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Raf kinase 抑制剂
Sorafenib N-Oxide 是 Sorafenib 的一种代谢物，Sorafenib 是一种强效的 Raf 激酶抑制剂。 -
VEGFR 抑制剂
SU 5416 是一种抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）的抑制剂，同时也能抑制其他酪氨酸激酶，包括 KIT、MET、FLT3 和 RET。- Norah Alruwaili, .et al. , Antioxidants (Basel), 2023, Nov 2;12(11):1961 PMID: 38001814
- Ayaka Kojima, .et al. , Xenobiotica, 2022, Jul;52(7):669-675 PMID: 36251932
- Guangyan Zhang, .et al. , Cardiovasc Drugs Ther, 2022, Feb 14 PMID: 35157168
- Michel R. Corboz, .et al. , Eur J Pharmacol, 2022, 916: 174484 PMID: 34508752
- Avner Adini, .et al. , Am J Respir Cell Mol Biol, 2020, Jul 14 PMID: 32663413
- Yin Kang, .et al. , Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2020, Apr 1;318(4):H853-H866 PMID: 32108526
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Chk2, KDR, FGFR, Aurora A & Cdk2 抑制剂
R1530 是一种吡唑苯并二氮䓬小分子，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。R1530 也是一种 分裂-血管生成抑制剂（MAI），能够抑制多种参与血管生成的受体酪氨酸激酶，如 血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、-2、-3、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）β、类FMS酪氨酸激酶（Flt）-3 和 成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1、-2。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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c-Met/VEGFR 抑制剂
Altiratinib 是一种新型的 c-MET/TIE-2/VEGFR 抑制剂；在体内有效减少肿瘤负担，并且与体外的 HGF 拮抗剂相比，可以阻断 c-MET pTyr(1349)-介导的信号传导、细胞生长和迁移。 -
VEGFR/PDGFRβ/KIT 抑制剂
N-去乙基舒尼替尼是舒尼替尼的主要药理活性代谢物，它是一种强效的、ATP竞争性的VEGFR、PDGFRβ 和 KIT 抑制剂（Ki 值分别为 VEGFR-1、-2、-3、PDGFRβ 和 KIT 的 2、9、17、8 和 4 nM）。 -
Tyrosine kinase 抑制剂
Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，针对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，其半抑制浓度（IC50）分别为 13 nM、4.2 nM、46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM 和 2.5 nM。 -
VEGFR 抑制剂
SU14813 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），针对的靶点包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、Kit 和类似骨髓细胞增生性酪氨酸激酶 3（FLT-3）。 -
VEGFR2/Src kinase 抑制剂
TG 100572 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制选择性生长因子受体酪氨酸激酶和Src家族激酶，其 IC50 值分别为 VEGFR1/VEGFR2/FGFR1/Src/Fyn 激酶的 2/7/2/1/0.5 nM。 -
VEGFr2 抑制剂
TG 100801 是 TG 100572 (HY-10184) 的前体药物，TG 100572 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制选择性生长因子受体酪氨酸激酶和 Src 家族激酶，其 IC50 值分别为 VEGFR1/VEGFR2/FGFR1/Src/Fyn 激酶的 2/7/2/1/0.5 nM。 -
c-Kit/VEGFR2/PDGFRβ 抑制剂
托瑟拉尼磷酸盐是一种激酶抑制剂，通过抑制KIT、血管内皮生长因子受体2和PDGFRβ，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。 -
RTK 抑制剂
Nintedanib 是一种强效的多重受体酪氨酸激酶（RTKs）和非受体酪氨酸激酶（nRTKs）抑制剂。- Majid Momeny, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
- Thibaut Fourniols, .et al. , Int J Pharm, 2020, Jun 30;584:119337 PMID: 32371002
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VEGF and PDGF 抑制剂
Ningetinib Tosylate，也被称为 CT-053Tosylate 和 DE-120，是一种 VEGF 和 PDGF 抑制剂，可能用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性。CAS: 1394820-69-9（自由基）1394820-77-9（托磺酸盐） -
tyrosine kinase 抑制剂
Ningetinib 是一种多激酶抑制剂，能够抑制 c-Met、VEGFR2/KDR 和 Axl，其 IC50 值分别为 19、37 和 11 nM。 -
RTK 抑制剂
Anlotinib，也被称为 AL3818，是一种具有潜在抗肿瘤和抗血管生成活性的受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂。CAS: 1058156-90-3（自由碱）1360460-82-7（盐酸盐） -
multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂
Lenvatinib mesylate（E7080 mesylate），一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET，显示出强大的抗肿瘤活性。 -
multi-targeted receptor tyrosine kinase 抑制剂
Sunitinib（SU 11248）是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其对VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Wei Kang Cheng, .et al. , Microvasc Res, 2022, Feb 11;142:104341 PMID: 35157839
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ATP-competitive multitargeted kinase 抑制剂
Ilorasertib (ABT-348) 是一种强效且与ATP竞争的多靶点激酶抑制剂，它能抑制 Aurora C、Aurora B 和 Aurora A，其半抑制浓度（IC50）分别为1纳摩尔、7纳摩尔和120纳摩尔。
