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ATR 抑制剂
AZD6738 是一种强效的 ATR激酶 抑制剂，其对分离酶的 IC50 为1 nM，对细胞中 ATR激酶 依赖的 CHK1磷酸化 的 IC50 为74 nM。- Erika Nakatsuka, .et al. , Transl Oncol, 2024, Sep 12:50:102119 PMID: 39270525
- Zhiyan Silvia Liu, .et al. , Cancer Res, 2024, Feb 15;84(4):577-597 PMID: 37967363
- Yang Lim, .et al. , Science, 2023, Sep 22;381(6664) PMID: 37590370
- Brian F Kiesel, .et al. , Cancer Chemother Pharmacol, 2022, Feb;89(2):231-242 PMID: 35066692
- Albert Job, .et al. , Sci Rep, 2020, Nov 3;10(1):18924 PMID: 33144657
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Akt 抑制剂
Akt 抑制剂 GSK2141795 与 Akt 结合并抑制其活性，这可能导致抑制 PI3K/Akt 信号通路和肿瘤细胞增殖，并诱导肿瘤细胞凋亡。 -
AMPK activator
GSK621 是一种强效且选择性的 AMPK 激动剂。- Harvey W. Smith, .et al. , Nat Commun, 2019, 10, 2901(2019) PMID: 31263101
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PI3K 抑制剂
PQR309 是一种口服生物利用度的广谱抑制剂，能够抑制磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR），具有潜在的抗肿瘤活性。 -
PI3K/mTOR Dual 抑制剂
LY3023414 是一种口服 ATP 竞争性抑制剂，针对 class I PI3K isoforms、mTOR 和 DNA-PK，源自专利 WO/2012097039A1，化合物示例 1，对 Akt1(pT308)、Akt1 (pS473)、P70S6(pT389)、S6RP(pS240/242) 的 IC50 分别为 64.9 nM、42.1 nM、10.6 nM、19.1 nM。- Zou Y, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2017, Aug 19;490(2):385-392 PMID: 28623128
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PDK1 抑制剂
PDK1 抑制剂，强效、ATP 竞争性并且选择性的双 PI3K 和 PDPK1 抑制剂（IC50 值分别为 PDK1 和 p-T308-PKB 抑制为 34 nM 和 94 nM）。 -
PI4KIIIβ 抑制剂
PI4KIIIbeta-IN-10 是目前报道中最有效的 PI4KIIIbeta 抑制剂，对与 PI4KIIIbeta 相关的脂质激酶的非靶向抑制作用极小（IC50 = 3.6 nM）。 -
PI4KIIIβ 抑制剂
PI4KIIIbeta-IN-9 是一种强效的 PI4KIIIbeta 抑制剂（IC50 为 7 nM），对 PI3Kgamma 的选择性超过 140 倍，对 PI3Kδ 的选择性超过 20 倍，并且在高达 20 uM 的浓度下不抑制 vps34。 -
PI3Kα 抑制剂
PI3Kα inhibitor 1 是一种从专利 US/20120088764A1 中提取的 PI3Kα 抑制剂，化合物 243，具有 IC50 < 0.1 uM。PI3Kα inhibitor 1 还能抑制 HDAC（0.1 uM ≤ IC50 ≤ 1 uM）。 -
PI3K/mTOR dual 抑制剂
SAR245409（也称为XL765）是一种 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂，是一种口服生物利用度的小分子，针对 PI3K/mTOR 信号通路中的磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
PI3Kδ 抑制剂
TGR-1202 是一种口服的新一代 PI3Kδ 抑制剂，在酶和细胞基础的测定中抑制 PI3Kδ 活性，其 IC50 和 EC50 值分别为 22.2 和 24.3 nM。 -
