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GPX4 抑制剂
ML-210，硝基异噁唑系列中最有效的化合物，是通过与硒代半胱氨酸残基结合，选择性共价抑制谷胱甘肽过氧化物酶4（GPX4）的抑制剂。- Ning Li, .et al. , J Ovarian Res, 2024, Feb 23;17(1):49 PMID: 38396022
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RIP1 kinase 抑制剂
RIPK1-IN-4（化合物8）是一种强效且选择性的II型激酶抑制剂，针对受体相互作用蛋白1（RIP1）激酶，并与RIP1的DLG-out非活性形式结合，其半抑制浓度（IC50s）分别为16 nM和10 nM，针对RIP1和ADP-Glo激酶。 -
Mcl-1 抑制剂
AZD-5991 Racemate 是 AZD-5991 的外消旋体。AZD-5991 Racemate 是一种 Mcl-1 抑制剂，在 FRET 测试中的 IC50 值小于 3 nM。 -
Mcl-1 抑制剂
AZD-5991 S-对映体是AZD-5991的较不活跃的对映体。AZD-5991 S-对映体是一种Mcl-1抑制剂，在FRET实验中的IC50为6.3微摩尔，在表面等离子体共振（SPR）实验中的Kd为0.98微摩尔。 -
ETC 抑制剂
MitoTam 碘化物，碘化氢盐是一种他莫昔芬衍生物，是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂，能降低衰老细胞的线粒体膜电位并影响线粒体形态。 -
multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂
Amuvatinib hydrochloride（MP470 hydrochloride）是一种口服生物利用度的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变型 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 有强大的活性。 -
RET 抑制剂
cis-Pralsetinib（cis-BLU-667）是一种高效且选择性的重排期间转录因子（RET）抑制剂，对WT RET及其四种酶变体（V804L, V804M, M918T, CCDC6-RET）的IC50值在0.3至0.4 nM范围内，具有广泛、强大的抗肿瘤活性，能够针对多种RET驱动的实体瘤类型。 -
RhoA subfamily Rho GTPases 抑制剂
Rhosin hydrochloride 是一种强效的、特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂。 -
DOT1L 抑制剂
EPZ004777 hydrochloride 是一种效力强大、选择性的 DOT1L 抑制剂，其 IC50 为 0.4 nM。 -
ACAT1 抑制剂
Nevanimibe hydrochloride（PD-132301 hydrochloride；ATR101 hydrochloride）是一种选择性且高效的酰辅酶A：胆固醇O-酰基转移酶1（ACAT1）抑制剂，其EC50为9 nM。 -
tubulin polymerisation 抑制剂
Lexibulin 2Hcl（CYT-997 2Hcl）是一种强效的微管聚合抑制剂，在癌细胞系中的IC50为10-100 nM；在体外和体内具有强大的细胞毒性和血管破坏活性。 -
BCL-2 抑制剂
S55746 盐酸盐（BLC201 盐酸盐）是一种强效的、口服活性的、选择性的 BCL-2 抑制剂，具有 1.3 nM 的 Ki 值和 3.9 nM 的 Kd 值。 -
multi-kinase 抑制剂
Rigosertib（ON-01910）是一种多激酶抑制剂，也是一种选择性抗癌药物，它通过抑制 PI3激酶/Akt通路，促进组蛋白H2AX的磷酸化，并在细胞周期中诱导 G2/M阻滞 来诱导凋亡。 -
α-isozyme DGK 抑制剂
(5Z,2E)-CU-3 是一种针对 DGK α-异构酶的强效和选择性抑制剂，其 IC50 值为 0.6 μM，以竞争性方式抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。 -
HDAC 抑制剂
Sulforaphane 激活 Nrf2 并通过 AMPK 依赖的信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌进展。Sulforaphane 已显示出抗癌和抗炎活性。- Satoshi Endo, .et al. , J Biochem, 2021, Mar 17 PMID: 33729485
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MPO 抑制剂
Verdiperstat（AZD3241）是一种选择性的、不可逆的、口服活性的髓过氧化物酶（MPO）抑制剂，其IC50为630 nM，可用于神经退行性脑疾病的研究。 -
TNF-α 抑制剂
(Rac)-Benpyrine，一种Benpyrine的外消旋体，是一种强效且可口服的TNF-α抑制剂。 (Rac)-Benpyrine具有用于TNF-α介导的炎症和自身免疫疾病研究的潜力。 -
RIP2 kinase 抑制剂
GSK2983559 自由酸（化合物 3）是一种强效的、特异性的、口服生物可利用的受体相互作用蛋白 2（RIP2）激酶抑制剂。 -
抑制剂 of tumor angiogenesis and growth
4-羟基苯甲醇是一种广泛分布于各种植物中的酚类化合物。具有抗炎、抗氧化、抗痛觉活性。具有神经保护效果。抑制肿瘤血管生成和生长的抑制剂。 -
IRAK4/FLT3 抑制剂
Emavusertib，也被称为 CA-4948，是一种强效的 IRAK4/FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。CA-4948 在 ABC DLBCL 和 AML 细胞系中显示出良好的细胞活性。CA-4948 在329种激酶的检测中表现出中到高的选择性，并且展示了理想的 ADME 和 PK 特性，包括在小鼠、大鼠和狗中良好的口服生物利用度，并在相关肿瘤模型中显示出超过90%的肿瘤生长抑制，与体内 PD 调节具有极好的相关性。
