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Mcl1-IN-1 是一种针对调节凋亡的蛋白质 Mcl-1 的强效和选择性抑制剂。
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Mcl1-IN-8(Comp8)是一种 Mcl-1-PUMA 界面抑制剂,其Ki值为0.3 μM。Mcl1-IN-8(Comp8)在减少 PUMA 依赖性凋亡的同时,能够抑制癌细胞中 Mcl-1 介导的抗凋亡活性。
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Mcl1-IN-9 是一种强效的髓系细胞白血病-1(Mcl-1)抑制剂,其在重组的BCR-ABL+ B-ALL细胞中的IC50为446 nM,Ki为0.03 nM。
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PROTAC Mcl1 degrader-1(化合物C3)是一种蛋白质降解靶向嵌合体(PROTAC),它是一种具有高效和选择性的Mcl-1抑制剂,其IC50为0.78 μM。
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NPB 是一种特异性和高效的 BAD 在 Ser99 位点磷酸化的抑制剂,其 IC50 为 0.41 μM。
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Mcl1-IN-11(化合物G)是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,在 Bcl-2 上的效力较低,其 Kis 分别为 0.06 和 4.2 微米。
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Mcl1-IN-12(化合物F)是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,在 Bcl-2 上的效力较低,其 Kis 分别为 0.29 和 3.1 微米。具有抗肿瘤活性。
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MCL-1/BCL-2-IN-4(化合物7)是一种强效且选择性的Mcl-1和Bcl-2双重抑制剂。
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MCL-1/BCL-2-IN-3(化合物2)是一种效力强大且选择性高的 Mcl-1 和 Bcl-2 双重抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为5.95和4.78微摩尔(μM)。
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Mcl1-IN-4 是一种 Mcl1 抑制剂,其 IC50 为 0.2 μM。
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BM 957 是一种强效的 Bcl-2 和 Bcl-xL 抑制剂,其 Kis 分别为 1.2, <1 nM,IC50s 分别为 5.4, 6.0 nM。
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DRAK2-IN-1,化合物16,是一种强效、选择性和与ATP竞争的DRAK2抑制剂,其IC50和Ki值分别为3 nM和0.26 nM。DRAK2-IN-1还对DRAK1具有抑制作用(IC50=51 nM)。
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CSRM617 Hydrochloride 是 ONECUT2 (OC2) 转录因子的抑制剂,因此能够抑制小鼠的转移。
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MI-1061 是一种有效的、可口服生物利用度高、化学稳定性强的 MDM2 (MDM2-p53相互作用) 抑制剂(IC50=4.4 nM;Ki=0.16 nM)。MI-1061 强效激活 p53,诱导凋亡,并具有抗肿瘤活性。
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GSK-843(GSK'843)是一种与受体相互作用的蛋白激酶3(RIP3或RIPK3)抑制剂,它与RIP3激酶结构域结合的IC50为8.6 nM,并抑制激酶活性的IC50为6.5 nM。
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PK68 是一种强效且选择性的 II型受体相互作用激酶1 (RIPK1) 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)约为90纳摩尔,显示出对 RIPK1依赖的坏死性细胞死亡 的抑制作用。
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Selpercatinib 是一种具有抗肿瘤特性的酪氨酸激酶抑制剂。
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HS-1371 是一种强效且与 ATP 竞争的 受体相互作用蛋白激酶3(RIP3)抑制剂,其 IC50 为 20.8 nM。
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C25-140,一种首创的、相对选择性的 TRAF6-Ubc13 抑制剂,直接与 TRAF6 结合,并阻断 TRAF6 与 Ubc13 的相互作用。C25-140 降低 TRAF6 活性,减少 NF-κB 激活,并对抗自身免疫性疾病。
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DRI-C21045 是一种强效且选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白相互作用(PPI)抑制剂,其 IC50 为 0.17 μM。
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RO-5963 是一种抑制剂,能够抑制 MDM2 和 MDMX 与 p53 的相互作用,其半抑制浓度(IC50)分别约为 17 nM 和 24 nM。
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PROTAC MDM2 Degrader-4 是基于 PROTAC 技术的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-4 包含一种强效的 MDM2 抑制剂、连接体和 E3 泛素连接酶 的 MDM2 配体。
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PROTAC MDM2 Degrader-2 是基于 PROTAC 技术的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 包含一个强效的 MDM2 抑制剂、连接体和 E3 泛素连接酶 的 MDM2 配体。
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5-(N,N-己亚甲基)-阿米洛利(己亚甲基阿米洛利)源自阿米洛利,是一种强效的Na+/H+交换抑制剂,能够降低细胞内pH值(pHi)并诱导白血病细胞凋亡。
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FB23-2 是一种强效的 FTO 抑制剂,其 IC50 为 2.6 μM。
