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- Disulfiram 阻断体内对酒精的处理，通过抑制乙醛脱氢酶，因此当饮用酒精时会引起不愉快的反应。
- Paul Mark Medina, .et al. , Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
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carbonic anhydrase 抑制剂
Dorzolamide HCl 是一种碳酸酐酶抑制剂。它是一种抗青光眼药物，以眼药水的形式局部使用。Dorzolamide HCl 用于降低开角型青光眼和眼内高压症中增加的眼内压。 -
Adenosine receptor 拮抗剂
Dyphylline 是一种黄嘌呤衍生物，具有支气管扩张和血管扩张效果。它作为腺苷受体拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂发挥作用。 -
RAAS 抑制剂
Enalaprilat 是 Enalapril 的活性代谢物。它是第一个含有二羧酸的 ACE 抑制剂，部分是为了克服卡托普利的这些限制而开发的。 -
15-PGDH 抑制剂
甘草酸抑制了代谢前列腺素PGE-2和PGF-2α为其相应的15-酮-13,14-二氢代谢物（这些代谢物是无活性的）的酶（15-羟基前列腺素脱氢酶和delta-13-前列腺素）。 - Ezetimibe 是一种降低胆固醇的化合物。它通过减少肠道中的胆固醇吸收来起作用。Ezetimibe 定位于小肠的刷状缘，在那里抑制肠道中的胆固醇吸收。
- Nihei W, .et al. , J Lipid Res, 2018, Nov; 59(11): 2181-2187 PMID: 30242108
- Fludarabine或fludarabine phosphate（Fludara）是一种用于治疗血液系统恶性肿瘤（如白血病和淋巴瘤等血细胞癌）的化疗药物。Fludarabine通过干扰核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶来抑制DNA合成。它对分裂中和静息状态的细胞均有效。
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STAT 抑制剂
Fludarabine或fludarabine phosphate（Fludara）是一种用于治疗血液系统恶性肿瘤（如白血病和淋巴瘤等血细胞癌）的化疗药物。Fludarabine通过干扰核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶来抑制DNA合成。它对分裂中和静息状态的细胞均有效。- Irene Dell'Anno, .et al. , Invest New Drugs, 2020, Dec 9 PMID: 33300108
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HMG-CoA reductase 抑制剂
Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的，具有竞争性的 HMG-CoA reductase inhibitor，其 IC50 为 8 nM。 -
PDE4 抑制剂
Hesperetin，一种选择性的磷酸二酯酶（PDE）4抑制剂，存在于传统中药陈皮中。Hesperetin 是一种柑橘类黄酮，已被报道可降低血浆胆固醇。Hesperetin 在剂量依赖性的方式下减少 Hep-G2 细胞中 ACAT-2 mRNA 的转录，并减少 ApoB 蛋白的合成。它也是一种潜在的类癌综合症癌症治疗方法。 - Hydroxocobalamin 是维生素 B12 的一种生物活性形式。在小鼠贫血模型中，每天给药 2 微克，连续 4 天，可使红细胞数量比对照组增加 2.5 倍。
- 伊曲康唑是一种相对强效的CYP3A4抑制剂，其IC50为6.1纳摩尔，用作三唑类抗真菌药物。
- Paul Mark Medina, .et al. , Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
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Dehydrogenase 抑制剂
Leflunomide 是一种属于 DMARD（疾病改变性抗风湿药）类药物的嘧啶合成抑制剂。Leflunomide 用于缓解由类风湿性关节炎引起的症状，如炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。 -
Hydroxylase 抑制剂
LX 1606 hippurate 是一种口服生物可用的小分子色氨酸羟化酶（TPH）抑制剂，具有潜在的抗血清素活性。 -
HnsPLA 抑制剂
LY315920（Varespladib）是IIa、V和X亚型分泌型磷脂酶A2（sPLA2）的抑制剂。- Yap WH, .et al. , Mol Cell Biochem, 2018, Oct;447(1-2):93-101 PMID: 29374817
- Yamato Okita, .et al. , Infect Immun, 2016, Feb; 84(2): 573-579 PMID: 26644377
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PDE3 抑制剂
Milrinone（Primacor）是一种强效且选择性的磷酸二酯酶3抑制剂，其IC50为0.42 μM，用于抑制FIII PDE。 -
IMPDH 抑制剂
