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PI3K

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  1. SUMO 抑制剂

    2-D08 是一种细胞渗透性的,机制独特的蛋白质 sumoylation 抑制剂。它还抑制 AxlIRAK4ROS1MLK4GSK3βRETKDRPI3Kα,在生化实验中的 IC50 值分别为 0.49、3.9、5.3、9.8、11、11、17 和 35 nM。
  2. PI3Kβ 抑制剂

    SAR260301 是一种强效且选择性的 Class I 磷脂酰肌醇-3-激酶 (PI3K) β 特异性抑制剂,其对该亚型的 IC50 为 52 nM。
  3. Vps34 抑制剂

    Vps34-IN-2 是一种新型、高效且选择性的 Vps34 抑制剂,其在 Vps34 酶活性测定中的 IC50 为 2 nM,在 GFP-FYVE 细胞测定中的 IC50 为 82 nM。
  4. 4-甲基苯甲亚甲基樟脑(4-MBC;Enzacamene)是一种有机樟脑衍生物,广泛应用于化妆品行业,因其具有保护皮肤免受紫外线,特别是 UV B 辐射 的能力。
  5. EGFR/PI3K dual 抑制剂

    MTX-211 是一种 EGFRPI3K 的双重抑制剂,这两种酶在 KRAS 突变型结直肠癌的进展中扮演着重要角色。MTX-211 对于治疗 KRAS 突变型结直肠癌具有潜在的应用价值。
  6. P110δ 抑制剂

    P110δ-IN-1 是一种从专利 WO 2014055647 A1 中提取的 P110δ 的强效和选择性抑制剂,其 IC50 为 8.4 nM。
  7. alpha-Bisabolol 是一种存在于天然精油中的非毒性倍半萜醇,具有抗癌活性。alpha-Bisabolol 对 A549 非小细胞肺癌细胞(IC50=15 μM)表现出选择性抗癌效果,通过诱导细胞周期阻滞、线粒体凋亡和抑制 PI3K/Akt 信号通路来发挥作用。alpha-Bisabolol 也强烈诱导胶质瘤细胞的凋亡。
  8. PI3Kγ 抑制剂

    PI3Kγ 抑制剂 3 是一种高效且极具选择性的 PI3Kγ 抑制剂,其 pIC50 分别针对 PI3KγPI3KαPI3KβPI3Kδ 为 9.1、5.1、<4.5 和 6.5。
  9. dual pan-PI3K/mTORC1/2 抑制剂

    PQR-530 是一种强效的、口服的、能穿透脑部的双重全泛PI3K/mTORC1/2抑制剂,表现出抗肿瘤活性。
  10. PI3Kδ 抑制剂

    PI3Kdelta 抑制剂 1(化合物 5d)是一种强效、选择性且可口服的 PI3Kδ 抑制剂,其 IC50 为 1.3 nM。
  11. PI3Kα 抑制剂

    GDC-0077 (RG6114) 是一种强效的、可口服的、选择性的 PI3Kα 抑制剂(IC50=0.038 nM)。
  12. PI3Kδ 抑制剂

    PI3Kδ-IN-1 是一种高效、选择性且有效的 PI3Kδ 抑制剂,其 IC50 为 1.7 nM。
  13. PI3Kγ 抑制剂

    PI3Kγ 抑制剂 2(化合物 16)是一种口服生物利用度高、能穿透中枢神经系统(CNS)、选择性 PI3Kγ 抑制剂,其 Ki 值为 4 nM。
  14. dual pan-PI3K/mTOR 抑制剂

    PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种强效的双重全面 PI3K/mTOR 抑制剂,其 IC50 分别为 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 3.4/34/16/1 nM 和 mTOR 的 4.7 nM。具有抗肿瘤活性。
  15. PI3Kδ/PI3Kγ 抑制剂

    Tenalisib R Enantiomer 是 Tenalisib 的 R 对映体。
  16. PI3Kδ 抑制剂

    CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性且可口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。
  17. PI3K/mTOR 抑制剂

    PI3K/mTOR Inhibitor-1 是一种高效的、可口服的 双重 PI3K/mTOR 抑制剂,其 IC50 分别为 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ 的 20/376/204/46 nM 和 mTOR 的 186 nM。具有抗肿瘤活性。
  18. Lysosomotropic autophagy 抑制剂

    IITZ-01 是一种强效的溶酶体自噬抑制剂,具有单药抗肿瘤活性,对 PI3Kγ 的 IC50 为 2.62 μM。
  19. radioprotectant

    Recilisib 是一种放射防护剂,能够在细胞中激活 AKTPI3K 活性。
  20. PI3Kδ 抑制剂

    Linperlisib 是一种强效且选择性的 PI3Kδ 抑制剂,源自专利 WO 2015055071 A1,化合物 10;具有 6.4 nM 的 IC50
  21. PI3K/mTOR 抑制剂

    NSC781406 是一种高效的 PI3KmTOR 抑制剂,其对 PI3KαIC50 为 2 nM。
  22. PI3Kα 抑制剂

    GDC-0326 是一种强效且选择性的 PI3Kα 抑制剂,其 Ki 值为 0.2 nM。
  23. PI3K 抑制剂

    SF2523 是一种高度选择性和有效的 PI3K 抑制剂,其 IC50 分别为 PI3Kα 34 nM、PI3Kγ 158 nM、DNA-PK 9 nM、BRD4 241 nM 和 mTOR 280 nM。
  24. p110β 抑制剂

