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- Arctigenin 是一种抗氧化剂、抗炎剂、抗增殖剂和抗病毒剂。它通过抑制 IκBα 的磷酸化和 p65 核转移来抑制 LPS 诱导的 iNOS 表达（IC50 = 10 nM）。
- Scutellarin，一种从飞蓬（Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz）中提取的主要活性成分，已广泛用于治疗急性脑梗死和由脑血管疾病引起的瘫痪。
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CXCL8/CXCR1/2 抑制剂
Reparixin 是一种强效的 CXCL8 受体 CXCR1/2 抑制剂，它对 CXCR2 介导的细胞迁移抑制作用较弱（IC50=100 nM），而对 CXCR1 介导的趋化作用强烈阻断（IC50=1 nM）。- Naour AL, .et al. , J Mol Cell Biol, 2019, Sep 3 PMID: 31504643
- Wigenstam E, .et al. , Toxicology, 2015, Feb 3;328:40-7 PMID: 25497111
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GPR35/CXCR8 激动剂
GPR35激动剂1（化合物50）是一种高效且特异性的G蛋白偶联受体35（GPR35）/CXCR8激动剂，具有5.8 nM的EC50，显示出良好的药物化学性。 -
Mitochondrial respiratory chain 抑制剂
Sulfosuccinimidyl oleate（Sulfo-N-succinimidyl oleate）是一种长链脂肪酸，能够抑制脂肪酸进入细胞。Sulfosuccinimidyl oleate 是一种强效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。 -
LRRK2 kinase 抑制剂
GSK2578215A 是一种强效的富含亮氨酸重复激酶 2（LRRK2）抑制剂（对于 LRRK2[G2019S] 突变体和野生型 LRRK2 的 IC50 值分别为 8.9 nM 和 10.1 nM）。 -
Autophagy 抑制剂
Spautin-1 是一种新型的自噬抑制剂，IM 抑制 K562 细胞生长的 IC50 为 1.03μM。相比之下，与 Spautin-1 的联合处理增强了 IM 对细胞活性的抑制，IC50 为 0.45μM。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Yoon-Jin Kim, .et al. , Sci Adv, 2021, Feb 19;7(8) PMID: 33608268
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CXCR4 拮抗剂
Plerixafor 是一种免疫刺激剂，用于增殖造血干细胞，并且它是一种 趋化因子受体-4拮抗剂，用于动员造血干细胞进行移植。- Helen C Wang, .et al. , Cell Rep, 2024, Aug 27;43(8):114542 PMID: 39046877
- Hitoshi Maeda, .et al. , Int J Biol Macromol, 2022, Sep 17;221:1439-1452 PMID: 36126807
- Jingying Chen, .et al. , Development, 2022, Jul 1;149(13) PMID: 35694896
- Narubhorn Ongprakobkul, .et al. , Am J Orthod Dentofacial Orthop, 2022, Mar 2;S0889-5406(22)00107-X PMID: 35248418
- Chunliang Liu, .et al. , J Trace Elem Med Biol, 2022, Jan 10;71:126927 PMID: 35030482
- Eri Watanabe, .et al. , Angiogenesis, 2020, Jul 22 PMID: 32699964
- Alessandra Esposito, .et al. , Bone, 2020, Jul 3;139:115521 PMID: 32629173
- Kentaro Suzuki, .et al. , Sci Rep, 2019, 9: 15284
- Ichimizu S, .et al. , J Control Release, 2019, May 10;304:156-163 PMID: 31082432
- Nan Li, .et al. , Diagn Pathol, 2019, Jan 12;14(1):3 PMID: 30636642
- Thida W, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2018, Nov 20. pii: S0006-291X(18)32477-X PMID: 30470571
- Henry R. Hampton, .et al. , Nat Commun, 2015, 6: 7139 PMID: 25972253
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15-LO 抑制剂
PD146176 (NSC168807) 是一种 15-脂氧合酶（15-LO）抑制剂，能够抑制兔网织红细胞的 15-LO，其抑制常数 Ki 为 197 nM。PD146176 (NSC168807) 在减少动脉粥样硬化方面具有显著效果。 -
LRRK2 抑制剂
CZC-25146 是一种强效且选择性的 LRRK2 抑制剂。CZC-25146 可以防止突变 LRRK2 引起的培养的啮齿类和人类神经元的损伤，具有中等纳摩尔级的效力。 -
cell cycle 抑制剂
Briciclib 二钠盐是一种苯甲基苯乙烯砜类似物，以及 ON 013100 的二钠磷酸酯前药，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
