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CYP3A4 抑制剂
泊沙康唑主要是CYP3A4的抑制剂，但它不抑制其他CYP酶的活性；同时也是sterol C14α-demethylase的抑制剂，其IC50为0.25微摩尔。泊沙康唑的中位末端消除半衰期为15-35小时。 -
MAO-B 抑制剂
Quercetin 抑制多种酶系统，包括酪氨酸蛋白激酶、磷脂酶A2、磷酸二酯酶、线粒体ATP酶、PI 3-激酶和蛋白激酶C。 -
Factor Xa 抑制剂
Rivaroxaban 是一种优化的噁唑烷酮衍生物，用于抑制自由的因子Xa和结合在凝血酶原酶复合物中的因子Xa。- Stefan Bittmann, .et al. , J Regen Biol Med, 2020, 2(2):1-3
- Daniël Verhoef, .et al. , Nat Commun, 2017, 8: 528 PMID: 28904343
- Mizuki Yamamoto, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2016, Nov; 60(11): 6532-6539 PMID: 27550352
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PDE 抑制剂
Roflumilast 作为一种选择性的、长效的 PDE-4 酶抑制剂。- Bo Liao, .et al. , Exp Ther Med, 2023, May 9;25(6):302 PMID: 37229319
- Zhongyuan Zhang, .et al. , Exp Ther Med, 2021, Dec;22(6):1398 PMID: 34650646
- Bing Zhong, .et al. , ACS Omega, 2021, Jan 26; 6(3): 2149-2155 PMID: 33521454
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HMG-CoA reductase 抑制剂
罗苏瓦他汀（商名：Crestor）属于他汀类药物，用于治疗高胆固醇及相关疾病，并预防心血管疾病。罗苏瓦他汀是一种HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂，其作用机制与其他他汀类药物相似。 -
PDE4 抑制剂
(S)-(+)-罗利普兰 ((+)-罗利普兰) 是一种特异性针对环磷酸腺苷（cAMP）的磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为1100纳摩尔。 (S)-(+)-罗利普兰能够抑制人类单核细胞产生肿瘤坏死因子-α（TNFα）。 -
MAO 抑制剂
Safinamide Mesylate 是 Safinamide 的甲磺酸盐，它选择性且可逆地抑制 MAO-B，IC50 为 0.45 μM。 -
HDAC 抑制剂
Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内，同时抑制 HDAC1（IC50，400 μM），并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解。 -
Phospholipase 抑制剂
Tanshinones 是丹参（学名：Salvia miltiorrhiza Bunge）根部的主要生物活性化合物，这些化合物在中国传统医学中被广泛用于多种治疗方案。- Kumar R, .et al. , Mol Biol Rep, 2018, Oct 11 PMID: 30311125
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Hydroxylase 抑制剂
Tetrahydropapaverine，一种TIQs，并且是salsolinol和tetrahydropapaveroline的类似物，已被报道对多巴胺神经元具有神经毒性效果。 -
FTase 抑制剂
Tipifarnib（Zarnestra）是一种法尼基转移酶抑制剂，它在激酶通路变得过度活跃之前，在翻译后修饰步骤中抑制Ras激酶。- Xiaoming Liu, .et al. , J Immunother Cancer, 2022, Apr;10(4):e004399 PMID: 35483745
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Hsp90 抑制剂
Geldanamycin 结合到 Hsp90 的 ATP 位点（Kd = 1.2 μM）并抑制其伴侣蛋白活性。- Michael Heider, .et al. , Mol Cell, 2021, Mar 18;81(6):1170-1186 PMID: 33571422
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FAAH 抑制剂
URB597 是一种相对选择性的脂肪酰胺水解酶（FAAH）抑制剂。- Lakhan S Khara, .et al. , J Exp Biol, 2022, May 1;225(9):jeb244146 PMID: 35438163
- Md Shah Sufian, .et al. , J Exp Biol, 2021, 21 JUNE
- Toshihiko Tsutsumi, .et al. , Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2020, Sep;1865(9):158761 PMID: 32629025
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CYP17 抑制剂
醋酸阿比特龙（CB7630）是一种口服活性的醋酸酯形式的类固醇化合物阿比特龙，具有抗雄性激素活性。阿比特龙抑制17α-羟化酶/C17,20裂解酶（CYP17A1）。 -
HSP90 抑制剂
AT13387 是一种针对性的 Hsp90 抑制剂，它抑制其伴侣蛋白功能，并促进涉及肿瘤细胞增殖和存活的致癌信号蛋白的降解。- Boucherat O, .et al. , Am J Respir Crit Care Med, 2018, Jul 1;198(1):90-103 PMID: 29394093
- Olivier Boucherat, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 4546 PMID: 28674407
