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glucan synthase 抑制剂
Anidulafungin 是一种半合成的环状脂肽，属于棘白菌素类，于1995年被报道，并由Eli Lilly公司进行商业开发。Anidulafungin 抑制了 ??-(1,3)-D-葡聚糖的合成，这是易感真菌细胞壁的一个必需成分，并在文献中被广泛引用，拥有超过400篇引文。 -
HDACs/mTOR 抑制剂 1
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种针对组蛋白去乙酰化酶（HDACs）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的双重抑制剂，用于治疗血液恶性肿瘤。 -
cell cycle 抑制剂
Briciclib 二钠盐是一种苯甲基苯乙烯砜类似物，以及 ON 013100 的二钠磷酸酯前药，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
IMPDH 抑制剂
AVN-944（也称为 VX-944）是一种有效的口服抑制剂，专门针对并抑制 IMPDH（肌苷酸脱氢酶）。这种酶在从头合成鸟嘌呤核苷酸中起着关键的限速作用。此外，AVN-944 对抗 RNA 的合成在黄病毒中也显示出效果，有效预防黄病毒感染。AVN-944 展示了广泛的抗癌特性，被用于多发性骨髓瘤（MM）和急性髓细胞性白血病（AML）的相关研究。- Kevin Chiem, .et al. , Microbiol Spectr, 2023, Aug 17;11(4):e0474522 PMID: PMC10434227
- Desarey Morales Vasquez, .et al. , Viruses, 2020, Sep; 12(9): 1041 PMID: 32961956
- Park JG, .et al. , J Virol, 2020, Mar 17;94(7) PMID: 31941776
- Dunham EC, .et al. , Antiviral Res, 2018, Sep;157:140-150 PMID: 30031760
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DNA topoisomerase II 抑制剂
Ellipticine 是一种 DNA 插入剂 和 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。- Calhelha RC, .et al. , Analyst, 2017, Oct 23;142(21):4124-4141 PMID: 28991301
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IRE1 Rnase 抑制剂
4μ8C 是一种高效且选择性的 IRE1 Rnase 抑制剂，其 IC50 为 76 nM。- Gideon Ong, .et al. , Cell Death Dis, 2024, Apr 18;15(4):276 PMID: 38637497
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PERK 抑制剂
ISRIB（混合异构体）是一种强效且选择性的小分子抑制剂，专门针对 PERK 信号传导（IC50约为5 nM），能够有效地逆转 eIF2α 磷酸化的效果。 -
Topoisomerase II 抑制剂
NK314 是一种新型合成的苯并[c]菲啶生物碱，显示出强大的抗肿瘤活性。它抑制了拓扑异构酶 II 的活性，并稳定了拓扑异构酶 II-DNA 可切割复合物。- Kopa P, .et al. , Mol Biol Rep, 2019, Oct 3 PMID: 31583565
- Macieja A, .et al. , Mol Biol Rep, 2019, Apr 24 PMID: 31020489
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HDAC6 抑制剂
Nexturastat A 是一种芳基脲衍生物，作为组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）的强效和高度选择性抑制剂（IC50= 5.02 +/- 0.60 nM）。 -
PARP-1 抑制剂
Rucaparib 是一种强效的纯化全长人类 PARP-1 抑制剂，并且在 LoVo 和 SW620 细胞中显示出更高的细胞 PARP 抑制作用。- Jianwei Dou, .et al. , J Sep Sci, 2020, Dec 4 PMID: 33275824
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eIF4E/eIF4G 抑制剂
4EGI-1 是一种通过与 eIF4E 结合（KD 为 25 uM）来竞争性抑制 eIF4E/eIF4G 交互作用的抑制剂。- Amnon Wittenstein, .et al. , PLoS Biol, 2023, Nov 9;21(11):e3002355 PMID: 37943958
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NAD(+)-dependent histone deacetylase Sir2p 抑制剂
