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Protein Tyrosine Kinases
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AV-412（MP412）是一种EGFR抑制剂，其IC50分别为0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM，针对EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M 和 ErbB2。
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LM22A-4 是一种强效的肌球蛋白相关激酶B (TrkB)激动剂（IC50 = 47 nM）。
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WHI-P180 是一种强效的 EGFR 和 Cdk2 抑制剂，其 IC50 分别为 4.0 和 1.0 uM。
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KRCA-0008 是一种强效且选择性的 ALK/Ack1 抑制剂，其 IC50 分别为 ALK 的 12 nM 和 Ack1 的 4 nM；显示出药物样特性，且没有 hERG 责任。
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AZ5104 是 AZD-9291 的去甲基化代谢物，是一种强效的 EGFR 抑制剂，其 IC50 分别为 EGFR (L858R/T790M) <1 nM、EGFR (L858R) 6 nM、EGFR (L861Q) 1 nM 和 EGFR (wildtype) 25 nM。目前处于第一阶段临床试验。
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SU6656 是一种选择性的 Src 激酶抑制剂，包括 Src、Yes、Lyn 和 Fyn（各自的 IC50 分别为 280、20、130、170 nM）。
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PLX647 是一种高度特异性的双重 FMS/KIT 激酶抑制剂，其 IC50 分别为 28/16 nM。
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Pexidartinib 是一种小分子受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，针对 KIT、CSF1R 和 FLT3，具有潜在的抗肿瘤活性。
- Lu Luo, .et al. , J Neuroinflammation, 2022, Jun 11;19(1):141 PMID: 35690810
- Sarah R Anderson,, .et al. , bioRxiv, 2022, 01.05.475126
- Hannah D Mason, .et al. , JCI Insight, 2021, Oct 8;6(19):e149229 PMID: 34428178
- Chritica Lodder, .et al. , Acta Neuropathol Commun, 2021, Jun 8;9(1):108 PMID: 34103079
- Anderson SR, .et al. , Cell Rep, 2019, May 14;27(7):2002-2013.e5 PMID: 31091440
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BLU9931 是首个选择性的小分子 FGFR4 抑制剂，其 IC50 为 3 nM；对 FGFR1/2/3 的抑制作用较弱（IC50 > 150 nM），
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BLZ945 是一种强效且选择性的 CSF-1R 激酶抑制剂。它降低了 TAMs 的更新速率，同时增加了渗透子宫颈和乳腺癌的 CD8+ T 细胞 数量。
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CEP-37440 是一种新型的高效选择性 双重 FAK/ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 2.3 nM（FAK）和 120 nM（ALK 细胞 IC50 在 75% 人血浆中）。
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SU5614 是一种强效且选择性的 FLT3 抑制剂。SU5614 可逆转 FLT3 配体（FL）在 FL 依赖性细胞中的抗凋亡和促增殖活性。
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AZD3759 是一种可口服的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂。它能结合并抑制 EGFR 及其某些突变形式的活性。
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SU10944 是一种小分子激酶抑制剂，针对 VEGFR 进行抑制，能够抑制新生血管生成和渗透性，并在系统给药后分布到眼部。
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TP-0903 是一种强效且选择性的 Axl激酶抑制剂，其 IC50 为 27 nM。
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BMS-817378 是一种新型前药，它是双重 Met/VEGFR-2 抑制剂 BMS-794833 的前体药物。
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Entrectinib，也被称为 RXDX-101 和 NMS-E628，是一种口服小分子抑制剂，针对 TrkA、TrkB 和 TrkC，以及 ROS1 和 ALK，具有高效性和选择性。
- Angelina T Regua, .et al. , Cancer Lett, 2024, Jun 7:597:217023 PMID: 38852701
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EGFR-IN-3 是一种表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂。
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FIIN-3 是一种强效、选择性、不可逆的下一代共价 FGFR 抑制剂。
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SGI-7079，一种新型选择性Axl抑制剂，以剂量依赖方式抑制肿瘤生长，并可能成为克服EGFR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。
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GNF-7 是一种强效的 II 型激酶 Bcr-Abl 抑制剂，其 IC50 分别为 M351T (<5 nM)、T315I (61 nM)、E255V (122 nM)、G250E (136 nM) 和 c-Abl (133 nM)。
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UNC-2025 是一种效力强大且可口服的双重 MER/FLT3 抑制剂，其 IC50 分别为 0.74 nM 和 0.8 nM，对 Axl 和 Tyro3 的选择性约为 20 倍。