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
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Hsp90 抑制剂
PF-04929113（SNX-5422）是一种口服生物利用度的热休克蛋白90（Hsp90）抑制剂。- Henry Aceros, .et al. , Life Sci, 2019, 2019 PMID: 30986447
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
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CETP 抑制剂
Anacetrapib (MK-0859) 是一种正在开发中的 CETP 抑制剂，用于治疗高胆固醇血症（胆固醇水平升高）并预防心血管疾病。 -
Hsp90 抑制剂
PU-H71 是一种强效的 Hsp90 抑制剂（IC50 = 50 nM）。- Michael Heider, .et al. , Mol Cell, 2021, Mar 18;81(6):1170-1186 PMID: 33571422
- Kale S, .et al. , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2019, Sep 14 PMID: 31522240
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
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DBH 抑制剂
Nepicastat hydrochloride 是一种多巴胺 β-羟化酶的抑制剂，这种酶催化多巴胺转化为去甲肾上腺素。- Jianxia Sun, .et al. , Respir Res, 2024, Sep 28;25(1):347 PMID: 39342317
- Melina C Acosta, .et al. , Behav Brain Res, 2024, Jun 17:471:115116 PMID: 38897419
- Melina C Acosta, .et al. , Horm Behav, 2022, Jan;137:105086 PMID: 34808463
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HMG-CoA Reductase 抑制剂
Clinofibrate 是一种脂质清除剂，它似乎可以改变脂质代谢，减少由类固醇引起的骨细胞内脂质的积累。它还可以有效降低血浆纤维蛋白原水平。 -
Hsp90 抑制剂
SNX-2112 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂，具有抗癌特性，目前正在临床试验中。SNX-2112 通过 Akt/mTOR/p70S6K 抑制途径以时间和剂量依赖的方式诱导自噬。SNX-2112 在人类黑色素瘤 A-375 细胞中诱导显著的凋亡和自噬，可能是一种有效的靶向治疗药物。- Michael Heider, .et al. , Mol Cell, 2021, Mar 18;81(6):1170-1186 PMID: 33571422
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
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DGAT-1 抑制剂
A 922500 是一种二酰基甘油酰基转移酶 1（DGAT-1）抑制剂（在人类和小鼠的 DGAT-1 上的 IC50 值分别为 7 nM 和 24 nM）。- SIFEI HAN, .et al. , J Pharm Sci, 2016, Feb;105(2):786-796 PMID: 6540595
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CETP 抑制剂
JTT-705 (Dalcetrapib) 是一种 CETP 抑制剂。抑制 CETP 是为了增加 HDL-胆固醇 并有可能减少动脉粥样硬化。 -
SREBP 抑制剂
PF 429242 是一种可逆的、竞争性的 sterol regulatory element-binding protein (SREBP) site 1 protease 抑制剂。- Kai Xue, .et al. , Oxid Med Cell Longev, 2021, Nov 26;2021:5710440 PMID: 34873430
- Tong-bing Wang, .et al. , Cell Death Dis, 2021, Aug; 12(8): 717 PMID: 34285190
- Shiying Xie, .et al. , Am J Physiol Renal Physiol, 2020, Aug 31 PMID: 32865015
- Yang PM, .et al. , Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
- Hui Fang, .et al. , Am J Physiol Cell Physiol, 2017, Dec 1; 313(6): C632-C643 PMID: 28903918
- Tsutomu Nakagawa, .et al. , J Biochem, 2016, Apr 1;161(4):369-379 PMID: 28013223
- Shimada S, .et al. , Virology, 2015, Aug;482:19-27 PMID: 25817401
- Jan H. Reiling, .et al. , Nat Cell Biol., 2013, 15(12): 1473-1485 PMID: 24185178
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HSP90 抑制剂
XL888 是一种口服生物利用度高的、ATP竞争性的、小分子抑制剂，针对热休克蛋白90（Hsp90）具有潜在的抗肿瘤活性。- ?zlem Kaplan, .et al. , Med Oncol, 2024, Jul 3;41(8):194 PMID: 38958814
- Ozlem Kaplan, .et al. , Med Oncol, 2023, Oct 4;40(11):318 PMID: 37794195