PI3Kδ 抑制剂
TGR-1202 盐酸盐是一种口服可用的新一代 PI3Kδ 抑制剂，在酶和细胞基础的测定中抑制 PI3Kδ 活性，其 IC50 和 EC50 值分别为 22.2 和 24.3 nM。 -
GSK-3β 抑制剂
Indirubin-3'-monoxime 是一种强效的 GSK-3β 抑制剂，其 IC50 为 22nM，同时也能抑制 CDK1/5（IC50 = 180/100 nM）。 -
NUAK1 抑制剂
HTH-01-015 是一种强效且选择性的 NUAK1 抑制剂（IC50 = 100 nM），并且不影响包括其他 AMPK 家族成员在内的139种其他激酶的活性。 -
AKT 1/2 抑制剂
Akt1和Akt2-IN-1是一种异构抑制剂，针对Akt1（IC50 = 3.5 nM）和Akt2（IC50 = 42 nM）具有强效和平衡的活性。 -
AKT 抑制剂
ARQ 092 是一种口服活性、高效和选择性的 AKT 抑制剂，其 IC50 值分别为：5.0 nM（AKT1）；4.5 nM（AKT2）；16 nM（AKT3）。 -
PI3Kα/PI3Kδ 抑制剂
AZD8835 是一种强效且选择性的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 5.7 nM 和 6.2 nM，对 PI3Kβ（IC50 431 nM）和 PI3Kγ（IC50 90 nM）具有选择性。 -
Akt 抑制剂
Afuresertib 是一种效力强大的口服生物利用度 Akt 抑制剂，其 Ki 分别为 Akt1 0.08 nM、Akt2 2 nM 和 Akt3 2.6 nM。目前处于 第二阶段 临床试验。 -
ATM 抑制剂
AZD0156 是一种强效且选择性的 ATM激酶 抑制剂，具有潜在的化疗/放疗增敏和抗肿瘤活性。- Yi-Ru Pan, .et al. , Biomolecules, 2020, Nov 9;10(11):1529 PMID: 33182492
- 磷酸氯喹是一种4-氨基喹啉类抗疟疾和抗风湿药物，同时也是一种ATM激活剂。
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Egawa Y, .et al. , PLoS One, 2018, Jun 7;13(6):e0198940 PMID: 29879220
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PI3Kδ 抑制剂
GSK2292767 是一种强效且选择性的磷脂酰肌醇3激酶δ（PI3Kδ；Ki = 79 pM）抑制剂。GSK2292767 对 PI3Kδ 的选择性超过250种激酶的100倍以上。 -
S6K 抑制剂
Sodium Salicylate（水杨酸钠盐）独立于转录因子（NF-κB）激活，抑制环氧合酶-2（COX-2）活性。Sodium Salicylate 还是一种 S6K 抑制剂。Sodium Salicylate 是一种 NF-κB 抑制剂，能减少炎症基因的表达，并在老化的肌肉中改善修复。 -
AMPK activator
EX229（化合物991）是一种强效的AMPK激活剂，其激活AMPK的效力比A769662高出5-10倍。- CN Koyani, .et al. , Pharmacol Res, 2020, May 17;158:104870 PMID: 32434052
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PI3K 抑制剂
Leniolisib（CDZ 173）是一种强效的 PI3Kδ 选择性抑制剂，其生化 IC50 值分别为 PI3Kα 0.244 μM、PI3Kβ 0.424 μM、PI3Kγ 2.23 μM 和 PI3Kδ 0.011 μM。 -
PI3K 抑制剂
Seletalisib 是一种新型小分子 PI3Kδ 抑制剂，其 IC50 值为 12 nM，并且相对于其他 I 类 PI3K 同型体显示出显著的选择性（选择性在 24 至 303 倍之间）。 -
dual PI3Kδ/γ 抑制剂
Tenalisib（也称为RP6530）是一种强效且选择性的双重PI3Kδ/γ抑制剂，它能抑制B细胞淋巴瘤细胞系的生长，并伴随下游生物标志物pAKT的减少。 -
AMPK activator
PF-06409577 是一种口服生物利用度的 AMPK 激活剂，在 TR-FRET 实验中对 α1β1γ1 的 EC50 为 7 nM，且在膜片钳实验中对 hERG 没有可检测的抑制作用（100 μM），并且不是主要人类细胞色素 P450 异构体的微粒体活性的抑制剂（IC50 > 100 μM）。
