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文献引用
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Vps34 抑制剂
Vps34-IN-2 是一种新型、高效且选择性的 Vps34 抑制剂,其在 Vps34 酶活性测定中的 IC50 为 2 nM,在 GFP-FYVE 细胞测定中的 IC50 为 82 nM。 - 4-甲基苯甲亚甲基樟脑(4-MBC;Enzacamene)是一种有机樟脑衍生物,广泛应用于化妆品行业,因其具有保护皮肤免受紫外线,特别是 UV B 辐射 的能力。
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P110δ 抑制剂
P110δ-IN-1 是一种从专利 WO 2014055647 A1 中提取的 P110δ 的强效和选择性抑制剂,其 IC50 为 8.4 nM。 - alpha-Bisabolol 是一种存在于天然精油中的非毒性倍半萜醇,具有抗癌活性。alpha-Bisabolol 对 A549 非小细胞肺癌细胞(IC50=15 μM)表现出选择性抗癌效果,通过诱导细胞周期阻滞、线粒体凋亡和抑制 PI3K/Akt 信号通路来发挥作用。alpha-Bisabolol 也强烈诱导胶质瘤细胞的凋亡。
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PI3Kγ 抑制剂
PI3Kγ 抑制剂 3 是一种高效且极具选择性的 PI3Kγ 抑制剂,其 pIC50 分别针对 PI3Kγ、PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kδ 为 9.1、5.1、<4.5 和 6.5。 -
PI3Kδ 抑制剂
PI3Kdelta 抑制剂 1(化合物 5d)是一种强效、选择性且可口服的 PI3Kδ 抑制剂,其 IC50 为 1.3 nM。 -
PI3Kα 抑制剂
GDC-0077 (RG6114) 是一种强效的、可口服的、选择性的 PI3Kα 抑制剂(IC50=0.038 nM)。 -
PI3Kγ 抑制剂
PI3Kγ 抑制剂 2(化合物 16)是一种口服生物利用度高、能穿透中枢神经系统(CNS)、选择性 PI3Kγ 抑制剂,其 Ki 值为 4 nM。 -
dual pan-PI3K/mTOR 抑制剂
PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种强效的双重全面 PI3K/mTOR 抑制剂,其 IC50 分别为 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 3.4/34/16/1 nM 和 mTOR 的 4.7 nM。具有抗肿瘤活性。 -
PI3K/mTOR 抑制剂
PI3K/mTOR Inhibitor-1 是一种高效的、可口服的 双重 PI3K/mTOR 抑制剂,其 IC50 分别为 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ 的 20/376/204/46 nM 和 mTOR 的 186 nM。具有抗肿瘤活性。 -
PI3Kδ 抑制剂
Linperlisib 是一种强效且选择性的 PI3Kδ 抑制剂,源自专利 WO 2015055071 A1,化合物 10;具有 6.4 nM 的 IC50。 -
PI3K 抑制剂
SF2523 是一种高度选择性和有效的 PI3K 抑制剂,其 IC50 分别为 PI3Kα 34 nM、PI3Kγ 158 nM、DNA-PK 9 nM、BRD4 241 nM 和 mTOR 280 nM。- Virender Kumar, .et al. , Biomaterials, 2021, Nov;278:121138 PMID: 34634662
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p110β 抑制剂
(Rac)-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) 是 AZD 6482 的活性较低的外消旋体。AZD 6482 是一种强效且选择性的 p110β 抑制剂,其 IC50 为 0.69 nM。 -
PI3Kα 抑制剂
Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 是一种强效的、口服活性的、选择性 PI3Kα 抑制剂,其 IC50 分别为 p110α 5 nM、p110γ 250 nM、p110δ 290 nM 和 p110β 1200 nM。 -
multi-kinase 抑制剂
Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂,也是一种选择性抗癌药物,它通过抑制 PI3K/Akt 通路来诱导凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化,并在细胞周期中诱导 G2/M 阻滞。 -
multi-kinase 抑制剂
Rigosertib(ON-01910)是一种多激酶抑制剂,也是一种选择性抗癌药物,它通过抑制 PI3激酶/Akt通路,促进组蛋白H2AX的磷酸化,并在细胞周期中诱导 G2/M阻滞 来诱导凋亡。 -
PI3Kδ 抑制剂
Umbralisib R-enantiomer(TGR-1202 R-enantiomer)是一种 PI3Kδ 抑制剂,它是 TGR-1202 的较不活跃的对映体。 -
PI3Kδ 抑制剂
Nemiralisib(GSK2269557 free base)是一种高效且高度选择性的 PI3Kδ 抑制剂,具有 9.9 的 pKi 值。 -
PI3Kδ 抑制剂
选择性PI3Kδ抑制剂1(化合物7n)是一种PI3Kδ的抑制剂,具有0.9 nM的IC50,并且对其他I类PI3K亚型具有超过1000倍的选择性[PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM]。 -
anti-tumor agent
Sophocarpine(单水合物)是从传统草药苦参中提取的重要生物碱之一,具有多种药理特性,如抗病毒、抗肿瘤、抗炎。 -
monounsaturated fatty acid
芥酸是一种单不饱和脂肪酸(MUFA),从小萝卜(Raphanus sativus L.)种子中提取。芥酸能够轻松穿过血脑屏障(BBB),据报道它能够正常化大脑中的超长链脂肪酸积累。芥酸可以改善认知障碍,并对抗痴呆症。 -
PI3Kβ 抑制剂
AZD6482 (S-异构体),CAS#1173900-37-2,是AZD6482 (MedKoo Cat#406268) 的一个S-构型异构体。AZD6482 是一种强效、选择性和ATP竞争性的 PI3Kβ抑制剂(IC(50) 0.01 μm)。