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GZD824 是一种新型的口服生物利用度 Bcr-Abl 抑制剂，针对 Bcr-Abl(WT) 和 Bcr-Abl(T315I)，其 IC50 分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。
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GNF-7 是一种强效的 II 型激酶 Bcr-Abl 抑制剂，其 IC50 分别为 M351T (<5 nM)、T315I (61 nM)、E255V (122 nM)、G250E (136 nM) 和 c-Abl (133 nM)。
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UNC-2025 是一种效力强大且可口服的双重 MER/FLT3 抑制剂，其 IC50 分别为 0.74 nM 和 0.8 nM，对 Axl 和 Tyro3 的选择性约为 20 倍。
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FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ 抑制剂
AC710是一种强效的、口服活性的、选择性的血小板源性生长因子受体家族激酶抑制剂，具有潜在的抗癌活性。
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AG-18 是一种表皮生长因子（EGF）受体激酶的抑制剂，在人类表皮癌细胞系 A431 中的 IC50 值为 35 μM。
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Alofanib 是一种强效且选择性的 FGFR2 非竞争性抑制剂，具有潜在的抗癌活性。
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DM1-SMCC 是带有反应性连接物 SMCC 的 DM1，它可以与抗体反应，制成抗体药物偶联物。
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Erdafitinib 是一种强效且选择性的口服生物利用度高的全面成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
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Olmutinib 是一种强效的小分子抑制剂，针对 Bruton's tyrosine kinase (BTK)。
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LDN-214117 是一种选择性且高效的 ALK2 抑制剂。LDN-214117 主要抑制 ALK2，其生化 IC50 为 24 nM。
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HIF-2a 翻译抑制剂（IC50 值为 5 uM）；在常氧和低氧条件下，不依赖于 HIF-2a mRNA 表达或 HIF-2a 蛋白稳定性，以及不依赖于 mTOR 活性，降低 HIF-2a 蛋白和 HIF-2a 靶基因表达。此外，翻译抑制剂 76 增强了 IRP1 对 HIF-2a IRE（铁应答元件）的结合。
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EAI045 是一种强效且选择性的 EGFR 抑制剂。EAI045 针对特定的耐药 EGFR 突变体，但不影响野生型受体。
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Nintedanib 是一种强效的多重受体酪氨酸激酶（RTKs）和非受体酪氨酸激酶（nRTKs）抑制剂。
- Majid Momeny, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
- Thibaut Fourniols, .et al. , Int J Pharm, 2020, Jun 30;584:119337 PMID: 32371002
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R-268712 是一种强效且选择性的 ALK5 抑制剂，其 IC50 为 2.5 nM。
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EG00229 是首个小分子抑制剂，针对 神经节蛋白-1 (neuropilin-1) 和 血管内皮生长因子-A (VEGF-A) 的相互作用，其抑制常数（IC50）为8 uM（针对 125I-VEGF 绑定到 PAE/NRP1 细胞）。
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MNS 是一种强效且选择性的 Src 和 Syk 酪氨酸激酶抑制剂。
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Crizotinib 是 c-Met 激酶 和 NPM-ALK 的抑制剂。
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FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ 抑制剂
AC710 Mesylate 是一种强效、选择性的 PDGFR-family kinases 抑制剂，其 Kd 值分别为 FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ 为 0.6 nM/1.0 nM/1.3 nM/1.0 nM。
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BPR1J-097 是一种新型小分子 FLT-3 抑制剂，具有令人瞩目的体内抗肿瘤活性。
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FLT3-IN-1 是一种新型的高效选择性 Flt3 抑制剂，其对 Flt3 的 IC50 为 10 nM；针对表达 FLT3-ITD 的 MV4-11 细胞，IC50 为 6 nM。
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FGFR4-IN-1 是一种强效的 FGFR4 抑制剂，其 IC50 为 0.7 nM。
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H3B-6527 是一种高度选择性的 FGFR4 抑制剂，在 FGF19 扩增的细胞系和小鼠中具有强大的抗肿瘤活性。
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Anlotinib 是一种从专利 2015185012 A1 提取的 EGFR 抑制剂，化合物 1，可用于治疗非小细胞肺癌。
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PD158780 是一种非常有效的 EGFR 抑制剂，其 IC50 为 0.08 nM；是 ErbB 受体的泛特异性拮抗剂。
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Flumatinib 是一种多激酶抑制剂，其 IC50 值分别针对 c-Abl、PDGFRbeta 和 c-Kit 为 1.2 nM、307.6 nM 和 2662 nM。
