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Cdc42 GTPase 抑制剂
CASIN 是一种新型且强效的 Cdc42 抑制剂。- Yongru Xu, .et al. , Int J Mol Sci, 2017, Mar; 18(3): 586 PMID: 28282856
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HO-1 抑制剂
锌原卟啉（Zn(II)-protoporphyrin IX）是一种竞争性的血红素氧合酶-1（HO-1）抑制剂，显著减弱了苯三酚（PG）对抗 H2O2 的保护效果。- Beixian Zhou, .et al. , MedComm, 2024, Apr 12;5(4):e531 PMID: 38617435
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Caspase-3 抑制剂
Z-DEVD-FMK 是一种特异性的、不可逆的 Caspase-3 抑制剂。- Geoffrey Canet, .et al. , Res Sq, 2024, May 14:rs.3.rs-4384494 PMID: 38798432
- Roi Ankawa, .et al. , Dev Cell, 2021, Jul 12;56(13):1900-1916 PMID: 34197726
- Yosefzon Y, .et al. , Mol Cell, 2018, May 17;70(4):573-587.e4 PMID: 29775577
- Akashi E, .et al. , Oncol Rep, 2017, Jul;38(1):506-514 PMID: 28586026
- Wenquan Liang, .et al. , Sci Rep, 2016, 6: 38267 PMID: 27905569
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PERK 抑制剂
GSK2656157 是一种与 ATP 竞争的 PERK 酶活性抑制剂，其 IC(50) 为 0.9 nmol/L。它对 PERK 具有高度选择性，其 IC(50) 值在针对 300 种激酶的测试中均 >100 nmol/L。- Jun Liu, .et al. , Food Chem, 2023, Jun 30;412:135550 PMID: 36706507
- Cao W, .et al. , J Cell Mol Med, 2019, Aug 23 PMID: 31441588
- Kosuke Ishikawa, .et al. , Biology Methods and Protocols, 2018, 1-10
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pan Bcl-2 抑制剂
AT101，即棉酚乙酸的 R-(-) 对映体，与 Bcl-2、Bcl-xL 和 Mcl-1 结合，其 Ki 分别为 0.32 微米、0.48 微米和 0.18 微米；不抑制 BIR3 域和 BID。 -
Bcl-2 抑制剂
Bcl-2 抑制剂包含两种互变异构体的混合物。这种强效的、细胞渗透性 Bcl-2 抑制剂 能够在体外与 Bak BH3 肽竞争结合到 Bcl-2 和 Bcl-XL（分别的 IC50 为 10 uM 和 7 uM）。- Toshiyuki Sumi, .et al. , Int J Oncol, 2018, Jul; 53(1): 33-46 PMID: 29658609
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IMPDH 抑制剂
AVN-944（也称为 VX-944）是一种有效的口服抑制剂，专门针对并抑制 IMPDH（肌苷酸脱氢酶）。这种酶在从头合成鸟嘌呤核苷酸中起着关键的限速作用。此外，AVN-944 对抗 RNA 的合成在黄病毒中也显示出效果，有效预防黄病毒感染。AVN-944 展示了广泛的抗癌特性，被用于多发性骨髓瘤（MM）和急性髓细胞性白血病（AML）的相关研究。- Kevin Chiem, .et al. , Microbiol Spectr, 2023, Aug 17;11(4):e0474522 PMID: PMC10434227
- Desarey Morales Vasquez, .et al. , Viruses, 2020, Sep; 12(9): 1041 PMID: 32961956
- Park JG, .et al. , J Virol, 2020, Mar 17;94(7) PMID: 31941776
- Dunham EC, .et al. , Antiviral Res, 2018, Sep;157:140-150 PMID: 30031760
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PKD 抑制剂
CID755673 是一种强效的 PKD 抑制剂，其 IC50 分别为 PKD1 的 182 nM、PKD2 的 280 nM 和 PKD3 的 227 nM。 -
PKD1 抑制剂
CID797718 是 CID755673（Adooq 目录号 A13804）的结构类似物。它是一种效力较低的 PKD1 抑制剂，其 IC50 值为 7.0 +/-0.8 uM，效力约为 CID755673 的十分之一。 -
PERK 抑制剂
ISRIB（混合异构体）是一种强效且选择性的小分子抑制剂，专门针对 PERK 信号传导（IC50约为5 nM），能够有效地逆转 eIF2α 磷酸化的效果。 -
dual cIAP and XIAP 抑制剂
BV-6 是一种 SMAC 模拟物，同时抑制 cIAP 和 XIAP。- Aneri Shah, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Aug 5;12(8):E2188 PMID: 32764479
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PERK 抑制剂
