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文献引用
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EGFR 抑制剂
AV-412（MP412）是一种EGFR抑制剂，其IC50分别为0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM，针对EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M 和 ErbB2。 -
CSF1/Kit/FLT3 抑制剂
Pexidartinib 是一种小分子受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，针对 KIT、CSF1R 和 FLT3，具有潜在的抗肿瘤活性。- Haocheng Qin, .et al. , Research (Wash D C), 2025, Sep 11:8:0861 PMID: 40948936
- Hannah D Mason, .et al. , Nat Immunol, 2025, Jul;26(7):1152-1167 PMID: 40555833
- Sarah Vanherle, .et al. , Mol Psychiatry, 2025, Oct;30(10):4512-4528 PMID: 40307424
- Lu Luo, .et al. , J Neuroinflammation, 2022, Jun 11;19(1):141 PMID: 35690810
- Sarah R Anderson,, .et al. , bioRxiv, 2022, 01.05.475126
- Hannah D Mason, .et al. , JCI Insight, 2021, Oct 8;6(19):e149229 PMID: 34428178
- Chritica Lodder, .et al. , Acta Neuropathol Commun, 2021, Jun 8;9(1):108 PMID: 34103079
- Anderson SR, .et al. , Cell Rep, 2019, May 14;27(7):2002-2013.e5 PMID: 31091440
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TRK, ROS1, ALK 抑制剂
Entrectinib，也被称为 RXDX-101 和 NMS-E628，是一种口服小分子抑制剂，针对 TrkA、TrkB 和 TrkC，以及 ROS1 和 ALK，具有高效性和选择性。- Angelina T Regua, .et al. , Cancer Lett, 2024, Jun 7:597:217023 PMID: 38852701
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Irreversible FGFR 抑制剂
FIIN-3 是一种强效、选择性、不可逆的下一代共价 FGFR 抑制剂。 -
FGFR 抑制剂
Erdafitinib 是一种强效且选择性的口服生物利用度高的全面成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
TRK 抑制剂
Larotrectinib (LOXO-101, ARRY-470) 是一种口服生物利用度高、强效、ATP竞争性抑制剂，针对 TRKA、TRKB 和 TRKC。
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TrkB 激动剂
7,8-二羟基黄酮是一种选择性酪氨酸激酶受体B（神经营养因子/肌球蛋白受体激酶B；TrkB）激动剂，可用于帮助识别和区分由TrkB激活介导的生理效应和细胞信号传导途径，如涉及神经保护、记忆、血管舒张和高血压。 -
RTK 抑制剂
Nintedanib 是一种强效的多重受体酪氨酸激酶（RTKs）和非受体酪氨酸激酶（nRTKs）抑制剂。- Majid Momeny, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
- Thibaut Fourniols, .et al. , Int J Pharm, 2020, Jun 30;584:119337 PMID: 32371002
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neuropilin-1/VEGF-A 抑制剂
EG00229 是首个小分子抑制剂，针对 神经节蛋白-1 (neuropilin-1) 和 血管内皮生长因子-A (VEGF-A) 的相互作用，其抑制常数（IC50）为8 uM（针对 125I-VEGF 绑定到 PAE/NRP1 细胞）。 -
TRK 抑制剂
LOXO-101 是一种小分子化合物，旨在阻断 TRK 家族受体的 ATP 结合位点，对 TRKA、TRKB 和 TRKC 激酶具有 2 到 20 nM 的细胞活性。 -
Src 抑制剂
T338C Src-IN-1 是一种强效的突变型Src T338C抑制剂；相对于野生型c-Src，展示出对T338C的最强抑制作用（IC50=111 nM），抑制效果提高了10倍。 -
Src 抑制剂
T338C Src-IN-2 是一种强效的突变型 c-Src T338C 激酶抑制剂，其 IC50 为 317 nM；同时也能抑制 T338C/V323A 和 T338C/V323S，其 IC50 分别为 57 nM 和 19 nM。 -
c-Met/NPM-ALK 抑制剂
Crizotinib 是 c-Met 激酶 和 NPM-ALK 的抑制剂。- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
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FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ 抑制剂
AC710 Mesylate 是一种强效、选择性的 PDGFR-family kinases 抑制剂，其 Kd 值分别为 FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ 为 0.6 nM/1.0 nM/1.3 nM/1.0 nM。