Mycophenolate mofetil 是一种可逆的肌苷酸单磷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂，用于嘌呤生物合成中（特别是鸟嘌呤合成），这对于T细胞和B细胞的生长是必需的。 - Naringenin 是一种黄烷酮，属于黄酮类化合物，被认为对人体健康具有生物活性效果，作为抗氧化剂、自由基清除剂、抗炎剂、碳水化合物代谢促进剂和免疫系统调节剂。
- Tong Pan, .et al. , Life Sci, 2024, Mar 1:340:122453 PMID: 38272439
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dopamine beta-hydroxylase 抑制剂
Nepicastat 是一种多巴胺β-羟化酶的抑制剂，这种酶催化多巴胺转化为去甲肾上腺素。 -
HSP90 抑制剂
AUY922（NVP-AUY922）是一种高效的口服 Hsp90 抑制剂，其在 Hsp90 FP 结合实验中的 IC50 为21 nM，并且能够抑制多种人类癌症细胞系在体外的增殖，平均 GI50 为9 nM。- Celia Rouges, .et al. , Microorganisms, 2023, Nov 22;11(12):2837 PMID: 38137982
- Haruka Wakasa, .et al. , J Mammary Gland Biol Neoplasia, 2022, Jun;27(2):155-170 PMID: 35581442
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
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HSP90 抑制剂
NVP-BEP800 是一种新型的全合成、口服生物利用度的抑制剂，它与 Hsp90 的 NH2-末端 ATP 结合口袋结合。- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
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ATPase 抑制剂
Oligomycin A 是一种线粒体 ATPase 抑制剂。Oligomycin A 抑制绑定在细胞膜上的 ATP5（线粒体 ATPases，F1F0）。- Makoto Kawatani, .et al. , ACS Chem Biol, 2021, 16, 8, 1576-1586
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FASN 抑制剂
Orlistat 是一种通用的脂肪酶抑制剂，对人类十二指肠液中的 PL 的 IC50 为 122 ng/ml。Orlistat 还是脂肪酸合成酶（FASN）的抑制剂，可用于长期研究肥胖症的口服药物。具有抗动脉粥样硬化效果。- M Sugihara, .et al. , J Cell Biol, 2019, pii: jcb.201712120 PMID: 30705059
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DHFR 抑制剂
Pemetrexed 二钠在化学上与叶酸相似，属于被称为叶酸拮抗剂的化疗药物类别。它的作用机制是抑制嘌呤和嘧啶合成中使用的三种酶——胸苷酸合成酶（TS）、二氢叶酸还原酶（DHFR）和甘氨酰核苷酸甲酰基转移酶。- Adi Jacob Berger, .et al. , Nat Cancer, 2021, 2, 1055-1070 PMID: 35121883
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PDE 抑制剂
Pimobendan（Vetmedin）是一种钙敏感剂，具有正性肌力和血管扩张作用。它还是磷酸二酯酶III（PDE3）的选择性抑制剂。 -
HMG-CoA reductase 抑制剂
Pitavastatin Calcium 是一种与酶 HMGCR (HMG-CoA reductase) 竞争的抑制剂，能够减少 LDL cholesterol 的合成。- Weizhen Chen, .et al. , Biomaterials, 2021, 280:121260 PMID: 34823885
- Karis Tutuska, .et al. , Cell Death Dis, 2020, Apr; 11(4): 274 PMID: 32332697
- D Jarmuzek, .et al. , J Photochem Photobiol A Chem, 2019, November
- Marwan Ibrahim Abdullah, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 8090 PMID: 28808351
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PLA 抑制剂
Polydatin 通过改善微循环和抑制血小板聚集，保护脑细胞免受缺血性损伤。此外，polydatin 抑制内皮细胞在脂多糖刺激下的 ICAM-1 表达；它还减轻了白细胞与内皮细胞之间的粘附。- Darshika Pathiraja, .et al. , Food Chem, 2023, May 1;407:135145 PMID: 36521391
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CYP3A4 抑制剂
泊沙康唑主要是CYP3A4的抑制剂，但它不抑制其他CYP酶的活性；同时也是sterol C14α-demethylase的抑制剂，其IC50为0.25微摩尔。泊沙康唑的中位末端消除半衰期为15-35小时。 -
MAO-B 抑制剂
Quercetin 抑制多种酶系统，包括酪氨酸蛋白激酶、磷脂酶A2、磷酸二酯酶、线粒体ATP酶、PI 3-激酶和蛋白激酶C。
