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Carbonic anhydrase inhbitor
Indisulam (E7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂，同时也是一种新型合成的磺酰胺类化合物，针对细胞周期的 G1 阶段。 -
FPTase 抑制剂
Lonafarnib（SCH 66336）是一种选择性的FPTase抑制剂，针对H-ras、K-ras-4B和N-ras，其IC50分别为1.9 nM、5.2 nM和2.8 nM。- Stella Liong, .et al. , Mediators Inflamm, 2018, 2018: 3645386 PMID: 30402038
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dual FAAH/MAGL 抑制剂
JZL195 是一种选择性且有效的双重 FAAH/MAGL 抑制剂，其 IC50 分别为 13 nM 和 19 nM，针对小鼠大脑的 FAAH 和 MAGL。- Lakhan S Khara, .et al. , J Exp Biol, 2022, May 1;225(9):jeb244146 PMID: 35438163
- Md Shah Sufian, .et al. , J Exp Biol, 2021, 21 JUNE
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squalene synthetase 抑制剂
YM-53601 free base 是一种角鲨烯合成酶抑制剂，它能抑制啮齿动物的脂质生物合成和脂质分泌。 -
FXa 抑制剂
Betrixaban 是一种抗凝药物，其作用机制为直接抑制因子 Xa。它具有强效、口服活性，并且对因子 Xa 具有高度选择性，从一组类似化合物中被选出，因其对 hERG 的亲和力低。 -
CYP3A4 抑制剂
PF 4981517 是一种强效且选择性的 CYP3A4 抑制剂（IC50 值分别为 CYP3A4、CYP3A5 和 CYP3A7 的 0.03、17 和 70 μM）。 -
CRM1 抑制剂
KPT-330 抑制剂针对 CRM1 (XPO1) 介导的核输出具有选择性抗白血病活性，在T细胞急性淋巴细胞性白血病和急性髓性白血病的临床前模型中表现出效果。- Youjin Na, .et al. , Oncogene, 2023, Mar;42(13):1038-1047 PMID: 36759572
- Chie Ishikawa, .et al. , Invest New Drugs, 2022, Aug;40(4):718-727 PMID: 35477814
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Mitochondrial respiratory chain 抑制剂
Sulfosuccinimidyl oleate（Sulfo-N-succinimidyl oleate）是一种长链脂肪酸，能够抑制脂肪酸进入细胞。Sulfosuccinimidyl oleate 是一种强效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。 -
CYP17 抑制剂
CYP17-IN-1（化合物9c）是一种针对大鼠和人类CYP17的强效且可口服活性的CYP17抑制剂，其IC50分别为15.8和20.1 nM。 -
PDE5 抑制剂
西地那非是一种选择性磷酸二酯酶-5（PDE5）抑制剂（IC50= 5.22 nM），被认为是治疗勃起功能障碍的最佳治疗方法。- Yizhu Yao, .et al. , Phytomedicine, 2024, Nov:134:155976 PMID: 39265445
- Michel R. Corboz, .et al. , Eur J Pharmacol, 2022, 916: 174484 PMID: 34508752
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HSP90 抑制剂
Debio 0932 是一种新型的热休克蛋白 90（HSP90）抑制剂，对 HSP90 alpha/beta 有很强的亲和力，具有高的口服生物利用度和针对广泛癌细胞系的强大抗增殖活性（平均 IC50 为 220 nmol/L），包括许多对标准治疗（SOC）药物具有抗性的非小细胞肺癌（NSCLC）细胞系。- Ozlem Kaplan, .et al. , Med Oncol, 2024, Jul 3;41(8):194 PMID: 38958814
- Aykut Ozgur, .et al. , Mol Biol Rep, 2021, Apr;48(4):3439-3449 PMID: 33999319
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MAGL 抑制剂
JZL184 是一种强效且选择性的单酰基甘油酯脂肪酶（MAGL）抑制剂。在小鼠大脑中体内阻断内源性大麻素2-花生四烯酰甘油（2-AG）的水解作用（IC50 = 8 nM）。- Lakhan S Khara, .et al. , J Exp Biol, 2022, May 1;225(9):jeb244146 PMID: 35438163
- Md Shah Sufian, .et al. , J Exp Biol, 2021, 21 JUNE
- Toshihiko Tsutsumi, .et al. , Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2020, Sep;1865(9):158761 PMID: 32629025
- Rea Pihlaja, .et al. , Front Neurosci, 2017, 11: 299 PMID: 28611577
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HSF1 activation 抑制剂
Rocaglamide (Rocaglamide A) is isolated from the genus Aglaia and can be used to treat coughs, injuries, asthma and inflammatory skin diseases. Rocaglamide is a potent inhibitor of NF-κB activation in T-cells. Rocaglamide is a potent and selective heat shock factor 1 (HSF1) activation inhibitor with an IC50 of ~50 nM. Rocaglamide inhibits the function of the translation initiation factor eIF4A. Rocaglamide also has anticancer properties in leukemia. -
ACE 抑制剂
Zofenopril calcium 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。- Sona Cacanyiova, .et al. , Biol Res, 2023, Oct 25;56(1):55 PMID: 37875978
- Tomas Jasenovec, .et al. , Biomedicines, 2021, Dec 14;9(12):1902 PMID: 34944718
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PDE4 抑制剂?€?
AN2728 是一种含硼的局部使用抗炎化合物，通过抑制 PDE4 活性，从而抑制 TNFalpha、IL-12、IL-23 及其他细胞因子的释放。 -
Hydroxylase 抑制剂
Ro 61-8048 是一种强效且具有竞争性的犬尿氨酸3-羟化酶抑制剂（Ki = 4.8 nM，IC50 = 37 nM）。- Tianxing Ying, .et al. , Cancers (Basel), 2022, Dec 30;15(1):243 PMID: 36612238
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HSP90 抑制剂
HSP990 是一种口服生物利用度的抑制剂，针对人类热休克蛋白90（Hsp90）具有潜在的抗肿瘤活性。- Michael Heider, .et al. , Mol Cell, 2021, Mar 18;81(6):1170-1186 PMID: 33571422
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factor Xa 抑制剂
Letaxaban，也被称为 TAK-442，是一种强效、选择性且可口服的因子 Xa 抑制剂，属于四氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物。TAK-442 在人类贫血小板血浆中抑制内源性 FXa 活性（半最大抑制浓度（IC(50)）：53 nM, TAK-442）以及在大鼠血浆中（IC(50)：32 nM, TAK-442）。 -
IDO1 抑制剂
INCB024360 是一种口服可用的羟基酰胺和吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。 -
squalene synthase 抑制剂
RPR107393 free base 是一种选择性的鲨烯合酶抑制剂，它能够抑制大鼠肝微粒体鲨烯合酶，其 IC50 为 0.8±0.2 nM。 -
FASN 抑制剂
Denifanstat（TVB-2640）是一种从专利 WO2012122391A1 中提取的脂肪酸合成酶（FASN）抑制剂，化合物152，具有 0.052 μM 的 IC50 和 0.072 μM 的 EC50。 -
Cytochrome P450 抑制剂
Talarozole R 对映体通过阻断细胞色素P450酶亚型CYP26（一种视黄酸羟化酶）来抑制视黄酸的代谢。 -
PDE9 抑制剂
PF-04447943 是一种强效、选择性的能穿透大脑的 PDE9 抑制剂，它增强了海马突触可塑性的指标，并在多种认知模型中改善了大鼠和小鼠的认知功能。
