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文献引用
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PKA 抑制剂
PKA inhibitor fragment (6-22) amide 是一种合成肽，作为蛋白激酶抑制剂发挥作用。 -
Akt 抑制剂
AT7867 二盐酸盐是一种强效的 ATP-竞争性抑制剂，针对 Akt1/2/3 和 p70S6K/PKA，其 IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM，除 AGC激酶家族 外几乎没有活性。 -
ROCK 抑制剂
H-1152 二盐酸盐，一种异喹啉磺胺衍生物，是一种更具特异性、更强效且可渗透细胞膜的Rho激酶抑制剂，其Ki值为1.6 nM，但对其他丝氨酸/苏氨酸激酶的抑制作用较弱。 -
ROCK 抑制剂
Hydroxyfasudil hydrochloride，Fasudil的代谢物，是一种强效的Rho-激酶抑制剂和血管扩张剂。 -
ROCK 抑制剂
ROCK inhibitor 是一种高效的抑制剂，能够抑制人类的 ROCK-1 和 ROCK-2 异构酶，其 IC50 值分别为 0.6 nM 和 1.1 nM。- Delia Talpan, .et al. , Int J Mol Sci, 2023, Jan 11;24(2):1461 PMID: 36674976
- Nina Seidelmann, .et al. , J Cell Mol Med, 2021, Oct;25(20):9647-9659 PMID: 34486211
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ROCK2 抑制剂
SLx-2119 是一种小分子，并且是 ROCK2 的选择性抑制剂，其 IC50 为 105 nM；对 ROCK1 的选择性超过 200 倍（IC50 = 24 uM）。 -
ROCK 抑制剂
Ripasudil (K-115) 是一种强效的 ROCK 抑制剂，其 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM，针对 ROCK1 和 ROCK2，用于治疗青光眼和眼压过高。- Tilahun Ayane Debele, .et al. , Transl Vis Sci Technol, 2023, Dec; 12(12): 4 PMID: 38051267
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reversible PKA 抑制剂
Rp-cAMPS 是一种细胞渗透性和可逆的 PKA (蛋白激酶A) 抑制剂（Ki = 11 uM）。Rp-cAMPS 对磷酸二酯酶的水解具有抵抗性，并且与 ATP 是非竞争性的。 -
PKA 抑制剂
PKI 14-22 amide, myristoylated 是一种有用的热稳定的 cAMP-dependent protein kinase inhibitor（cAMP依赖性蛋白激酶抑制剂）。它常用于体外细胞系统中研究 PKA。- Dao-Lai Zhang, .et al. , eLife, 2018, 7: e33432 PMID: 29393851
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PKG/PKA 抑制剂
cGMP Dependent Kinase Inhibitor Peptid 是一种特定的 cGKI (cyclic GMP-dependent protein kinase) 抑制剂。数据表明，它不阻断 cyclic GMP-dependent protein kinase 对完整组蛋白的磷酸化，并已用于研究 Plasmodium falciparum。 -
Smad3 抑制剂
SIS3 是一种新型的特异性 Smad3 抑制剂。它对转化生长因子-beta1诱导的细胞外基质表达有影响。- Miao Deng, .et al. , ACS Appl Mater Interfaces, 2021, Apr 21;13(15):18033-18046 PMID: 33834754
- Wei P, .et al. , Cell Death Dis, 2019, Sep 11;10(9):670 PMID: 31511493
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PKCβ1 and PKCβ2 抑制剂
LY333531 是一种 β-特异性蛋白激酶C抑制剂。它竞争性地并可逆地抑制 PKCβ1 和 PKCβ2，其 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM。 -
TGFβRI 抑制剂
LY 3200882 是一种强效的、高度选择性的 TGF-β 受体类型 1 (TGFβRI) 抑制剂。它在体外的肿瘤和免疫细胞中以及体内的皮下肿瘤中，都能强效抑制 TGFβ 介导的 SMAD 磷酸化，并且这种抑制作用是剂量依赖性的。 -
protein kinase A 抑制剂
Warangalone 是一种来自具有杀虫性的植物 Derris scandens 的 prenylated isoflavone，它作为 protein kinase A 的强效抑制剂。 -
TGFβRI kinase 抑制剂
TGFβRI-IN-1 是一种口服活性且选择性的 TGFβ 受体类型 I (TGFβRI) 激酶抑制剂，其 IC50 值分别针对 TGFβRI 和 TGFβRII 为 2 nM 和 7.6 μM。 -
ROCK1/ROCK2 抑制剂
ROCK inhibitor-2 是一种选择性的双重 ROCK1 和 ROCK2 抑制剂，其 IC50 分别为 17 nM 和 2 nM。 -
PKCθ 抑制剂
PKC-theta 抑制剂 1 是一种 PKCθ 抑制剂，其 Ki 值为 6 nM，在体内抑制 IL-2 产生，IC50 值为 0.19 μM。 -
ROCK-I/ROCK-II 抑制剂
Y-27632 是一种针对 ROCK-I 和 ROCK-II 的 ATP 竞争性抑制剂，其对 ROCK-I 和 ROCK-II 的 Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。- Sara B Linker, .et al. , Curr Biol, 2022, Nov 21;32(22):4797-4807 PMID: 36228612
- Renata Santos, .et al. , STAR Protoc, 2022, Mar 17;3(2):101261 PMID: 35313707
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PKC 抑制剂
Ro 31-8220 是一种强效的 PKC 抑制剂，其 IC50 分别为 PKCα 5 nM、PKCβI 24 nM、PKCβII 14 nM、PKCγ 27 nM、PKCε 24 nM 和大鼠脑 PKC 23 nM。
