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文献引用
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FLT3 抑制剂
TG-02 是一种新型小分子，具有强大的 CDK/JAK2/FLT3 抑制作用。 -
Raf kinase 抑制剂
Sorafenib N-Oxide 是 Sorafenib 的一种代谢物，Sorafenib 是一种强效的 Raf 激酶抑制剂。 -
Src tyrosine kinase 抑制剂
Src Inhibitor 1 是一种强效且选择性的双位点 Src 酪氨酸激酶抑制剂，其 IC50 值分别为针对 Src 的 44 nM 和针对 Lck 的 88 nM。 -
TGF-β/ALK5 抑制剂
A83-01 是一种选择性抑制剂，针对转化生长因子-β型I受体ALK5、Nodal受体ALK4以及Nodal受体ALK7。- Masayuki Fukumoto, .et al. , PLoS One, 2024, Dec 5;19(12):e0313312 PMID: 39636897
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ABL/c-KIT dual kinase 抑制剂
CHMFL-ABL/KIT-155（CHMFL-ABL-KIT-155；化合物34）是一种高效的口服 II型 ABL/c-KIT 双重激酶抑制剂。 -
VEGFR 抑制剂
SU 5416 是一种抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）的抑制剂，同时也能抑制其他酪氨酸激酶，包括 KIT、MET、FLT3 和 RET。- Norah Alruwaili, .et al. , Antioxidants (Basel), 2023, Nov 2;12(11):1961 PMID: 38001814
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multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂
Tyrosine kinase-IN-1 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其对 KDR、Flt-1、FGFR1 和 PDGFRα 的 IC50 分别为 4、20、4、2 nM。 -
EGFR 抑制剂
CHMFL-EGFR-202 是一种强效的、不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）突变激酶抑制剂，对耐药突变 EGFR T790M 和野生型 EGFR 激酶的半抑制浓度（IC50）分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。 -
c-MET 抑制剂
LY2801653 是一种效力强大的、可口服生物利用度高的小分子 c-MET 激酶抑制剂（Ki= 2 nM）。- Ji-Eun Kim, .et al. , Immunity, 2022, Dec 13;55(12):2300-2317 PMID: 36473468
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PKC 抑制剂
PKC 412 是一种广谱蛋白激酶抑制剂。它能抑制常规的 PKC 同型体 α/β/γ，PDFRβ，VEGFR2，Syk，Flk-1，Flt3，Cdk1/B，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，VEGFR1 和 EGFR。展示出强大的抗肿瘤活性。 -
CSF1R 抑制剂
JNJ-28312141 是一种口服活性的 CSF1R 抑制剂（集落刺激因子-1 受体，CRF1R）以及 FLT3 抑制剂。CSF1R 在许多肿瘤中表达，并且是巨噬细胞的生长因子，同时介导破骨细胞的分化。JNJ-28312141 是一种新型药物，具有潜在的治疗活性，用于急性髓系白血病以及 CSF-1 依赖性巨噬细胞和破骨细胞促进肿瘤生长和骨骼事件的情况。 -
JAK2/FLT3 抑制剂
Pacritinib，也被称为 SB1518，是一种口服生物可利用的 Janus kinase 2 (JAK2) 和 JAK2 突变体 JAK2V617F 的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Pacritinib 与 JAK2 竞争 ATP 结合，这可能导致抑制 JAK2 激活，抑制 JAK-STAT 信号通路，从而引发依赖半胱天冬酶的凋亡。- Angelina T Regua, .et al. , Cancer Lett, 2024, Jun 7:597:217023 PMID: 38852701
- Daniel Doheny, .et al. , Oncogene, 2020, Oct;39(42):6589-6605 PMID: 32929154
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BMP 抑制剂
DMH-1 是一种选择性抑制骨形态发生蛋白（BMP）ALK2 受体的抑制剂（IC50 = 108 nM）。- Teresa Rayon, .et al. , Science, 2020, Sep 18;369(6510):eaba7667 PMID: 32943498
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ErbB 抑制剂
ARRY-543 是一种新型口服 ErbB 家族抑制剂，与已批准的 ErbB 抑制剂不同，它可以直接或间接地针对 ErbB 家族的所有成员，包括 ErbB3，在治疗通过多个 ErbB 家族成员信号传递的肿瘤方面具有潜在优势。 -
CSF-1 receptor 抑制剂
Edicotinib 是一种选择性的、可口服的集落刺激因子-1 (CSF-1) 受体抑制剂，目前已进入IIA期临床试验，用于研究类风湿性关节炎（RA）的治疗。 -
EGFR 抑制剂
CO-1686 是一种新型口服靶向共价（不可逆）抑制剂，针对致癌突变形式的表皮生长因子受体（EGFR），目前正在研究用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。 -
EGFR 抑制剂
Poziotinib 是一种口服生物利用度的喹唑啉基全表皮生长因子受体（EGFR 或 HER）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Ikei S Kobayashi, .et al. , Cells, 2021, 10(12): 3561 PMID: 34944068
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Chk2, KDR, FGFR, Aurora A & Cdk2 抑制剂
R1530 是一种吡唑苯并二氮䓬小分子，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。R1530 也是一种 分裂-血管生成抑制剂（MAI），能够抑制多种参与血管生成的受体酪氨酸激酶，如 血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、-2、-3、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）β、类FMS酪氨酸激酶（Flt）-3 和 成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1、-2。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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EGFR 抑制剂
CL-387785 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，其 IC50 为 370+/-120 pM；能够在功能层面克服由 T790M 突变引起的抗药性。 -
ALK 抑制剂
LDK378 是一种高度选择性的、口服生物利用度高的、与 ATP 竞争的小分子抑制剂，针对 ALK (间变性淋巴瘤激酶)，这是一种受体酪氨酸激酶，被认为是重要的肺癌药物靶标。 -
ALK 抑制剂
Brigatinib (AP26113) 是一种强效且选择性的 ALK (IC50, 0.6 nM) 和 ROS1 (IC50, 0.9 nM) 抑制剂。它还能抑制 ROS1、FLT3 以及 FLT3 (D835Y) 和 EGFR 的突变型，但抑制效力较低。- Sang-Yun Lee, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2023, Nov 22;42(1):309 PMID: 37993887
