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文献引用
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VEGF and PDGF 抑制剂
Ningetinib Tosylate，也被称为 CT-053Tosylate 和 DE-120，是一种 VEGF 和 PDGF 抑制剂，可能用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性。CAS: 1394820-69-9（自由基）1394820-77-9（托磺酸盐） -
tyrosine kinase 抑制剂
Ningetinib 是一种多激酶抑制剂，能够抑制 c-Met、VEGFR2/KDR 和 Axl，其 IC50 值分别为 19、37 和 11 nM。 -
EGFR/HER2 dual 抑制剂
Pyrotinib Racemate 是 Pyrotinib 的外消旋体。Pyrotinib 是一种强效且选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂。 -
RTK 抑制剂
Anlotinib，也被称为 AL3818，是一种具有潜在抗肿瘤和抗血管生成活性的受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂。CAS: 1058156-90-3（自由碱）1360460-82-7（盐酸盐） -
interferon inducer
Tilorone Dihydrochloride 是一种抗病毒、抗肿瘤和抗炎药物；口服活性干扰素诱导剂，能够抑制埃博拉病毒（EBOV）。 -
multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂
Lenvatinib mesylate（E7080 mesylate），一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET，显示出强大的抗肿瘤活性。 -
multi-targeted receptor tyrosine kinase 抑制剂
Sunitinib（SU 11248）是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其对VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Wei Kang Cheng, .et al. , Microvasc Res, 2022, Feb 11;142:104341 PMID: 35157839
- Sodium succinate dibasic is an inhibitor of multiple receptor tyrosine kinases. Sodium succinate dibasic is known to be a potent inhibitor of Met, Flt-1 (VEGFR1), Flk-1 (VEGFR2), Flt-3 (VEGFR3), Ron, and Tie-2. Sodium succinate dibasic has been observed to inhibit Met (c-Met)-driven tumor cell and non-c-Met driven tumor cell (HCT116 and MDA-MB-231) proliferation. This product has also been observed to effectively inhibit c-Met phosphorylation and its downstream signaling pathways in serum starved MKN45 cells, as well as inducing apoptosis in these cells.
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ALK 抑制剂
Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种强效、选择性、可口服的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM（以 ATP 竞争方式），同时也抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。- Sang-Yun Lee, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2023, Nov 22;42(1):309 PMID: 37993887
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BTK 抑制剂
Ibrutinib Racemate (PCI-32765 Racemate) 是 Ibrutinib 的外消旋体。Ibrutinib 是一种选择性的、不可逆的 Btk 抑制剂，其 IC50 值为 0.5 nM。 -
FLT3/AXL 抑制剂
Gilteritinib hemifumarate 是一种强效的 FLT3/AXL 抑制剂，其 IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。 -
EGFR 抑制剂
奥希替尼二甲磺酸盐（AZD-9291二甲磺酸盐）是一种不可逆的、突变选择性的 EGFR 抑制剂，其对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为12纳摩尔和1纳摩尔。 -
EGFR 抑制剂
EGFR-IN-7（化合物34）是一种从专利WO2019015655A1中提取的选择性且高效的EGFR激酶抑制剂，对EGFR（WT）和EGFR（突变型C797S/T790M/L858R）的IC50分别为7.92 nM和0.218 nM，显示出抗肿瘤活性。 -
EGFR 抑制剂
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) is a mutant-selective EGFR inhibitor extracted from patent WO2017036263A1, which potently inhibits single-mutant EGFR (T790M) and double-mutant EGFR (including L858R/T790M (IC50=??1nM) and ex19del/T790M), and can suppress activity of single gain-of-function mutant EGFR (including L858R and ex19del) as well. Mutated EGFR-IN-2 shows anti-tumor activity. -
ABL 抑制剂
SNIPER(ABL)-062，其中一个ABL抑制剂通过含有可变聚乙二醇（PEG）单元的连接体与cIAP1的配体连接，显示出强大的活性以降解BCR-ABL蛋白。 -
BTK 抑制剂
PF-06250112 是一种高效、高选择性、口服生物利用度的 BTK 抑制剂，其 IC50 为 0.5 nM，对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 显示出抑制效果，其 IC50 分别为 0.9 nM 和 1.2 nM。 -
FLT-3 ITD degrader
PROTAC FLT-3 degrader 1 是一种针对 FLT-3 内部串联重复 (ITD) 的降解剂，具有 0.6 nM 的 IC50。具有抗增殖活性；诱导凋亡。 -
FGFR1/DDR2 抑制剂
FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是一种纤维母细胞生长因子受体1（FGFR1）和圆盘状结构域受体2（DDR2）的抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 FGFR1 为31.1 nM、KG-1 为108.4 nM、DDR2 为3.2 nM。 -
FAK degrader
PROTAC FAK degrader 1 是一种选择性且高效的焦点粘附激酶（Fak）降解剂，具有 6.5 nM 的 IC50 和 3 nM 的 DC50。