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RIPK1-IN-7 是一种高效且选择性的 RIPK1 抑制剂,具有 4 nM 的 Kd 和 11 nM 的酶学 IC50。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中表现出优异的 抗转移活性。
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β-arrestin/β2-adaptin interaction 抑制剂
Barbadin 是一种新型且选择性的 β-arrestin/β2-adaptin 交互作用抑制剂,其 IC50 值分别为 β-arrestin1 的 19.1 μM 和 β-arrestin2 的 15.6 μM。
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RET-IN-1 是一种从专利 WO2018071447A1 中提取的 RET 激酶抑制剂,化合物示例 552,其 IC50 分别为 RET (WT) 1 nM、RET (V804M) 7 nM 和 RET (G810R) 101 nM。
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RIPK1-IN-3(示例38),一种从专利 WO2018148626A1 中提取的 RIPK1 抑制剂,具有抗炎特性。
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GSK547(GSK-547)是一种高度选择性且有效的受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1(RIP1)抑制剂,能够抑制胰腺癌中巨噬细胞介导的适应性免疫耐受。
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MitoTam 溴化物,溴化氢盐是一种他莫昔芬衍生物,是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,能降低衰老细胞的线粒体膜电位,并影响线粒体形态。
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AD80 是一种多激酶抑制剂,能够抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K,同时大幅降低 mTOR 活性。
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SPD304 是一种选择性的 TNF-α 抑制剂,它促进 TNF 三聚体的解离,从而阻断 TNF 与其受体的相互作用。
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GSK2982772 是一种效力强大的、口服活性的、与ATP竞争的 RIP1激酶抑制剂,其 IC50 值分别为人类和猴子 RIP1 的16 nM和20 nM。
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GSK3145095 是一种 RIP1激酶抑制剂,其 IC50 为 6.3 nM。
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Toyocamycin(Vengicide)是由放线菌产生的腺苷类似物,作为 XBP1 抑制剂,抑制 IRE1α 引起的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 切割,IC50 为 80 nM。
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RIPK-IN-4 是一种效力强大且选择性高的 RIPK2 抑制剂,具有出色的口服生物利用度,其 IC50 为 3 nM。
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Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效、选择性的 RET 抑制剂。
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TNF-α-IN-1 是从专利 US20030096841A1 中提取的 TNF-α 抑制剂,化合物示例 I-7。
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Mcl1-IN-3 是一种从专利 WO2015153959A2 中提取的 Mcl1 抑制剂,化合物示例 57;其 IC50 和 Ki 分别为 0.67 和 0.13 微摩尔。
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SPP-86 是一种有效且选择性的细胞渗透性 RET酪氨酸激酶 抑制剂,其 IC50 为 8 nM。
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GSK-872 是一种 RIPK3 抑制剂,它与 RIP3 激酶结构域 结合的 IC50 为 1.8 nM,并且抑制激酶活性的 IC50 为 1.3 nM。
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BI-6C9 是一种 BH3 互作结构域 (Bid) 抑制剂,它可以阻止 线粒体外膜电位 (MOMP) 和 线粒体分裂,并保护细胞免于死亡。
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RIP2 Kinase Inhibitor 3 是一种高效且选择性的 受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶 抑制剂,其 IC50 为 1 nM。
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BLM-IN-1(化合物29)是一种有效的布鲁姆综合征蛋白(BLM)抑制剂,具有强大的BLM结合KD为1.81微摩尔,对BLM的IC50为0.95微摩尔。
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BI-3812 是一种强效且有效的 BCL6 抑制剂,它抑制 BCL6 的 BTB 域,具有约3纳摩尔的 IC50;BI-3812 具有抗肿瘤活性。
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TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的、选择性的泛素激活酶(UAE,UBA1)抑制剂(IC50=1 nM),它阻断泛素连接,打断单泛素信号传递以及全局蛋白质泛素化。
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Biotin-VAD-FMK 是一种细胞渗透性、不可逆的生物素标记的半胱天冬酶抑制剂,用于在细胞裂解物中识别活性半胱天冬酶。
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ZYZ-488 是一种竞争性的凋亡蛋白酶激活因子-1(Apaf-1)抑制剂,它抑制了结合蛋白前天冬氨酸蛋白酶-9(procaspase-9)和前天冬氨酸蛋白酶-3(procaspase-3)的激活。
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GGTI298 是一种 CAAZ 肽类似物的 鲨烯基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂,强烈抑制鲨烯基化的 Rap1A 的处理,对法尼基化的 Ha-Ras 的处理影响较小,其 IC50 值分别为 3 和 >20 μM。
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