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DHFR 抑制剂
Pemetrexed 是一种新型的抗叶酸药物和抗代谢物，针对 TS（胸苷酸合成酶）、DHFR（二氢叶酸还原酶）和 GARFT（甘氨酸酰胺核糖转移酶），其抑制常数 Ki 分别为 1.3 nM、7.2 nM 和 65 nM。 -
FAAH 抑制剂
PF-04457845 是一种高效且极具选择性的 FAAH 抑制剂，其 IC50 为 7.2 nM，并在动物研究中显示出与拿普洛辛相当的镇痛和抗炎效果。 -
FASN 抑制剂
C 75 是一种脂肪酸合成酶（FAS）抑制剂，能够减少小鼠的食物摄入量和体重。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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elastogenesis 抑制剂
L-抗坏血酸（L-抗坏血酸盐），一种电子供体，是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸选择性地抑制 Cav3.2 通道，其 IC50 为6.5微摩尔。L-抗坏血酸还能增强胶原蛋白的沉积，并抑制弹性蛋白的生成。 -
PAK4/NAMPT 抑制剂
KPT 9274（ATG-019）是一种口服生物利用度高的小分子药物，它是PAK4和NAMPT的非竞争性双重抑制剂。在无细胞酶活性测定中，其对NAMPT的IC50约为120纳摩尔。 -
IDO 抑制剂
Epacadostat 是一种强效且选择性的吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO1）抑制剂，IC50 为 10 nM，处于第二阶段临床试验。- Chunbo He, .et al. , Cancer Discov, 2024, Jan 12;14(1):176-193 PMID: 37931287
- Saeko Yoshioka, .et al. , Int J Tryptophan Res, 2022, Nov 30;15 PMID: 36467776
- Marta Galan-Diez, .et al. , Cancer Discov, 2022, Apr 1;12(4):1106-1127 PMID: 35046097
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LXRα 抑制剂
(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的一种代谢产物，通过 糖皮质激素受体（GR） 和 雌激素受体（ER） 发挥作用，并且还是一种 LXRα抑制剂。(20S)-Protopanaxatriol 表现出广泛的抗肿瘤效果。 -
HDAC/ACE 抑制剂
Sinapinic acid（Sinapic acid）是一种从Hydnophytum formicarum Jack. Rhizome中提取的酚类化合物，作为HDAC的抑制剂，具有2.27 mM的IC50值，同时也抑制ACE-I活性。Sinapinic acid具有强大的抗肿瘤活性，能诱导肿瘤细胞的凋亡。 -
MAO 抑制剂
Olodaterol 是一种长效 β-肾上腺素受体激动剂，用于吸入治疗慢性阻塞性肺病（COPD）的患者，由 Boehringer-Ingelheim 公司生产。 -
FPTase 抑制剂
L-778123 HCl 是一种 FPTase 和 GGPTase-I 的抑制剂，在酶抑制测定中的 IC50 分别为 2 nM 和 98 nM。 -
IDH2 抑制剂
Enasidenib 是一种强效且选择性的 IDH2 抑制剂，具有潜在的抗癌活性（IDH2 = 异柠檬酸脱氢酶 2）。- Mohammed NadimSardoiwala, .et al. , Materials Science and Engineering: C, 2021, Dec 24
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Carbonic Anhydrase 抑制剂
Acetazolamide，一种强效的碳酸酐酶（CA）抑制剂，在临床实践中常用作急性降低眼内压（IOP）的即时和便捷选择。 -
Ferroptosis 抑制剂
RSL3 是一种以 VDAC-独立方式激活 铁死亡 的化合物，对携带致癌 RAS 的肿瘤细胞表现出选择性。- Naoya Yamada, .et al. , Nat Commun, 2024, 15:2195
- Ning Li, .et al. , J Ovarian Res, 2024, Feb 23;17(1):49 PMID: 38396022
- Yuki Kojima, .et al. , Journal of Gastroenterology, 2023, Nov 10
- Qingyu Zhang, .et al. , Cell Death Discov, 2023, Mar 8;9(1):83 PMID: 36882396
- Sampilvanjil A, .et al. , Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2020, Mar 1;318(3):H508-H518 PMID: 31975626
- Fujiki K, .et al. , Cell Death Differ, 2019, Feb 25 PMID: 30804470
- Samantha W. Alvarez, .et al. , Nature, 2017, Nov 30; 551(7682): 639-643 PMID: 29168506
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Foxo1 抑制剂
AS1842856 是一种能够穿透细胞的抑制剂，它通过直接结合到活性的 Foxo1 上来阻断 Foxo1 的转录活性，其 IC50 为 33 nM。它不能与 Ser256 磷酸化形式的 Foxo1 结合。- Jungang Lan, .et al. , PLoS Pathog, 2023, Aug 18;19(8) PMID: 37594999
- Jiunn-Chang Lin, .et al. , Am J Cancer Res, 2023, Sep 15;13(9):4125-4144 PMID: 37818050
- Yuta Tanizaki, .et al. , Commun Biol, 2022, 5: 112 PMID: 35132135
- Zhongsheng Zhu, .et al. , BMC Complement Altern Med, 2019, 19: 111 PMID: 31146723
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PFKFB3 抑制剂
3PO 是一种 PFKFB3（6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-二磷酸酶）抑制剂。- Xiaoxiao Huang, .et al. , Ren Fail, 2023, Dec;45(1):2230318 PMID: 37427767
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lipase 抑制剂
Cetilistat 是一种用于治疗肥胖的药物。它的作用方式与较早的药物奥利司他（Xenical）相同，通过抑制胰脂肪酶，这是一种在肠道中分解甘油三酯的酶。 -
SREBP 抑制剂
Fatostatin Hydrobromide 是 sterol regulatory element-binding protein (SREBP) 的抑制剂。 -
pan-WNK-kinase 抑制剂
WNK463 是一种口服生物可利用的全泛WNK激酶抑制剂。- Lu DC, .et al. , Pflugers Arch, 2019, Dec;471(11-12):1539-1549 PMID: 31729557
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Tryptophan hydroxylase 抑制剂
4-氯-DL-苯丙氨酸是一种选择性且不可逆的色氨酸羟化酶抑制剂，该酶是血清素（5-羟色胺）生物合成中的限速酶。
