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PI3K/HDAC 抑制剂
CUDC-907（Fimepinostat）是一种小分子抑制剂，能够同时针对PI3K和HDAC。CUDC-907比单一的PI3K抑制剂、HDAC抑制剂或这两种单一药物的最大耐受剂量组合更有效。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Caner Gunayd?n, .et al. , Immunopharmacol Immunotoxicol, 2022, Jun;44(3):447-455 PMID: 35291899
- Chie Ishikawa, .et al. , Eur J Haematol, 2020, Eur J Haematol PMID: 32780889
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PI3K 抑制剂
Wortmannin 是一种强效、选择性、细胞渗透性和不可逆的磷脂酰肌醇3激酶（PI 3-kinase）抑制剂（IC50 = 2 - 4 nM），同时也强效抑制polo样激酶1（PLK1）（IC50 = 5.8 nM）。- Weili Chen, .et al. , Communications Biology, 2024, 7:488
- Hirotake Ishida, .et al. , J Neurosci, 2021, Oct 13;41(41):8494-8507 PMID: 34452938
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MDMX 抑制剂
NSC207895 是一种细胞渗透性的苯并呋喃化合物，它通过抑制 MDMX 启动子的转录活性（在 HT1080 细胞中的 IC50 = 2.5 微摩尔），在 MCF-7、LNCaP 和 A549 细胞中（1 到 10 微摩尔，持续 16 到 24 小时）降低 p53 负调控因子 MDMX 蛋白的水平，从而增强 p53 的稳定性和激活。 -
PARP 抑制剂
BMN-673 是一种口服生物利用度的抑制剂，针对核酶多聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）具有潜在的抗肿瘤活性。- Subhajit Chatterjee, .et al. , J Cancer Res Clin Oncol, 2022, Dec;148(12):3521-3535 PMID: 35962813
- Charles-André Philip, .et al. , BMC Cancer, 2017, 17: 638 PMID: 28886696
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DNA synthesis 抑制剂
吉西他滨（LY 188011）是一种DNA合成抑制剂，能够抑制BxPC-3、Mia Paca-2、PANC-1、PL-45和AsPC-1细胞的生长，其半抑制浓度（IC50）分别为37.6、42.9、92.7、89.3和131.4纳摩尔（nM）。- Yi-Ru Pan, .et al. , Int J Biol Sci, 2023, May 21;19(9):2772-2786 PMID: 37324940
- Khan Mohammad Imran, .et al. , Pharmaceutics, 2023, May 24;15(6):1585 PMID: 37376034
- Yi-Ru Pan, .et al. , Biomolecules, 2020, Nov 9;10(11):1529 PMID: 33182492
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DNA synthesis 抑制剂
Mitomycin C 是一种 DNA 交联剂，它能抑制 DNA 合成 并在多种细胞中诱导 凋亡。- John A. Quinlan, .et al. , Advanced Nano Biomed, 2024, Sep 28
- Gehlen-Breitbach S, .et al. , Int J Oral Sci, 2023, 15(1):16 PMID: 37024457
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eIF4A 抑制剂
Silvestrol 是一种从Aglaia foveolata的果实和枝条中分离出的真核翻译起始因子4A (eIF4A)抑制剂。Silvestrol 能诱导自噬和半胱天冬酶介导的凋亡。 - Silvestrol aglycone 是一种 Silvestrol 类似物，能够抑制癌细胞中的蛋白质翻译启动，对于 myc-LUC 和 tub-LUC 荧光素酶报告蛋白翻译的 EC50 分别为 10 nM 和 200 nM。具有抗癌活性。
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mTOR 抑制剂
Torin 2 是一种强效且选择性的 mTOR 抑制剂（IC50 = 2.1 nM）。在细胞内对 mTOR 比 PI3K 有800倍的选择性（mTOR 和 PI3K 的细胞 EC50 值分别为 0.25 nM 和 200 nM）。- Diane Yang, .et al. , Diabetes, 2021, Oct;70(10):2419-2429 PMID: 34344789
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viral RNA polymerase 抑制剂
T-705，一种取代的吡嗪化合物，在体外和体内显示出强大的抗流感病毒活性。- Dylan M Johnson, .et al. , Viruses, 2024, Jul 9;16(7):1101 PMID: 39066263
- Steven B Tillis, .et al. , Microorganisms, 2023, May 24;11(6):1371 PMID: 37374873
- Hyeon-Min Cha, .et al. , ACS Infect Dis, 2023, Apr 14;9(4):1033-1045 PMID: 36912867
- Satoko Yamaoka, .et al. , Antiviral Res, 2022, Apr;200:105291 PMID: 35296419
- Crystal A Mendoza, .et al. , Antiviral Res, 2021, Jan;185:104993 PMID: 33296695
- Liva Checkmahomed, .et al. , Viruses, 2020, Oct; 12(10): 1139 PMID: 33049959
- JE Comer, .et al. , Viruses, 2019, Feb 3;11(2). pii: E137 PMID: 30717492
- Ma J, .et al. , Antiviral Res, 2018, Feb;150:112-122 PMID: 29253498
- Ji-Ae Kim, .et al. , Viruses, 2018, Feb; 10(2): 72 PMID: 29425176
- Haejin Chun, .et al. , Polym Chem, 2018, 9: 2116-2123
- Baz M, .et al. , Viruses, 2018, Nov 3;10(11) PMID: 30400276
- Sehee Park, .et al. , PLoS One., 2014, 9(7): e101325 PMID: 24992479
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ATM/ATR 抑制剂
