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Apoptosis

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  1. Caspase 抑制剂

    BOC-D-FMK 是一种新型的 Caspase-3 抑制剂
  2. MDM2 抑制剂

    MI-773是一种口服可用的MDM2拮抗剂,其Ki值为0.88 nM。
  3. elastogenesis 抑制剂

    L-抗坏血酸(L-抗坏血酸盐),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸选择性地抑制 Cav3.2 通道,其 IC50 为6.5微摩尔。L-抗坏血酸还能增强胶原蛋白的沉积,并抑制弹性蛋白的生成。
  4. MCL-1 抑制剂

    A-1210477 是一种强效且选择性的 MCL-1 抑制剂。A-1210477 诱导内源性凋亡的特征,并展示了对多发性骨髓瘤和非小细胞肺癌细胞系的单药杀伤作用。
  5. Caspase 抑制剂

    Ac-DEVD-CHO 是一种醛肽类化合物,同时也是 CPP32/Apopain 抑制剂
  6. ASK1 抑制剂

    Selonsertib 是一种口服生物利用度的 凋亡信号调节激酶1(ASK1)抑制剂,具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。
  7. BCL-XL 抑制剂

    A-1155463 是一种高效且选择性的 BCL-XL 抑制剂,A-1155463 对 BCL-XL 的结合亲和力达到皮克摩尔级别(Ki = <0.01 nM),对 BCL-2 的结合亲和力弱 1000 倍以上(Ki = 80 nM),以及对相关蛋白 BCL-W(Ki = 19 nM)和 MCL-1(Ki > 440 nM)的结合也显著较弱。
  8. BCL-XL 抑制剂

    A-1331852 是一种强效且选择性的 BCL-XL 抑制剂BCL-XL 是主要的抗凋亡生存蛋白,并可能成为 CML 中的新型治疗靶点。
  9. BCL6 抑制剂

    CID5721353 是一种 B细胞淋巴瘤6抑制剂BCL6抑制剂)。
  10. RIP2 kinase 抑制剂

    GSK583 是一种高效且选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂。
  11. RIP2 kinase 抑制剂

    RIP2激酶抑制剂1是一种受体相互作用蛋白-2(RIP2)激酶抑制剂,从专利WO/2014043446 A1中提取,化合物示例1。
  12. RIP2 kinase 抑制剂

    RIP2 kinase inhibitor 2 是一种受体相互作用蛋白-2(RIP2)激酶抑制剂,从专利 WO/2014043437 A1 中提取,化合物示例 9。
  13. Bcl-2 抑制剂

    Apogossypolone 是一种针对 Bcl-2 的非肽小分子抑制剂
  14. Mcl-1 抑制剂

    MIM1 是一种选择性的小分子抑制剂,针对 Mcl-1(IC50= 4.8 μM),能够克服依赖 Mcl-1 的白血病细胞存活。
  15. Bcl-2 family 抑制剂

    (+)-Apogossypol 是一种强效的 Bcl-2 家族蛋白 抑制剂;它与 Bcl-2Bcl-XLMcl-1Bcl-WBcl-B 上的 BH3 肽结合位点 竞争,但不与 Bfl-1 竞争,其半抑制浓度(IC50)为 0.5 至 2 微米(μM)。
  16. Caspase-1 抑制剂

    Z-YVAD-FMK 是一种强效的、可渗透细胞并且不可逆的 caspase-1 抑制剂。
  17. PKD 抑制剂

    CRT-0066101 是一种强效的 蛋白激酶D (PKD) 抑制剂;它能抑制所有 PKD 同型体(IC50 值分别为 PKD1、PKD3 和 PKD2 的 1、2 和 2.5 nM)。
  18. (S)-棉酚乙酸是一种Bcl-2抑制剂,能强效地诱导过表达Bcl-2的Jurkat细胞死亡(IC50为18.1μM)或过表达Bcl-xL的Jurkat细胞(IC50为22.9μM)。
  19. MDM2 抑制剂

    NVP-CGM097 是一种强效且选择性的 MDM2 抑制剂;一种具有潜在抗肿瘤活性的口服可用 HDM2 拮抗剂
  20. Caspase 抑制剂

    Z-VAD(OH)-FMK 是一种不可逆的三肽类抑制剂,能够抑制所有半胱天冬酶(caspases)。
  21. MDM2/XIAP 抑制剂

    MX-69 是 MDM2/XIAP 抑制剂,用于癌症治疗。
  22. Mcl-1 抑制剂

    Pyridoclax 是一种强效的 Mcl-1 抑制剂,其 Kd 值为 25 nM。
  23. Cysteine protease 抑制剂

    Z-FA-FMK 是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
  24. GGTase I 抑制剂

    GGTI298 Trifluoroacetate 是一种 CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂,能够以 IC50 为 3 μM 抑制 Rap1A;对 Ha-Ras 的影响较小,其 IC50 >20 μM。
  25. MDM2 抑制剂

    HDM201 是一种新型、高效且选择性的 p53-Mdm2 交互作用抑制剂,其对 Mdm2 的亲和常数在皮摩尔范围内,与 Mdm4 的选择性比率超过 10000 倍。
  26. p53 activator / NF-κB 抑制剂