Splitomicin 是一种选择性的 NAD(+)-依赖型组蛋白去乙酰化酶 Sir2p 抑制剂，其 IC50 为 60 uM，在基于细胞的实验中显示出更高的活性。 -
HDAC 抑制剂
Santacruzamate A（CAY10683）是一种强效且选择性的HDAC抑制剂，对HDAC2的IC50为119 pM，对其他HDACs的选择性超过3600倍。 -
MTH1 (NUDT1) 抑制剂
(S)-crizotinib，crizotinib的(S)-对映体，是一种强效的 MTH1 (NUDT1) 抑制剂，其 IC50 为72 nM。 -
PERK 抑制剂
ISRIB 是一种效力强大且选择性高的 PERK 抑制剂，其 IC50 为 5 nM。- Le Xu, .et al. , Cell Stem Cell, 2024, Aug 16:S1934-5909(24)00287-X PMID: 39181129
- SeungHye Han, .et al. , Nature, 2023, Aug;620(7975):890-897 PMID: 37558881
- Zhou W, .et al. , Research Square, 2023, MAY 03
- Satoshi Watanabe, .et al. , Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, May 18;118(20) PMID: 33972447
- Satoshi Watanabe, .et al. , bioRxiv, 2020, February 27
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RNA polymerase 抑制剂
BMH-21 是一种强效的小分子 DNA 插入剂。BMH-21 结合核糖体 DNA 并抑制 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录。- Masahiko Okuda, .et al. , Nucleic Acids Res, 2021, Jul 16 PMID: 34268577
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HDAC 抑制剂
4SC-202 是一种口服生物可利用的苯甲酰胺类化合物，它是人类 I类组蛋白去乙酰化酶（HDACs）同工酶1、2和3的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
Topoisomerase II 抑制剂
Nemorubicin 是一种抗癌药物，其 IC50 值为 0.08 uM。它对抗烷化剂、拓扑异构酶 II 抑制剂和铂类衍生物耐药的肿瘤具有活性。其主要作用机制是通过抑制拓扑异构酶 I。 -
Topoisomerase II 抑制剂
多柔比星是一种抗生素药物，它抑制DNA拓扑异构酶II并诱导DNA损伤和凋亡。- Laura Wiggins, .et al. , Nat Commun, 2023, 14: 1854
- Stefania Scialla, .et al. , Int J Pharm, 2023, Feb 5;632:122575 PMID: 36603672
- Fernando Espinola-Portilla, .et al. , Mol. Pharmaceutics, 2023, 20(3): 1490-1499
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- R Mahalakshmi, .et al. , Mol Biol Rep, 2022, Jan;49(1):463-476 PMID: 34739690
- J Priyanga, .et al. , Chem Biol Interact, 2020, Nov 1;331:109250 PMID: 32956706
- Abdelrehim A, .et al. , PLoS One, 2019, Feb 22;14(2):e0212701 PMID: 30794671
- J Wei, .et al. , bioRxiv, 2018, 2018
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PARP 抑制剂
BMN-673 (8R,9S) 是 BMN-673 的 (8R,9S) 对映体。BMN 673 是一种新型的 PARP 抑制剂，其 IC50 为 0.58 nM。 -
DHFR 抑制剂
Pemetrexed 是一种新型的抗叶酸药物和抗代谢物，针对 TS（胸苷酸合成酶）、DHFR（二氢叶酸还原酶）和 GARFT（甘氨酸酰胺核糖转移酶），其抑制常数 Ki 分别为 1.3 nM、7.2 nM 和 65 nM。 -
PARP 抑制剂
PJ34 是一种新型的高效特异性 PARP-1/2 抑制剂，其 EC50 为 20 nM。- Tim J Wigle, .et al. , Cell Chem Biol, 2020, Jul 16;27(7):877-887 PMID: 32679093
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HDAC 抑制剂
Resminostat hydrochloride 是一种强效的 HDAC1/3/6 抑制剂（IC50=43-72 nM）；对 HDAC8 的抑制作用较弱，IC50 为 877 nM。 -
Topoisomerase 抑制剂
Voreloxin Hcl 是一种小分子化合物，属于萘啶类似物，具有抗肿瘤活性；是Topo II抑制剂。
