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PORCN/Wnt 抑制剂
Wnt-C59 是一种非常有效且高度选择性的 Wnt 信号 抑制剂，在 Wnt 信号 报告检测中的 IC50 约为 74 pM。- Laksitorini MD, .et al. , Sci Rep, 2019, Dec 23;9(1):19718 PMID: 31873116
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Smoothened 抑制剂
BMS-833923（或 XL-139）是一种口服生物利用度高的小分子 SMO (Smoothened) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Valérian Pasche, .et al. , Parasit Vectors, 2018, 11: 298 PMID: 29764454
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Notch 抑制剂
LY3039478 是一种口服生物利用度高的新型小分子 Notch 抑制剂，在测试的大多数肿瘤细胞系中，其 IC50 约为 1nM。 -
PKA, PKG, Casein Kinase I and II 抑制剂
A-3 Hydrochloride 是一种抑制剂，它可以抑制 PKA（cAMP-dependent protein kinase，Ki=4.3μM）和 cGMP-dependent protein kinase（Ki=3.8μM），PKC（protein kinase C，Ki=47μM），casein kinase I 和 II，以及 MLCK（myosin light chain kinase）（Ki=7.4μM）。 -
BMP 抑制剂
Dorsomorphin，也被称为 BML-275，是一种选择性的小分子抑制剂，用于抑制 BMP信号传导，它在胚胎干细胞中促进心脏发生。Dorsomorphin 通过抑制骨形态发生蛋白信号传导，逆转乳腺癌起始细胞的间充质表型。- Kameshima S, .et al. , Apoptosis, 2019, Feb 8 PMID: 30737648
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GSK-3 抑制剂
AR-A 014418 是一种选择性的糖原合成酶激酶 3（GSK-3）抑制剂（IC50 = 104 nM）。对 GSK-3 具有特异性，相较于 cdk2 和 cdk5（IC50 值均 > 100 μM）以及其他26种激酶具有更高的选择性。能够抑制β-淀粉样蛋白介导的海马切片中的神经退行性变。- Chia-Hui Huang, .et al. , Toxicol Appl Pharmacol, 2020, Apr 17;397:115013 PMID: 32305283
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β-Catenin/Tcf 抑制剂
FH535 是一种抑制 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
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Gamma-secretase 抑制剂
FLI-06 是一种 Notch 抑制剂 和 早期分泌途径抑制剂。FLI-06 以一种与 brefeldin A 和 golgicide A 不同的方式破坏高尔基体。- Tan YJ, .et al. , Future Med Chem, 2018, Sep 1;10(17):2039-2057 PMID: 30066578
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GSK-3β 抑制剂
1-Azakenpaullone 是一种强效且选择性的 GSK-3β 抑制剂，其 IC50 为 18 nM，对 CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 的选择性超过100倍。 -
beta-catenin 抑制剂
BC2059 是一种口服生物利用度高且效力强的 beta-catenin 抑制剂。- Ji-Hye Jung, .et al. , Stem Cells Dev, 2016, Jul 1; 25(13): 1006-1019 PMID: 27188501
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CK2 抑制剂
TBB 是一种高度选择性的、与 ATP/GTP 竞争的 酪蛋白激酶-2 (CK2) 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 0.9 和 1.6 微摩尔，针对大鼠肝脏和人类重组 CK2。- Betsy T Kren, .et al. , Mol Med, 2024, Oct 11;30(1):175 PMID: 39394061
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GSK-3 抑制剂
BIO-acetoxime (BIA) 是一种强效且选择性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α/β 的 IC50 均为 10 nM。BIO-acetoxime 具有抗癫痫和抗感染活性。 -
PKG 抑制剂
Rp-8-Br-PET-cGMPS 是一种代谢稳定的竞争性抑制剂，针对 cGKI（Ki = 30 nM）和 cGKII（cGMP依赖的蛋白激酶G），并且能阻断 cGMP门控的视网膜型离子通道（IC50 = 25 μM）。 -
PKG/PKA 抑制剂
cGMP Dependent Kinase Inhibitor Peptid 是一种特定的 cGKI (cyclic GMP-dependent protein kinase) 抑制剂。数据表明，它不阻断 cyclic GMP-dependent protein kinase 对完整组蛋白的磷酸化，并已用于研究 Plasmodium falciparum。 -
Wnt/beta-catenin 抑制剂
Hexachlorophene 是一种强效的 KCNQ1/KCNE1 钾通道激活剂，其 EC50 为 4.61 ± 1.29 uM；同时也是 Wnt/β-catenin 信号通路 的抑制剂。 -
Wnt 抑制剂
JW74 是一种高效且特异性的 canonical Wnt signaling 抑制剂。在 ST-Luc 测试中，JW74 显示出对 canonical Wnt signaling 的抑制作用，其 IC50 值为 790 nM。- Yang JM, .et al. , Toxicology, 2018, Dec 1;410:65-72 PMID: 30205152