ISRIB 是一种效力强大且选择性高的 PERK 抑制剂，其 IC50 为 5 nM。- Le Xu, .et al. , Cell Stem Cell, 2024, Aug 16:S1934-5909(24)00287-X PMID: 39181129
- SeungHye Han, .et al. , Nature, 2023, Aug;620(7975):890-897 PMID: 37558881
- Zhou W, .et al. , Research Square, 2023, MAY 03
- Satoshi Watanabe, .et al. , Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, May 18;118(20) PMID: 33972447
- Satoshi Watanabe, .et al. , bioRxiv, 2020, February 27
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Caspase-9 抑制剂
Z-LEHD-FMK 是一种合成肽，可以不可逆地抑制 caspase-9 及相关 caspase 活性。- Jason Segura, .et al. , PLoS One, 2023, Feb 13;18(2):e0281087 PMID: 36780482
- Wenquan Liang, .et al. , Sci Rep, 2016, 6: 38267 PMID: 27905569
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Mdm2 抑制剂
MI-773 是一种新型小分子抑制剂，用于抑制 MDM2-p53 互作，它与 MDM2 高亲和力结合（Ki=0.88 nM），阻断 p53-MDM2 互作。 -
Caspase 抑制剂
Q-VD-OPH 是一种选择性的、能渗透大脑和细胞的、高效且不可逆的抑制剂，主要针对 caspase-3（IC50=25nm）、caspase-1（IC50=50nM）、caspase-8（IC50=100nM）和 caspase-9（IC50=430nM）。- Anna L Koessinger, .et al. , Cell Death Differ, 2022, Apr 26 PMID: 35473984
- Florian J Bock, .et al. , Nat Commun, 2021, Nov 12;12(1):6572 PMID: 34772930
- Davide Pradella, .et al. , Nat Commun, 2021, 12: 4872 PMID: 34381052
- Haschka MD, .et al. , Cell Death Differ, 2020, Feb 3 PMID: 32015503
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Caspase-3/7 抑制剂
Caspase-3/7 Inhibitor I 是一种强效的、细胞渗透性的、特异性的可逆抑制剂，专门针对 caspase-3（Ki = 60 nM）和 caspase-7（Ki = 170 nM）。 -
Bcl-2 抑制剂
AT101，即Gossypol乙酸的R-(-)对映体，与Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1结合，其Ki分别为0.32μM、0.48μM和0.18μM。 -
p53-MDM2 interaction 抑制剂
p53 和 MDM2 蛋白相互作用抑制剂手性是一种抑制 p53 和 MDM2 蛋白之间相互作用的抑制剂。 -
p53-MDM2 interaction 抑制剂
p53 和 MDM2 蛋白相互作用抑制剂（外消旋体）是一种抑制 p53 和 MDM2 蛋白之间相互作用的抑制剂。 -
Tyrosine kinase 抑制剂
Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，针对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，其半抑制浓度（IC50）分别为 13 nM、4.2 nM、46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM 和 2.5 nM。 -
Caspase-3 抑制剂
AZ 10417808，选择性非肽类caspase-3抑制剂（Ki = 247 nM）；对caspases 1、2、6、7和8的选择性超过40倍（Ki > 10 uM）。 -
Caspase-3 抑制剂
Ivachtin 是一种强效的、细胞渗透性的、可逆的、非竞争性的 Caspase-3 抑制剂（IC50 = 23 nM）。- Yosefzon Y, .et al. , Mol Cell, 2018, May 17;70(4):573-587.e4 PMID: 29775577
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Bax 抑制剂
Bax 抑制肽 P5，细胞渗透性合成肽抑制剂，用于抑制 Bax 转移到线粒体；该肽基于 Ku70 设计，Ku70 是一种被认为可以抑制 Bax 转移到线粒体的蛋白质。在体外抑制 Bax 介导的细胞凋亡。 -
Bax 抑制剂
Bax 抑制肽 V5，细胞渗透性合成肽抑制剂，用于抑制 Bax 转移到线粒体；该抑制剂基于 Ku70 设计，Ku70 是一种被认为可以抑制 Bax 转移到线粒体的蛋白质。在体外抑制 Bax 介导的细胞凋亡。 -
Bax 抑制剂
Bax抑制肽，阴性对照，用于Bax抑制肽V5和P5的阴性对照肽，这些肽能够抑制Bax转移到线粒体以及体外的Bax介导的凋亡。 -
MDMX 抑制剂
SJ 172550 是首个 MDMX 抑制剂，具有 0.84 uM 的 EC50；可逆性结合到 MDMX 上，并有效杀死 MDMX 表达增强的视网膜母细胞瘤细胞。- Saketh S Dinavahi, .et al. , Cancer Immunol Res, 2022, Jun 3;10(6):757-769 PMID: 35439317
