性且选择性的 HDAC 抑制剂，其 IC50 分别针对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。 -
Smurf1 抑制剂
Smurf1-IN-A01（A01）是一种泛素连接酶Smad泛素化调节因子-1（Smurf1）抑制剂，其解离常数（kd）为3.664 nM，通过抑制Smurf1介导的Smad1/5降解，增强BMP-2的响应性。 -
pan HDAC 抑制剂
Tefinostat（CHR-2845）是一种针对单核细胞/巨噬细胞的全面HDAC抑制剂，通过细胞内酯酶人类羧酸酯酶-1（hCE-1）被裂解成活性酸CHR-2847。具有抗单核细胞系列白血病活性。 -
NF-κB 抑制剂
Cyclo(his-pro)（环状组氨酸-脯氨酸）是一种与促甲状腺激素释放激素结构相关的口服活性环状二肽。Cyclo(his-pro) 可以抑制 NF-κB 核积累。 -
NF-κB 抑制剂
WAY-204688 是一种选择性的雌激素受体（ER-α）抑制剂，具有口服活性，能够抑制 NF-κB 的转录活性，其在 HAECT-1 细胞中对 NF-κB-荧光素酶（NF-κB-luc）的 IC50 为 122±30 nM。 -
HDAC1 抑制剂
Domatinostat tosylate（4SC-202）是一种选择性的I类HDAC抑制剂，其IC50分别为HDAC1的1.20 μM、HDAC2的1.12 μM和HDAC3的0.57 μM。它还显示出对赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）的抑制活性。
