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CF53 是一种 溴结构域和额外末端 (BET) 溴结构域抑制剂,其 IC50 值为 11.7 nM。
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TP-472 是一种强效的 BRD9/7 抑制剂,其 Kd 分别为 33 和 340 nM。
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Mivebresib,也被称为 ABBV-075,是一种强效的 BET 抑制剂(含 BRD(bromodomain)的蛋白质),具有潜在的抗肿瘤活性。
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666-15 是一种高效且选择性的 CREB 抑制剂,其 IC50 为 81 nM。
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PLX51107 是一种强效且选择性的 BET 抑制剂,其对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 的 Kd 值分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM,对 BD2 的 Kd 值分别为 5.9、6.2、6.1 和 120 nM;PLX51107 还与 CBP 和 EP300 的 溴结构域 产生相互作用(Kd 在 100 nM 范围内)。
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BRD-IN-3 ((R,R)-36n) 是一种高效的 PCAF 溴结构域 (BRD) 抑制剂,具有 7 nM 的 IC50 值。BRD-IN-3 还对 GCN5 和 FALZ 显示出活性。
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p300/CBP histone acetyltransferase 抑制剂
P300/CBP-IN-3,一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。
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BRD4 Inhibitor-10 是一种强效的 BRD4-BD1 抑制剂,源自专利 WO2015022332A1,化合物 II-25,具有 8 nM 的 IC50。
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(S)-JQ-35 (TEN-010) 是一种抑制 Bromodomain and Extra-Terminal (BET) 家族含溴结构域蛋白的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
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M-89 是一种高效特异的 menin 抑制剂,其与 menin 的结合 Kd 值为 1.4 nM。M-89 抑制 menin-混合系列白血病(Menin-MLL) 蛋白-蛋白相互作用,有潜力治疗 MLL 白血病。
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GNE-207 是一种新型、高效、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂。GNE-207 具有出色的 CBP 抑制效力(CBP IC50 = 1 nM,MYC EC50 = 18 nM),并且展示了良好的药代动力学特性。
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Bromodomain IN-1 是一种从专利 WO2016069578A1 提取的 Bromodomain 抑制剂,化合物编号为 4。
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MS402 是一种选择性的 BD1-选择性 BET BrD 抑制剂,其 Kis 分别为 BRD4(BD1) 77 nM、BRD4(BD2) 718 nM、BRD3(BD1) 110 nM、BRD3(BD2) 200 nM、BRD2(BD1) 83 nM 和 BRD2(BD2) 240 nM。
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BETd-246 是一种第二代 BET 溴结构域(BRD)抑制剂,展示出卓越的选择性、效力和抗肿瘤活性。
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CD-161 是一种效力强大且可口服生物利用的 BET 抑制剂,其 IC50 分别为 BRD4 BD1 的 28.2 nM 和 BRD4 BD2 的 7.2 nM。
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BY27 是一种强效且选择性的 BET BD2 抑制剂,对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1/BD2 选择性 分别为 38 倍、5 倍、7 倍和 21 倍。具有抗癌活性。
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BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是一种 异构双重 针对 钙钛矿同源体 (BRM)/SWI/SNF 相关基质相关肌动蛋白依赖性染色质调节亚家族 A 成员 2 (SMARCA2) 和 钙钛矿相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 ATP酶活性抑制剂,两者的 IC50 值均低于 0.005 μM。
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CD235 是 CD161 的结构类似物。CD161 是一种强效且可口服的 BET溴结构域抑制剂。
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BAY-850 是一种强效且异构体选择性的 ATP酶家族AAA结构域含蛋白2 (ATAD2) 抑制剂,其 IC50 为166 nM。
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Bromodomain inhibitor-8(中间体21)是一种用于治疗自身免疫和炎症性疾病的 BET bromodomain 抑制剂。
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MLLT1/3-histone interactions 抑制剂
SGC-iMLLT 是一种首创的化学探针,是一种强效、选择性的 MLLT1/3-组蛋白相互作用抑制剂,其 IC50 为 0.26 微摩尔。
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Alobresib(GS-5829)是一种 BET溴结构域抑制剂,对于表达过量c-Myc的复发性/化疗耐药性子宫浆液性癌症(USC)具有高效的治疗作用。
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(+)-JQ1 PA 是一种可点击的 JQ1,用于构建 PROTACs,它作为 BET 溴结构域抑制剂起作用。
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ZEN-3411 是一种 BET 抑制剂,其 IC50 分别为 0.05、0.05 和 0.06 μM,针对 BRD4(BD1)、BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2)。ZEN-3411 可用于形成 PROTACs,以诱导 BRD4 的降解。
