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elastogenesis 抑制剂
L-抗坏血酸(L-抗坏血酸盐),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸选择性地抑制 Cav3.2 通道,其 IC50 为6.5微摩尔。L-抗坏血酸还能增强胶原蛋白的沉积,并抑制弹性蛋白的生成。 -
MCL-1 抑制剂
A-1210477 是一种强效且选择性的 MCL-1 抑制剂。A-1210477 诱导内源性凋亡的特征,并展示了对多发性骨髓瘤和非小细胞肺癌细胞系的单药杀伤作用。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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ASK1 抑制剂
Selonsertib 是一种口服生物利用度的 凋亡信号调节激酶1(ASK1)抑制剂,具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。- Lisa M Kim, .et al. , Cancer Res, 2022, Sep 2;82(17):3045-3057 PMID: 35792658
- Luwa Yuan, .et al. , Sci Rep, 2019, 9:11156 PMID: 31371790
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BCL-XL 抑制剂
A-1155463 是一种高效且选择性的 BCL-XL 抑制剂,A-1155463 对 BCL-XL 的结合亲和力达到皮克摩尔级别(Ki = <0.01 nM),对 BCL-2 的结合亲和力弱 1000 倍以上(Ki = 80 nM),以及对相关蛋白 BCL-W(Ki = 19 nM)和 MCL-1(Ki > 440 nM)的结合也显著较弱。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Daniel F R Boehmer, .et al. , Sci Immunol, 2021, Jul 16;6(61) PMID: 34272227
- Chauhan D, .et al. , Cell Rep, 2018, Nov 27;25(9):2354-2368.e5 PMID: 30485805
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RIP2 kinase 抑制剂
RIP2激酶抑制剂1是一种受体相互作用蛋白-2(RIP2)激酶抑制剂,从专利WO/2014043446 A1中提取,化合物示例1。 -
RIP2 kinase 抑制剂
RIP2 kinase inhibitor 2 是一种受体相互作用蛋白-2(RIP2)激酶抑制剂,从专利 WO/2014043437 A1 中提取,化合物示例 9。 -
Mcl-1 抑制剂
MIM1 是一种选择性的小分子抑制剂,针对 Mcl-1(IC50= 4.8 μM),能够克服依赖 Mcl-1 的白血病细胞存活。 -
Bcl-2 family 抑制剂
(+)-Apogossypol 是一种强效的 Bcl-2 家族蛋白 抑制剂;它与 Bcl-2、Bcl-XL、Mcl-1、Bcl-W 和 Bcl-B 上的 BH3 肽结合位点 竞争,但不与 Bfl-1 竞争,其半抑制浓度(IC50)为 0.5 至 2 微米(μM)。 -
Caspase-1 抑制剂
Z-YVAD-FMK 是一种强效的、可渗透细胞并且不可逆的 caspase-1 抑制剂。- Binjie Yan, .et al. , Cell Death Discov, 2023, 9: 456 PMID: 38097554
- Yuping Fan, .et al. , Sci Transl Med, 2021, Jul 28;13(604):eabb1069 PMID: 34321317
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PKD 抑制剂
CRT-0066101 是一种强效的 蛋白激酶D (PKD) 抑制剂;它能抑制所有 PKD 同型体(IC50 值分别为 PKD1、PKD3 和 PKD2 的 1、2 和 2.5 nM)。 - (S)-棉酚乙酸是一种Bcl-2抑制剂,能强效地诱导过表达Bcl-2的Jurkat细胞死亡(IC50为18.1μM)或过表达Bcl-xL的Jurkat细胞(IC50为22.9μM)。
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GGTase I 抑制剂
GGTI298 Trifluoroacetate 是一种 CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂,能够以 IC50 为 3 μM 抑制 Rap1A;对 Ha-Ras 的影响较小,其 IC50 >20 μM。 -
XIAP 抑制剂
ASTX660 是一种口服生物利用度高的非肽类拟态拮抗剂,针对 X染色体连锁凋亡抑制蛋白(XIAP) 和 细胞凋亡抑制蛋白1(cIAP1),具有潜在的抗肿瘤和促凋亡活性。1799328-86-1(游离碱)1799328-50-9(盐酸盐)1799328-90-7(甲磺酸盐)1799328-88-3(硫酸盐) -
nuclear transport receptor importin-β 抑制剂
Importazole 是一种能够渗透细胞的 importin-β 抑制剂。它通过改变 importin-β 与 RanGTP 的相互作用,特异性地抑制 importin-β 的功能。 -
Mcl-1 抑制剂
Marinopyrrole A,也被称为 Maritoclax,是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,其 IC50 值为 10.1μM。 -
ER stress 抑制剂
Tauroursodeoxycholate(TUDCA;UR 906;Taurolite)是一种内质网(ER)应激抑制剂。 -
multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂
Lenvatinib mesylate(E7080 mesylate),一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET,显示出强大的抗肿瘤活性。