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CDK 抑制剂
Palbociclib 是一种口服可用的吡啶嘧啶衍生的环依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Yukinori Ozaki, .et al. , Am J Cancer Res, 2023, Oct 15;13(10):4931-4943 PMID: 37970362
- Kana Nakatani, .et al. , Int J Hematol, 2020, Oct 17 PMID: 33068248
- Ryohei Ogata, .et al. , Breast Cancer, 2020, Aug 28 PMID: 32860163
- Kishino E, .et al. , Breast Cancer, 2019, Dec 10 PMID: 31823286
- Hidemasa Matsuo, .et al. , Blood Adv, 2018, Nov 13; 2(21): 2879-2889 PMID: 30381403
- Zhihong Li, .et al. , J Med Chem, 2014, Apr 24;57(8):3430-49 PMID: 24641103
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CDK1 抑制剂
Ro 3306 是一种 ATP 竞争性、高效的环依赖性激酶（cdk）1抑制剂（对 cdk1/cyclin B1 和 cdk1/cyclin A 的 Ki 值分别为 35 nM 和 110 nM）。- Jianming Wang, .et al. , STAR Protoc, 2021, May 29;2(2):100570 PMID: 34136835
- Jianming Wang, .et al. , Cell Rep, 2021, Feb 16;34(7):108759 PMID: 33596418
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CDK 抑制剂
AT7519三氟乙酸盐是一种多靶点CDK抑制剂，针对CDK1、CDK2、CDK4、CDK6和CDK9，其半抑制浓度（IC50）为10-210纳摩尔，对CDK3的抑制效果较弱，对CDK7几乎无活性。 -
CDK 抑制剂
Purvalanol A 是一种强效的、能够渗透细胞的旋转依赖性蛋白激酶（cdk）抑制剂。其半抑制浓度（IC50）值分别为：cdc2/cyclin B 为 4 nM、cdk2/cyclin A 为 70 nM、cdk2/cyclin E 为 35 nM、cdk4/cyclin D1 为 850 nM 以及 cdk5-p35 为 75 nM。 -
CDK4/6 抑制剂
LY2835219 是一种针对 CDK4 和 CDK6 的强效且选择性的抑制剂，在无细胞试验中，其 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。目前处于第三阶段临床试验。- Shuso Takeda, .et al. , Fundam Toxicol Sci, 2021, 8(3):75-80
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Selective PTEFb/CDK9 抑制剂
Atuveciclib（也称为BAY1143572）是一种高度选择性、高效且可口服的PTEFb/CDK9抑制剂，目前处于I期临床试验阶段。- Cole Schonhofer, .et al. , Biochem Pharmacol, 2021, Apr;186:114462 PMID: 33577894
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CDK 抑制剂
PF-06873600 是一种口服生物利用度高的周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Abeer J Al-Qasem, .et al. , NPJ Precis Oncol, 2022, Sep 24;6(1):68 PMID: 36153348
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CDK7 抑制剂
ICEC0942，亦称为CT7001，是一种用于癌症治疗的口服生物可利用的选择性CDK7抑制剂。它选择性地抑制CDK7，其IC50为40nM；对CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值分别高出45倍、15倍、230倍和30倍。 -
CDK8 抑制剂
SEL120-34A 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂，在具有高水平丝氨酸磷酸化的 STAT1 和 STAT5 转录激活域的 AML 细胞中表现活跃。 -
CDK 抑制剂
Lerociclib (G1T38) 是一种强效且选择性的 CDK4/6 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 CDK4/CyclinD1 1 nM 和 CDK6/CyclinD3 2 nM。 -
CDK4/CDK6 抑制剂
Abemaciclib Metabolites M2 是 abemaciclib 的一种代谢物，作为一种强效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，其 IC50 在 1-3 nM 范围内。具有抗癌活性。 -
CDK4/CDK6 抑制剂
CDK4/6-IN-2 是一种强效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，其 IC50 分别为 CDK4 的 2.7 nM 和 CDK6 的 16 nM。 -
CDK14 抑制剂
FMF-04-159-2 是一种共价 CDK14 抑制剂。在 NanoBRET 实验中，FMF-04-159-2 对 CDK14 和 CDK2 的抑制作用的 IC50 分别为 39.6 nM 和 256 nM。 -
XBP1 抑制剂
Toyocamycin（Vengicide）是由放线菌产生的腺苷类似物，作为 XBP1 抑制剂，抑制 IRE1α 引起的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 切割，IC50 为 80 nM。 -
CDK 抑制剂
Indirubin-5-sulfonate 是一种环依赖性激酶（CDK）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）值分别为 CDK1/cyclin B 为 55 nM、CDK2/cyclin A 为 35 nM、CDK2/cyclin E 为 150 nM、CDK4/cyclin D1 为 300 nM 和 CDK5/p35 为 65 nM。 -
CDK1, CDK5, and GSK-3β抑制剂
Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种强效且选择性的 CDK1、CDK5 和 GSK-3β 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 5 nM、7 nM 和 80 nM。 -
GSK-3β, CDK5/P25 and CDK1/cyclin B 抑制剂
5-碘吲哚红-3'-单肟是一种强效的 GSK-3β、CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂，与ATP竞争结合到激酶的催化位点，其IC50分别为9纳摩尔、20纳摩尔和25纳摩尔。 -
CDK8/19 dual 抑制剂
CDK8/19-IN-1 是一种高效、选择性且可口服的 CDK8/19 双重抑制剂，其 IC50 分别为 0.46 nM、0.99 nM 和 270 nM，针对 CDK8、CDK19 和 CDK9。