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NPS-1034 是一种双重 Met/Axl 抑制剂，其 IC50 分别为 48 nM 和 10.3 nM。
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FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ 抑制剂
AC710是一种强效的、口服活性的、选择性的血小板源性生长因子受体家族激酶抑制剂，具有潜在的抗癌活性。
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AG-18 是一种表皮生长因子（EGF）受体激酶的抑制剂，在人类表皮癌细胞系 A431 中的 IC50 值为 35 μM。
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Alofanib 是一种强效且选择性的 FGFR2 非竞争性抑制剂，具有潜在的抗癌活性。
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DM1-SMCC 是带有反应性连接物 SMCC 的 DM1，它可以与抗体反应，制成抗体药物偶联物。
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Erdafitinib 是一种强效且选择性的口服生物利用度高的全面成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
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LOXO-101 是一种口服生物利用度高、强效、ATP竞争性抑制剂，针对 TRKA、TRKB 和 TRKC。
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Tilfrinib 是一种高效且选择性的乳腺肿瘤激酶（Brk）抑制剂（IC50 = 3.15 nM）。
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LDN-214117 是一种选择性且高效的 ALK2 抑制剂。LDN-214117 主要抑制 ALK2，其生化 IC50 为 24 nM。
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7,8-二羟基黄酮是一种选择性酪氨酸激酶受体B（神经营养因子/肌球蛋白受体激酶B；TrkB）激动剂，可用于帮助识别和区分由TrkB激活介导的生理效应和细胞信号传导途径，如涉及神经保护、记忆、血管舒张和高血压。
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EAI045 是一种强效且选择性的 EGFR 抑制剂。EAI045 针对特定的耐药 EGFR 突变体，但不影响野生型受体。
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Nintedanib 是一种强效的多重受体酪氨酸激酶（RTKs）和非受体酪氨酸激酶（nRTKs）抑制剂。
- Majid Momeny, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
- Thibaut Fourniols, .et al. , Int J Pharm, 2020, Jun 30;584:119337 PMID: 32371002
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R-268712 是一种强效且选择性的 ALK5 抑制剂，其 IC50 为 2.5 nM。
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EG00229 是首个小分子抑制剂，针对 神经节蛋白-1 (neuropilin-1) 和 血管内皮生长因子-A (VEGF-A) 的相互作用，其抑制常数（IC50）为8 uM（针对 125I-VEGF 绑定到 PAE/NRP1 细胞）。
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GW 441756 是一种特异性的肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 抑制剂，其 IC50 值为 2 nM；对 c-Raf1 和 CDK2 的活性较低。
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LOXO-101 是一种小分子化合物，旨在阻断 TRK 家族受体的 ATP 结合位点，对 TRKA、TRKB 和 TRKC 激酶具有 2 到 20 nM 的细胞活性。
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MNS 是一种强效且选择性的 Src 和 Syk 酪氨酸激酶抑制剂。
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AZM475271 是一种强效且选择性的 Src kinase 抑制剂，IC50 为 5 nM；对 Flt3、KDR、Tie-2 没有抑制活性。
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T338C Src-IN-1 是一种强效的突变型Src T338C抑制剂；相对于野生型c-Src，展示出对T338C的最强抑制作用（IC50=111 nM），抑制效果提高了10倍。
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T338C Src-IN-2 是一种强效的突变型 c-Src T338C 激酶抑制剂，其 IC50 为 317 nM；同时也能抑制 T338C/V323A 和 T338C/V323S，其 IC50 分别为 57 nM 和 19 nM。
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Crizotinib 是 c-Met 激酶 和 NPM-ALK 的抑制剂。
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FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ 抑制剂
AC710 Mesylate 是一种强效、选择性的 PDGFR-family kinases 抑制剂，其 Kd 值分别为 FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ 为 0.6 nM/1.0 nM/1.3 nM/1.0 nM。
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NT157 是一种选择性的 IRS-1/2 抑制剂。
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BPR1J-097 是一种新型小分子 FLT-3 抑制剂，具有令人瞩目的体内抗肿瘤活性。
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FLT3-IN-1 是一种新型的高效选择性 Flt3 抑制剂，其对 Flt3 的 IC50 为 10 nM；针对表达 FLT3-ITD 的 MV4-11 细胞，IC50 为 6 nM。
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FGFR4-IN-1 是一种强效的 FGFR4 抑制剂，其 IC50 为 0.7 nM。
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H3B-6527 是一种高度选择性的 FGFR4 抑制剂，在 FGF19 扩增的细胞系和小鼠中具有强大的抗肿瘤活性。