    (Rac)-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) 是 AZD 6482 的活性较低的外消旋体。AZD 6482 是一种强效且选择性的 p110β 抑制剂,其 IC50 为 0.69 nM。
  25. PI3K β/δ 抑制剂

    PI3K-IN-6(化合物20a)是一种口服活性且高度选择性的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)β/δ抑制剂,其IC50值分别为PI3K β/δ的7.8 nM/5.3 nM。
  26. PI3Kδ 抑制剂

    LAS191954 是一种强效、选择性且可口服的 PI3Kδ 抑制剂,用于治疗炎症性疾病,其 IC50 为 2.6 nM。
  27. ILK 抑制剂

    OSU-T315(ILK-IN-1)是一种小分子整合素连接激酶(ILK)抑制剂,其IC50为0.6 μM,通过去磷酸化AKT-Ser473及其他ILK靶点(GSK-3β和肌球蛋白轻链)来抑制PI3K/AKT信号通路
  28. PI3Kδ 抑制剂

    CAL-130 Racemate 是 CAL-130 的外消旋体。CAL-130 Racemate 是一种 PI3Kδ 抑制剂
  29. PI3K/Akt activator

    YS-49 是一种 PI3K/Akt(RhoA 的下游靶点)激活剂,用于减少 3-甲基胆蒽处理细胞中的 RhoA/PTEN 激活。
  30. PI3KC3 isoform Vps34 抑制剂

    SAR405 是一种首创的、选择性的、与ATP竞争的 PI3K III 类(PI3KC3)亚型 Vps34 抑制剂(IC50=1.2 nM; Kd=1.5 nM)。
  31. PI3Kα 抑制剂

    Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 是一种强效的、口服活性的、选择性 PI3Kα 抑制剂,其 IC50 分别为 p110α 5 nM、p110γ 250 nM、p110δ 290 nM 和 p110β 1200 nM。
  32. multi-kinase 抑制剂

    Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂,也是一种选择性抗癌药物,它通过抑制 PI3K/Akt 通路来诱导凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化,并在细胞周期中诱导 G2/M 阻滞。
  33. multi-kinase 抑制剂

    Rigosertib(ON-01910)是一种多激酶抑制剂,也是一种选择性抗癌药物,它通过抑制 PI3激酶/Akt通路,促进组蛋白H2AX的磷酸化,并在细胞周期中诱导 G2/M阻滞 来诱导凋亡。
  34. PI3Kδ 抑制剂

    Umbralisib R-enantiomer(TGR-1202 R-enantiomer)是一种 PI3Kδ 抑制剂,它是 TGR-1202 的较不活跃的对映体。
  35. lysosomal exocytosis 抑制剂

    Vacuolin-1 是一种强效且能渗透细胞的溶酶体外排抑制剂
  36. pan-PI3K 抑制剂

    GNE-490 是一种高度选择性的全泛PI3K抑制剂,显示出对mTOR的选择性。
  37. Gβγ subunit signalling 抑制剂

    Gallein 是一种 G 蛋白 βγ(Gβγ)亚基信号抑制剂。Gallein 破坏了 Gβγ 亚基与 PI3Kγ 的相互作用。抗癌剂
  38. Syk/PI3K 抑制剂

    SRX3207 是一种口服活性的首创类双重 Syk/PI3K 抑制剂,其 IC50 值分别针对 Syk 和 PI3Kα 为 10.7 nM 和 861 nM。SRX3207 能够缓解肿瘤免疫抑制。
  39. PI3Kδ 抑制剂

    Nemiralisib(GSK2269557 free base)是一种高效且高度选择性的 PI3Kδ 抑制剂,具有 9.9 的 pKi 值。
  40. PI3Kδ 抑制剂

    选择性PI3Kδ抑制剂1(化合物7n)是一种PI3Kδ的抑制剂,具有0.9 nM的IC50,并且对其他I类PI3K亚型具有超过1000倍的选择性[PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM]。
  41. anti-tumor agent

    Sophocarpine(单水合物)是从传统草药苦参中提取的重要生物碱之一,具有多种药理特性,如抗病毒抗肿瘤抗炎
  42. monounsaturated fatty acid

    芥酸是一种单不饱和脂肪酸(MUFA),从小萝卜(Raphanus sativus L.)种子中提取。芥酸能够轻松穿过血脑屏障(BBB),据报道它能够正常化大脑中的超长链脂肪酸积累。芥酸可以改善认知障碍,并对抗痴呆症。
  43. PI3Kβ 抑制剂

    AZD6482 (S-异构体),CAS#1173900-37-2,是AZD6482 (MedKoo Cat#406268) 的一个S-构型异构体。AZD6482 是一种强效、选择性和ATP竞争性的 PI3Kβ抑制剂(IC(50) 0.01 μm)。
  44. PI3K 抑制剂

    MDK34597 是一种 PI3K 抑制剂。MDK34597 的 CAS 号为 371934-59-7,其名称中的最后五位数字即来源于此。MDK34597 是 PI-103 的类似物,作为一种 双重 PI3K/mTOR 抑制剂
  45. ILK 抑制剂

    ILK-IN-2(OSU-T315 类似物)是一种 ILK 抑制剂
  46. PI3K activator

    740 Y-P(740YPDGFR;PDGFR 740Y-P)是一种强效且能够渗透细胞的PI3K激活剂。740 Y-P 可以轻松结合包含 p85 的 N-端和 C-端 SH2 域的 GST 融合蛋白,但无法与单独的 GST 结合。

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