    CBL0137(CBL-0137)在基于细胞的p53和NF-kB报告检测中,分别以EC50为0.37 μM和0.47 μM激活p53并抑制NF-kB。它还抑制组腺体伴侣FACT(促进染色质转录复合体)。
  27. Mcl-1 抑制剂

    AZD-5991 是一种强效且选择性的 Mcl-1 抑制剂,在 FRET 测试中的 IC50 为 0.7 nM,在表面等离子体共振 (SPR) 测试中的 Kd 为 0.17 nM。
  28. CYP51 抑制剂

    Tebuconazole 是一种三唑类杀菌剂,在农业上用于治疗植物病原真菌。
  29. XIAP 抑制剂

    ASTX660 是一种口服生物利用度高的非肽类拟态拮抗剂,针对 X染色体连锁凋亡抑制蛋白(XIAP)细胞凋亡抑制蛋白1(cIAP1),具有潜在的抗肿瘤和促凋亡活性。1799328-86-1(游离碱)1799328-50-9(盐酸盐)1799328-90-7(甲磺酸盐)1799328-88-3(硫酸盐)
  30. MPO 抑制剂

    AZD-5904 是一种效力强大的口服生物利用度高的 MPO 抑制剂。在临床前研究中,AZD-5904 抑制分离的 MPO 酶,其 IC50 为 140 nM,并且在大鼠和小鼠 MPO 酶活性的测定中具有大致相同的效力。
  31. Bcl-XL 抑制剂

    A-385358 是一种 Bcl-XL 抑制剂,能够增强多种化疗药物(紫杉醇、依托泊苷、顺铂和多柔比星)在多个肿瘤细胞系中的体外细胞毒活性。
  32. BCL6 抑制剂

    FX1 是一种抑制剂,针对的是转录因子 B细胞淋巴瘤6(BCL6),其IC50值约为 35微摩尔
  33. nuclear transport receptor importin-β 抑制剂

    Importazole 是一种能够渗透细胞的 importin-β 抑制剂。它通过改变 importin-β 与 RanGTP 的相互作用,特异性地抑制 importin-β 的功能。
  34. FACT 抑制剂

    CBL0137 是一种 FACT 抑制剂,它能够功能性地失活 促进染色质转录复合体(FACT),从而影响 p53 和 NF-κB,并促进癌细胞死亡。
  35. Bcl-2/Bcl-XL 抑制剂

    AZD-4320 是一种 BH3 拟态剂双重 Bcl-2/Bcl-XL 抑制剂
  36. Mcl-1 抑制剂

    Marinopyrrole A,也被称为 Maritoclax,是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,其 IC50 值为 10.1μM
  37. pan-caspase 抑制剂

    MX1013 是一种二肽全泛caspase抑制剂,能够抑制 caspase-1caspase-3 以及 caspase-6789
  38. NGF 抑制剂

    Ro 08-2750 是一种强效且选择性的神经生长因子 (NGF) 抑制剂,它与 NGF 二聚体结合(KD 约 1 μM)。
  39. ER stress 抑制剂

    Tauroursodeoxycholate(TUDCA;UR 906;Taurolite)是一种内质网(ER)应激抑制剂
  40. multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂

    Lenvatinib mesylate(E7080 mesylate),一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR1-3FGFR1-4PDGFRKITRET,显示出强大的抗肿瘤活性。
  41. RIP1 kinase 抑制剂

    GSK963 是一种手性的、高效且选择性的 RIP1激酶 抑制剂,其 IC50 为 29 nM。GSK963 在体外的小鼠和人类细胞中是一种选择性且强效的 坏死性凋亡 抑制剂。
  42. BCKDC kinase (BDK) 抑制剂

    BT2 是一种 BCKDC 激酶(BDK)抑制剂,其 IC50 为 3.19 微摩尔。
  43. myeloid cell leukemia 1 (MCL1) 抑制剂

    S63845 是一种强效且选择性的髓系细胞白血病1(MCL1)抑制剂,其对人类MCL1的Kd值为0.19 nM。
  44. Mcl-1 抑制剂

    (R)-MIK665 是 MIK665 的较不活跃的对映体。MIK665 是一种特殊的 Mcl-1 抑制剂,其 IC50 为 1.81 nM。
  45. MCL-1 抑制剂

    AMG-176 是一种效力强大、选择性高且口服生物利用度好的 MCL-1 抑制剂,其 Ki 值为 0.13 nM。
  46. BCL-2 抑制剂

    S55746(BLC201)是一种强效的、口服活性的、选择性的BCL-2抑制剂,具有1.3 nM的Ki值和3.9 nM的Kd值。S55746(BLC201)具有抗肿瘤活性,并且毒性低。
  47. Mcl-1 抑制剂

    MIK665(S-64315)是一种特殊的 Mcl-1 抑制剂,源自专利 WO2016207225A1,化合物制备 13,具有 1.81 nM 的 IC50
  48. MCL-1 抑制剂

    VU661013 是一种 MCL-1 抑制剂,与 Venetoclax 结合使用,可以挽救对 Venetoclax 产生抗药性的急性髓系白血病。
  49. Mcl-1/Bim interaction 抑制剂

    ML311 是一种强效且选择性的 Mcl-1/Bim 交互作用抑制剂。
  50. Mcl-1 抑制剂

    Mcl1-IN-2 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂

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