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PI3K 抑制剂
PF-4989216 是一种强效且选择性的 PI3K 抑制剂，其 IC50 分别为 p110α 2 nM、p110β 142 nM、p110γ 65 nM、p110δ 1 nM 和 VPS34 110 nM。 -
PI3K 抑制剂
HS-173，一种新型的磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制剂，通过促进凋亡和抑制血管生成具有抗肿瘤活性。- Mostafa Khater, .et al. , J Biol Chem, 2021, Jan-Jun, 296:100805 PMID: 34022220
- Mostafa Khater, .et al. , J Biol Chem, 2021, Jan 22;296:100325 PMID: 33493514
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ATR 抑制剂
ETP-46464 是一种强效且选择性的 ATR 抑制剂，其 IC50 为 25 nM。- Fu-Xing Gong, .et al. , Nucleic Acids Res, 2021, Sep 20;49(16):9342-9352 PMID: 34403458
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PI3Kδ 抑制剂
Parsaclisib 是一种强效且选择性的 PI3Kδ 抑制剂，在 1 mM ATP 的条件下，其 IC50 为 1 nM，并且对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 以及其他 57 种激酶显示出约 20,000 倍的选择性。 -
PI3K/Akt 抑制剂
Miltefosine 抑制 PI3K/Akt 活性，其 ED50 分别为 17.2 μM 和 8.1 μM，在癌细胞系 A431 和 HeLa 中。 -
p110δ 抑制剂
PI-3065 是一种小分子，并且是 p110δ 激酶的选择性抑制剂，具有 Ki 值为 1.5nM 和 IC50 值为 5nM。- Pridham KJ, .et al. , Neuro Oncol, 2018, Mar 27;20(4):494-505 PMID: 29016844
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PI3Kδ 抑制剂
Acalisib 是一种抑制剂，针对的是 110 kDa 催化亚单位的 IA 类磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）的 β 和 δ 亚型，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。 -
PI3K 抑制剂
CAL-130 Hydrochloride 是一种新型的磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制剂。据报道，结合抑制 PI3Kδ/γ 可作为 T 细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）的治疗方法。 -
PI3K 抑制剂
NVP-BKM120 Hydrochloride 是一种选择性的 PI3K 抑制剂，针对 p110α/β/δ/γ 的 IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34、mTOR、DNA-PK 的抑制效力较低，对 PI4Kβ 几乎无活性。 -
PI3K 抑制剂
PI103 是一种强效抑制剂，对重组 PI3K 各亚型具有低 IC50 值，包括 p110alpha（IC50= 2 nM）、p110beta（IC50= 3 nM）、p110delta（IC50= 3 nM）和 p110gamma（IC50= 15 nM），对 mTOR/DNA-PK 的抑制作用较弱，IC50 分别为 30 nM/23 nM。 -
p110α 抑制剂
MLN1117，也被称为INK1117和TAK-117，是一种口服生物可利用的一类磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）α亚型抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
endothelial barrier enhancer
Ginsenoside Rk1，作为Sung Ginseng的主要成分之一，最近被确认为新的内皮屏障增强剂，并具有抗癌活性。 -
PI3K 抑制剂
PQR309 是一种口服生物利用度的广谱抑制剂，能够抑制磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR），具有潜在的抗肿瘤活性。 -
PI3K/mTOR Dual 抑制剂
LY3023414 是一种口服 ATP 竞争性抑制剂，针对 class I PI3K isoforms、mTOR 和 DNA-PK，源自专利 WO/2012097039A1，化合物示例 1，对 Akt1(pT308)、Akt1 (pS473)、P70S6(pT389)、S6RP(pS240/242) 的 IC50 分别为 64.9 nM、42.1 nM、10.6 nM、19.1 nM。- Zou Y, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2017, Aug 19;490(2):385-392 PMID: 28623128
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PI4KIIIβ 抑制剂
PI4KIIIbeta-IN-9 是一种强效的 PI4KIIIbeta 抑制剂（IC50 为 7 nM），对 PI3Kgamma 的选择性超过 140 倍，对 PI3Kδ 的选择性超过 20 倍，并且在高达 20 uM 的浓度下不抑制 vps34。 -
PI3Kα 抑制剂
PI3Kα inhibitor 1 是一种从专利 US/20120088764A1 中提取的 PI3Kα 抑制剂，化合物 243，具有 IC50 < 0.1 uM。PI3Kα inhibitor 1 还能抑制 HDAC（0.1 uM ≤ IC50 ≤ 1 uM）。 -
PI3K/mTOR dual 抑制剂
SAR245409（也称为XL765）是一种 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂，是一种口服生物利用度的小分子，针对 PI3K/mTOR 信号通路中的磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
PI3Kδ 抑制剂
TGR-1202 是一种口服的新一代 PI3Kδ 抑制剂，在酶和细胞基础的测定中抑制 PI3Kδ 活性，其 IC50 和 EC50 值分别为 22.2 和 24.3 nM。 -
PI3Kδ 抑制剂
TGR-1202 盐酸盐是一种口服可用的新一代 PI3Kδ 抑制剂，在酶和细胞基础的测定中抑制 PI3Kδ 活性，其 IC50 和 EC50 值分别为 22.2 和 24.3 nM。 -
PI3Kα/PI3Kδ 抑制剂
AZD8835 是一种强效且选择性的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 5.7 nM 和 6.2 nM，对 PI3Kβ（IC50 431 nM）和 PI3Kγ（IC50 90 nM）具有选择性。 -
PI3Kδ 抑制剂
GSK2292767 是一种强效且选择性的磷脂酰肌醇3激酶δ（PI3Kδ；Ki = 79 pM）抑制剂。GSK2292767 对 PI3Kδ 的选择性超过250种激酶的100倍以上。 -
PI3K 抑制剂
Leniolisib（CDZ 173）是一种强效的 PI3Kδ 选择性抑制剂，其生化 IC50 值分别为 PI3Kα 0.244 μM、PI3Kβ 0.424 μM、PI3Kγ 2.23 μM 和 PI3Kδ 0.011 μM。 -
PI3K 抑制剂
Seletalisib 是一种新型小分子 PI3Kδ 抑制剂，其 IC50 值为 12 nM，并且相对于其他 I 类 PI3K 同型体显示出显著的选择性（选择性在 24 至 303 倍之间）。 -
dual PI3Kδ/γ 抑制剂
Tenalisib（也称为RP6530）是一种强效且选择性的双重PI3Kδ/γ抑制剂，它能抑制B细胞淋巴瘤细胞系的生长，并伴随下游生物标志物pAKT的减少。
