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NF-κB 抑制剂
QNZ 抑制转录因子 NF-κB 的激活,并已用于研究 NF-κB 信号传导。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
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HDAC6 抑制剂
ACY-241 是一种新型、选择性的、可口服的 HDAC6 抑制剂。- Bae J, .et al. , Leukemia, 2018, Sep;32(9):1932-1947 PMID: 29487385
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IKK 抑制剂
IKK 16 是一种选择性的 IκB激酶 (IKK) 抑制剂,针对 IKK-2、IKK复合体 和 IKK-1 的半抑制浓度(IC50)分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。- Rulina AV, .et al. , Cell Death Dis, 2016, Dec 1;7(12):e2505 PMID: 27906189
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IKK 抑制剂
IMD 0354 是一种抑制剂,针对 IκB激酶-β (IKKβ),能够阻断 NF-κB 核内转移。- Anton Lennikov, .et al. , Angiogenesis, 2018, 21(2): 267-285 PMID: 29332242
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HDAC 抑制剂
RG2833 是一种能穿透大脑屏障的 HDAC 抑制剂,其 IC50 分别为 60 nM 和 50 nM,针对 HDAC1 和 HDAC3。 -
HDAC3 抑制剂
RGFP966 是一种 HDAC3 抑制剂,IC50 为 0.08 μM,对其他 HDAC 的选择性超过 200 倍。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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HDACs/mTOR 抑制剂 1
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种针对组蛋白去乙酰化酶(HDACs)和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的双重抑制剂,用于治疗血液恶性肿瘤。 -
HDAC6 抑制剂
Nexturastat A 是一种芳基脲衍生物,作为组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)的强效和高度选择性抑制剂(IC50= 5.02 +/- 0.60 nM)。 -
NF-κB 抑制剂
JSH 23 是一种 NF-kB 抑制剂,它阻止 NF-kB 进入细胞核(IC50 = 7.1 uM)- Yu N, .et al. , Radiat Res, 2018, Apr;189(4):409-417 PMID: 29420126
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NAD(+)-dependent histone deacetylase Sir2p 抑制剂
Splitomicin 是一种选择性的 NAD(+)-依赖型组蛋白去乙酰化酶 Sir2p 抑制剂,其 IC50 为 60 uM,在基于细胞的实验中显示出更高的活性。 -
HDAC 抑制剂
Santacruzamate A(CAY10683)是一种强效且选择性的HDAC抑制剂,对HDAC2的IC50为119 pM,对其他HDACs的选择性超过3600倍。 -
NF-κB 抑制剂
SC75741 是一种强效的 NF-kB 抑制剂,其 EC50 为 200 nM。- Yunshang Yang, .et al. , Biomed Pharmacother, 2023, Feb;158:114113 PMID: 36516692
- Yajun Li, .et al. , Cell Prolif, 2022, Oct;55(10) PMID: 35708050
- Crystal A Mendoza, .et al. , Antiviral Res, 2021, Jan;185:104993 PMID: 33296695
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HDAC 抑制剂
4SC-202 是一种口服生物可利用的苯甲酰胺类化合物,它是人类 I类组蛋白去乙酰化酶(HDACs)同工酶1、2和3的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
IKK 抑制剂 II
Wedelolactone(威德罗内酮),最初从印度旱莲草(Eclipta alba)中提取的化合物,已被证实能够抑制 caspase-11,这是调控促炎症细胞因子 IL-1β 成熟和病理性凋亡的关键调节因子。- Shigetoshi Yokoyama, .et al. , eLife, 2018, 7: e37854 PMID: 30526845
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NF-κB 抑制剂
CID-2858522 选择性地抑制由 PKC 诱导的 NF-κB 通路(对 PMA 刺激的 IL-8 产生的 IC50 < 0.1 uM),作用在 PKC 的下游但在 IKKbeta 的上游,而不抑制其他 NF-κB 激活通路。 -
HDAC 抑制剂
Resminostat hydrochloride 是一种强效的 HDAC1/3/6 抑制剂(IC50=43-72 nM);对 HDAC8 的抑制作用较弱,IC50 为 877 nM。 -
HDAC6 抑制剂
TCS HDAC6 20b,是一种选择性的组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)抑制剂。与紫杉醇联合使用时,能抑制HCT116细胞的生长。同时也能抑制由雌激素刺激的MCF-7细胞的生长。 -
HDAC 抑制剂
R306465 是一种新型的羟胺基组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,具有广谱的抗肿瘤活性,能够针对实体瘤和血液恶性肿瘤的前临床模型。- Mari Ishigami-Yuasa, .et al. , Biol Pharm Bull, 2019, 42, 448-452 PMID: 30828077
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HDAC/ACE 抑制剂
Sinapinic acid(Sinapic acid)是一种从Hydnophytum formicarum Jack. Rhizome中提取的酚类化合物,作为HDAC的抑制剂,具有2.27 mM的IC50值,同时也抑制ACE-I活性。Sinapinic acid具有强大的抗肿瘤活性,能诱导肿瘤细胞的凋亡。 -
HDAC6 抑制剂
ACY-738 是一种效力强大且选择性高的 HDAC6 抑制剂,具有改善的大脑生物利用度。ACY-738 以低纳摩尔的效力抑制 HDAC6,并且对于 I 类 HDACs 的选择性为 60 至 1500 倍。- Dao Xu, .et al. , Immunohorizons, 2024, Sep 1;8(9):668-678 PMID: 39259207
- Guang Bai, .et al. , Epigenetics of Chronic Pain, 2019, Pages 1-48
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IKK-ε 抑制剂
IKK epsilon-IN-1 是一种强效的 IKKε 抑制剂;能够抑制原位 IKKε-介导的 IRF3 磷酸化,其 IC50 值小于约 100 nM。