HMG-CoA reductase 抑制剂
Pitavastatin Lactone 是一种 HMG-CoA reductase inhibitor。 -
LRRK2 抑制剂
GNE-9605 是一种高效且选择性的富含亮氨酸重复激酶 2（LRRK2）抑制剂，其 Ki 和 IC50 分别为 2 nM 和 19 nM。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- 硫酸羟氯喹是一种抗疟疾药物，用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎以及其他自身免疫性、炎症性和皮肤病症状。同时，它也作为自噬抑制剂和Toll样受体（TLR）7/9的抑制剂。
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DRP1 抑制剂
Mdivi-1 是一种选择性的、细胞渗透性的线粒体分裂抑制剂，针对线粒体分裂 DRP1（与动力蛋白相关的 GTP酶）和线粒体分裂 Dynamin I (Dnm1)，其半抑制浓度（IC50）为 1-10 微摩尔。- Umut Kerem Kolac, .et al. , Mol Biol Rep, 2023, Jan;50(1):493-506 PMID: 36352179
- KOLAC UK, .et al. , Research Square, 2022, 03 Jun
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Glutaminase 抑制剂
CB-839 是一种口服生物利用度的 谷氨酰胺酶 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。CB-839（Telaglenastat）还可能诱导 自噬 并具有抗肿瘤活性。- Beatriz Giesen, .et al. , Pharmaceutics, 2021, Feb 23;13(2):295 PMID: 33672398
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Topoisomerase II 抑制剂
多柔比星是一种抗生素药物，它抑制DNA拓扑异构酶II并诱导DNA损伤和凋亡。- Laura Wiggins, .et al. , Nat Commun, 2023, 14: 1854
- Stefania Scialla, .et al. , Int J Pharm, 2023, Feb 5;632:122575 PMID: 36603672
- Fernando Espinola-Portilla, .et al. , Mol. Pharmaceutics, 2023, 20(3): 1490-1499
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- R Mahalakshmi, .et al. , Mol Biol Rep, 2022, Jan;49(1):463-476 PMID: 34739690
- J Priyanga, .et al. , Chem Biol Interact, 2020, Nov 1;331:109250 PMID: 32956706
- Abdelrehim A, .et al. , PLoS One, 2019, Feb 22;14(2):e0212701 PMID: 30794671
- J Wei, .et al. , bioRxiv, 2018, 2018
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JAK 抑制剂
S-Ruxolitinib 是 INCB018424 的手性形式，是一种强效且选择性的小分子 Janus kinase 1 (JAK1) 和 JAK2 抑制剂。 -
CXCR4 拮抗剂
AMD-070 hydrochloride 是一种强效且选择性的 CXCR4 拮抗剂，在 CXCR4 125I-SDF 抑制结合实验中的 IC50 值为 13 nM，能够抑制 MT-4 细胞和 PBMCs 中 T-细胞型 HIV-1（NL4.3 株）的复制。 -
CXCL8 receptor 抑制剂
Reparixin L-lysine salt 是一种 CXCL8 受体抑制剂，同时也能抑制 CXCR1 和 CXCR2 的激活，已被证实能在各种损伤模型中减轻炎症反应。 -
LRRK2 抑制剂
PF-06447475 是一种高效、选择性的、能穿透大脑的 LRRK2 抑制剂，其 IC50 分别针对 Wt LRRK2 和 G2019S LRRK2 为 3 nM/11 nM。 -
LRRK2 抑制剂
CZC-54252 是一种强效的 LRRK2 抑制剂，其 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM，针对野生型和 G2019S LRRK2。 -
anti-cancer agent
Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种在伞形科许多植物中丰富的天然聚乙炔化合物。Falcarindiol 抑制 LPS 刺激下的可诱导一氧化氮合酶（iNOS）、肿瘤坏死因子α（TNFα）、白细胞介素-6（IL-6）和白细胞介素-1β（IL-1β）的表达。Falcarindiol 减弱了 LPS 诱导的 JNK、ERK、STAT1 和 STAT3 信号分子的激活。Falnidamol 是一种具有抗癌活性的嘧啶并嘧啶化合物。 -
ULK1 抑制剂
SBI-0206965 是一种强效、选择性且细胞渗透性的自噬激酶 ULK1 抑制剂，其对 ULK1 激酶活性的 IC50 为 108 nM，对高度相关的激酶 ULK2 的 IC50 为 711 nM。- SR Bonam, .et al. , Cells, 2020, May; 9(5): 1321 PMID: 32466347
- Altea Rocchi, .et al. , PLoS Genet, 2017, Aug; 13(8): e1006962 PMID: 28806762