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ZEN-3862 是一种 BET 抑制剂,其 IC50 分别为 BRD4(BD1) 的 0.16 μM 和 BRD4(BD2) 的 0.13 μM。ZEN-3862 可用于形成 PROTACs,以诱导 BRD4 的降解。
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ZEN-3219 是一种 BET 抑制剂,其 IC50 分别为 BRD4(BD1) 0.48 μM、BRD4(BD2) 0.16 μM 和 BRD4(BD1BD2) 0.47 μM。ZEN-3219 可用于形成 PROTACs,以诱导 BRD4 的降解。
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KG-501 是一种 CREB 抑制剂,其 IC50 为 6.89 μM。
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MS417 是一种特异性针对 BET 的 BRD4 抑制剂,能够与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合,其半抑制浓度(IC50)分别为 30, 46 nM,解离常数(Kd)分别为 36.1, 25.4 nM。该抑制剂对 CBP BRD 的选择性较弱(IC50 为 32.7 微米)。
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BMS-986158 是一种抑制溴结构域和额外末端 (BET) 蛋白的抑制剂。
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FL-411 是一种强效且选择性的 BRD4 抑制剂,其 IC50 值为 0.43±0.09 μM,针对 BRD4。
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BET-IN-4 是一种强效的 BET 溴结构域蛋白 (BRD4) 抑制剂,其 IC50 为约 1 微摩尔。
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Y06137 是一种针对治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的强效且选择性的 BET 抑制剂。Y06137 与 BRD4(1) 溴结构域结合,其 Kd 值为 81 nM。
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Y06036 是一种强效且选择性的 BET 抑制剂,其与 BRD4(1) 溴结构域 的结合 Kd 值 为 82 nM。具有抗肿瘤活性。
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INCB-057643 是一种新型、可口服生物利用度的 BET 抑制剂。
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BET溴结构域抑制剂是一种强效的BET抑制剂,从专利WO/2015/153871A2中提取,化合物示例11。
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CeMMEC1 是一种 BRD4 抑制剂,同时对 TAF1 也有高亲和力,其对 TAF1 的 IC50 为 0.9 μM,对 TAF1 的 Kd 为 1.8 μM。
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ZL0454 是一种强效且选择性的含溴结构域蛋白4(BRD4)抑制剂,其对BD1和BD2的IC50分别为49 nM和32 nM。
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ZL0420 是一种强效且选择性的含溴结构域蛋白4(BRD4)抑制剂,其对 BRD4 BD1 的 IC50 值为 27 nM,对 BRD4 BD2 的 IC50 值为 32 nM。
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BET-IN-2 是一种BET抑制剂,其对BRD4-BD1的IC50为52 nM。
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GNE-049 是一种高效且选择性的 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 检测中的 IC50 为 1.1 nM。GNE-049 还能抑制 BRET 和 BRD4(1),其 IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。
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BAY-299 是一种非常有效的双重抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 BRPF2 溴结构域(BD) 67 nM、TAF1 BD2 8 nM 和 TAF1L BD2 106 nM。
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INCB054329 是一种强效的 BET 抑制剂。
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JQ-1 羧酸是一种高效、选择性且能渗透细胞的 BRD4 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 BRD4(1) 的 77 nM 和 BRD4(2) 的 33 nM。
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L-45 是首个具有高效、选择性和细胞活性的 p300/CBP-associated factor (PCAF) bromodomain (Brd) 抑制剂,其 Kd 值为 126±15 nM。
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NI-42(化合物13-d),是一种针对BRPFs的结构正交化学探针,是一种有偏见的、强效的BRPFs的BRD(溴结构域)抑制剂(BRPF1/2/3的IC50分别为7.9/48/260 nM;BRPF1/2/3的Kd值分别为40/210/940 nM),具有对非第四类BRD蛋白的优异选择性。
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PROTAC BET-binding moiety 2 是一种 BET bromodomain 抑制剂。
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NI-57 是一种抑制 溴结构域和植物同源结构域指蛋白(BRPF)家族蛋白的抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 BRPF1 的 3.1 nM、BRPF2(BRD1)的 46 nM 和 BRPF3 的 140 nM。
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MI-538 是一种抑制剂,用于阻断 menin 和 MLL 融合蛋白之间的相互作用,其 IC50 为 21 nM。
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menin-mLL interaction 抑制剂
MI-463 是一种高效且可口服生物利用的小分子抑制剂,专门针对 menin-mLL 交互作用。
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BET binding to histones 抑制剂
(R)-BAY1238097 是 BAY1238097 的 R-异构体,具有较低的活性。BAY1238097 是一种强效且选择性的 BET 与组蛋白结合的抑制剂,并且在不同的 AML(急性髓性白血病)和 MM(多发性骨髓瘤)模型中具有强大的抗增殖活性,这是通过下调 c-Myc 水平及其下游转录组实现的。
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