VE-821 是一种强效且选择性的 蛋白激酶 ATR 抑制剂。- Atsushi Saito, .et al. , Cell Rep, 2023, May 30;42(5):112479 PMID: 37178686
- Mitsuru Sasaki-Honda, .et al. , Hum Mol Genet, 2018, Dec 1; 27(23): 4024-4035 PMID: 30107443
- Kim J, .et al. , Mol Cell, 2018, Jan 4;69(1):36-47.e7 PMID: 29249653
- Antonio Postigo, .et al. , Cell Rep, 2017, May 2; 19(5): 1022-1032 PMID: 28467896
- Nnennaya Kanu, .et al. , Genome Biol, 2016, 17: 185 PMID: 27634334
- Carolyn Botting, .et al. , Virol J, 2016, 13: 15 PMID: 26817608
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RHA 抑制剂
YK 4-279 是一种抑制剂，用于阻止 RNA解旋酶A (RHA) 与致癌转录因子 EWS-FLI1 的结合。- Christopher M Schafer, .et al. , Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, Oct 20;117(42):26494-26502 PMID: 33020273
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Topoisomerase 抑制剂
巴洛沙星是一种喹诺酮类抗生素。巴洛沙星的杀菌作用源于其对 DNA回旋酶 的干扰，该酶是细菌DNA合成所必需的。巴洛沙星对革兰氏阴性细菌具有有效性。它还对革兰氏阳性细菌具有增强的活性，包括 MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）和 肺炎链球菌。 -
Topoisomerase 抑制剂
Sarafloxacin hydrochloride 是一种氟喹诺酮类抗菌剂。它抑制细菌的 DNA 回旋酶（拓扑异构酶）。 -
DNA-PK 抑制剂
Compound 401 是一种细胞渗透性的嘧啶异喹啉酮化合物，作为一种强效、可逆的、与ATP竞争的 DNA-PK 抑制剂（IC50 = 280 nM），对 mTOR 的选择性约为19倍（IC50 = 5.3 μM）。 - 阿奇霉素是一种阿扎利德类抗生素，它能抑制诸如流感嗜血杆菌等革兰氏阴性细菌的生长。
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HDAC 抑制剂
Romidepsin 强烈抑制 HDAC1 和 HDAC2，其 IC5N/A 分别为 1.6 nM 和 3.9 nM，但在抑制 HDAC4 和 HDAC6 方面相对较弱，其 IC5N/A 分别为 25 nM 和 79N/A nM。- Dan Lu, .et al. , Sci Adv, 2024, Oct 25;10(43):eadp2229 PMID: 39454005
- Yu-Fang Liu, .et al. , J Biochem Mol Toxicol, 2022, Jun;36(6):e23044 PMID: 35499365
- David Diaz-Carballo, .et al. , Commun Biol, 2021, Mar 3;4(1):276 PMID: 33658617
- Eva Hesping, .et al. , Int J Parasitol Drugs Drug Resist, 2020, 14: 249-256
- Shariful Islam, .et al. , Blood Adv, 2020, 4(20): 5297-5310 PMID: 33108458
- Elena Netchiporouk, .et al. , Oncotarget, 2017, Nov 10; 8(56): 95981-95998 PMID: 29221181
- Ivan V. Litvinov, .et al. , Clin Cancer Res, 2014, 20(14): 3799-3808 PMID: 24850846
- Ivan V Litvinov, .et al. , Cell Cycle., 2014, 15; 13(18): 2975-2982 PMID: 25486484
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HDAC6 抑制剂
ACY-1215 选择性地靶向并结合到 HDAC6，通过 Hsp90 的过度乙酰化干扰 Hsp90 蛋白质伴侣系统，并阻止随后的聚集体蛋白质降解。 - Schisandrin B 是从五味子（学名 Schisandra chinensis (Turcz) Baillon）的果实中分离出的最丰富的二苯并环辛二烯化合物。五味子在中文中字面意思是“五味之果”，它是中国药用中常用的补药，特别是用于治疗肝脏疾病。
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Topoisomerase
(S)-10-羟基喜树碱是一种喜树碱衍生物，它通过在染色体DNA中引起链断裂并诱导凋亡来抑制DNA拓扑异构酶。 -
DNA topoisomerase 抑制剂
SN 38 是伊立替康（一种 拓扑异构酶 I 抑制剂 喋呤类似物）的活性代谢产物。- Akari Shiraishi, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2024, Jun 11:725:150255 PMID: 38897043
- Sarigama Rajesh, .et al. , Pharmaceutics, 2022, Oct 12;14(10):2175 PMID: 36297610
- Chen JC, .et al. , Biomolecules, 2019, Sep 9;9(9) PMID: 31505885
- Alibolandi M, .et al. , Artif Cells Nanomed Biotechnol, 2018, May 27:1-12 PMID: 29806500
- Bar-Zeev M, .et al. , Eur J Pharm Biopharm, 2018, Dec;133:240-249 PMID: 30367935
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HDAC 抑制剂
CXD101 是一种 I类选择性HDAC抑制剂（HDAC1（IC50，63 nM），HDAC2（IC50，570 nM），HDAC3（IC50，550 nM）。CXD101 对 HDAC II类 无活性。 -
p53 activator
Tenovin-6 是 tenovin-1 的类似物。Tenovin-6 在体外抑制纯化的人类 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 的蛋白去乙酰化酶活性，其 IC50 值分别为 21、10 和 67 微摩尔。- Igase M,, .et al. , Exp Cell Res, 2019, Dec 28:111810 PMID: 31891684
- Aldoxorubicin，也被称为INNO-206，是蒽环类抗生素多柔比星（DOXO-EMCH）的6-马来酰亚胺己酰肼衍生物前药，具有抗肿瘤活性。
- Jingjing Ding, .et al. , Adv Mater, 2021, Feb;33(7):e2005562 PMID: 33432702
- Dos Santos Câmara AL, .et al. , Nanomedicine (Lond), 2017, Aug;12(15):1751-1765 PMID: 28703043