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Btk inhibitor 1 是一种 Btk 激酶抑制剂，属于吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物。
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LFM-A13 是一种强效且选择性的 Btk 抑制剂，其 IC50 为 17.2 uM；同时也能抑制 PLK3，其 IC50 为 7.2 uM。
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PCI 29732 是一种选择性且不可逆的 Btk 抑制剂，在基于 FRET 的生化酶学测定中，其 IC50 为 8.2 nM。
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QL47 是一种强效、选择性且不可逆的 BTK 激酶抑制剂，其 IC50 为 7 nM。
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GZD824 是一种新型口服生物利用度高的抑制剂，针对包括 T315I 在内的广谱 Bcr-Abl 突变体。
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Lyn-IN-1 是一种强效且选择性的双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂，从专利 WO2014169128A1 中提取。
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dual PI3K and BCR-ABL 抑制剂
ON 146040 是首个针对 STAT3 和 STAT5 通路的双重 PI3K 和 BCR-ABL 抑制剂；抑制 PI3K α/δ 亚型，IC50 值分别为 14/20 nM。
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HG-14-10-04 是一种效力强大且特异性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。
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Dasatinib Monohydrate 是一种新型、高效的多靶点抑制剂，针对 Abl、Src 和 c-Kit，其 IC50 分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。
- Izumi-Nakaseko H, .et al. , Cardiovasc Toxicol, 2019, Jul 6 PMID: 31280457
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GDC0853 是一种强效的口服 BTK 抑制剂。
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BFH772 是一种强效的口服 VEGFR2 抑制剂，在针对 VEGFR2 激酶 方面具有高效性，其 IC50 值为 3 nM。
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TX1-85-1 是一种 ErbB3 抑制剂。TX2-121-1 可能通过一种 变构机制 发挥 Her3-依赖的药理作用，从而干扰 Her3 与其他蛋白质（如 Her3 或 cMet）之间的相互作用，这与此处呈现的结果一致，且不同于常规的激酶抑制剂，后者阻断催化功能。
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ARRY-380 是一种口服生物利用度的人表皮生长因子受体酪氨酸激酶ErbB-2（也称为HER2）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
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NSC 228155 是一种 EGFR 激活剂，它与 EGFR 的细胞外区域结合，并增强 EGFR 的酪氨酸磷酸化。
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RO9021 是一种口服生物利用度高的新型 ATP 竞争性抑制剂，针对 SYK，平均 IC50 为 5.6 nM。
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Tyrphostin AG1296 是一种强效且选择性的血小板源生长因子受体（PDGFR）抑制剂，其 IC50 为 0.8 μM。
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HIF prolyl-hydroxylase 抑制剂
Vadadustat，也被称为 AKB-6548 和 PG-1016548，是一种强效的低氧诱导因子-脯氨酸双加氧酶抑制剂。
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Evobrutinib 是一种高度选择性的 BTK 抑制剂，其 IC50 为 37.9 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。
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Derazantinib(ARQ-087) 是一种口服生物利用度的 纤维母细胞生长因子受体（FGFR） 抑制剂，其 IC50 值分别为 FGFR2 的 1.8 nM，以及 FGFR1 和 FGFR3 的 4.5 nM，对 FGFR4 的抑制效力较低（IC50=34 nM）。它还能抑制 RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR 和 KIT。
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Avitinib（AC0010）是一种基于吡咯嘧啶的不可逆EGFR抑制剂，对EGFR L858R/T790M双突变具有选择性，IC50值为0.18 nM，对野生型EGFR的抑制效力几乎高出43倍（IC50值为7.68 nM）。它具有可比的抗肿瘤活性和可容忍的毒性。
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Lazertinib (YH25448, GNS-1480) 是一种强效的、高度突变选择性的、不可逆的 EGFR-TKI，其 IC50 值分别针对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L858R 和野生型 EGFR 为 1.7 nM、2 nM、5 nM、20.6 nM 和 76 nM，相对于 ErbB2 和 ErbB4 显示出更高的 IC50 值。
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生物活性
描述 IDF-11774 是一种低氧诱导因子-1 (HIF-1) 抑制剂。它降低了 HIF-1α 的 HRE-荧光素酶活性（IC50 = 3.65 μM），并在低氧条件下阻断了 HCT116 人类结肠癌细胞中的 HIF-1α 积累。
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BMS-935177 是一种强效的 BTK 抑制剂，具有改进的激酶选择性和在多种物种中的优越口服暴露性。应在自身免疫性疾病中提供有用的临床疗效。
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Desidustat 是一种抗贫血药物候选物。它是 HIF 氢化酶 抑制剂，从专利 WO 2014102818 A1 中提取，为化合物示例 2。
