目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
-
Vps34 抑制剂
Vps34-IN-2 是一种新型、高效且选择性的 Vps34 抑制剂，其在 Vps34 酶活性测定中的 IC50 为 2 nM，在 GFP-FYVE 细胞测定中的 IC50 为 82 nM。 -
DNA-PK 抑制剂
Nedisertib，也被称为 M-3814、MSC2490484A，是一种口服可用的DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和化疗/放疗增敏活性。 - 4-甲基苯甲亚甲基樟脑（4-MBC；Enzacamene）是一种有机樟脑衍生物，广泛应用于化妆品行业，因其具有保护皮肤免受紫外线，特别是 UV B 辐射 的能力。
-
immunosuppressant
Tacrolimus monohydrate（FK506 monohydrate; Fujimycin monohydrate; FR900506 monohydrate）是一种具有强大免疫抑制特性的大环内酯类免疫抑制剂。 -
P110δ 抑制剂
P110δ-IN-1 是一种从专利 WO 2014055647 A1 中提取的 P110δ 的强效和选择性抑制剂，其 IC50 为 8.4 nM。 - alpha-Bisabolol 是一种存在于天然精油中的非毒性倍半萜醇，具有抗癌活性。alpha-Bisabolol 对 A549 非小细胞肺癌细胞（IC50=15 μM）表现出选择性抗癌效果，通过诱导细胞周期阻滞、线粒体凋亡和抑制 PI3K/Akt 信号通路来发挥作用。alpha-Bisabolol 也强烈诱导胶质瘤细胞的凋亡。
-
GSK-3β 抑制剂
GSK-3β 抑制剂 1（化合物 3a）是一种糖原合成酶激酶 3β（GSK-3β）抑制剂，显示出高抗糖尿病效果，其 IC50 为 4.9 nM。 -
PI3Kγ 抑制剂
PI3Kγ 抑制剂 3 是一种高效且极具选择性的 PI3Kγ 抑制剂，其 pIC50 分别针对 PI3Kγ、PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kδ 为 9.1、5.1、<4.5 和 6.5。 -
PI3Kδ 抑制剂
PI3Kdelta 抑制剂 1（化合物 5d）是一种强效、选择性且可口服的 PI3Kδ 抑制剂，其 IC50 为 1.3 nM。 -
ATR 抑制剂
BAY-1895344 是一种强效的、可口服的、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 为 7 nM。具有抗肿瘤活性。- Brian F Kiesel, .et al. , Cancer Chemother Pharmacol, 2022, Jun;89(6):795-807 PMID: 35507041
-
CDK1, CDK5, and GSK-3β抑制剂
Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种强效且选择性的 CDK1、CDK5 和 GSK-3β 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 5 nM、7 nM 和 80 nM。 -
GSK-3β, CDK5/P25 and CDK1/cyclin B 抑制剂
5-碘吲哚红-3'-单肟是一种强效的 GSK-3β、CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂，与ATP竞争结合到激酶的催化位点，其IC50分别为9纳摩尔、20纳摩尔和25纳摩尔。 -
PI3Kα 抑制剂
GDC-0077 (RG6114) 是一种强效的、可口服的、选择性的 PI3Kα 抑制剂（IC50=0.038 nM）。 -
PI3Kγ 抑制剂
PI3Kγ 抑制剂 2（化合物 16）是一种口服生物利用度高、能穿透中枢神经系统（CNS）、选择性 PI3Kγ 抑制剂，其 Ki 值为 4 nM。 -
dual pan-PI3K/mTOR 抑制剂
PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种强效的双重全面 PI3K/mTOR 抑制剂，其 IC50 分别为 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 3.4/34/16/1 nM 和 mTOR 的 4.7 nM。具有抗肿瘤活性。 - Guggulsterone 是从树种 Commiphora wightii 的树脂中提取的植物甾体。Guggulsterone 通过下调抗凋亡基因产品（IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP 和 survivin）、调节细胞周期蛋白（cyclin D1 和 c-Myc）、激活 caspases 和 JNK、抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导凋亡。
-
ATR 抑制剂
ATR inhibitor 1 是一种从专利 WO2015187451A1 中提取的 ATR 抑制剂，化合物 I-l，其 Ki 值低于 1 μM。 -
PI3K/mTOR 抑制剂
PI3K/mTOR Inhibitor-1 是一种高效的、可口服的 双重 PI3K/mTOR 抑制剂，其 IC50 分别为 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ 的 20/376/204/46 nM 和 mTOR 的 186 nM。具有抗肿瘤活性。
