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PI3K 抑制剂
PIK-75 是一种咪唑吡啶类化合物，能够选择性地抑制 p110α，其 IC50 值为 5.8 nM。它对 p110γ 和 p110β 的抑制效果相对较弱，其 IC50 值分别为 0.076 μM 和 1.3 μM。- Pridham KJ, .et al. , Neuro Oncol, 2018, Mar 27;20(4):494-505 PMID: 29016844
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Topoisomerase II 抑制剂
Pirarubicin 是一种蒽环类抗肿瘤药物多柔比星的类似物。它插入到 DNA 中，并与 Topo II（拓扑异构酶 II）相互作用，抑制 DNA 复制。- Krishna K Ramajayam, .et al. , Int J Hyperthermia, 2022, 39(1):998-1009 PMID: 35876089
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HDAC 抑制剂
Pyroxamide (NSC 696085) 是一种强效的 HDAC1 亲和纯化抑制剂，并且在与该药剂共培养的 MEL 细胞中导致乙酰化核心组蛋白的积累。 -
DNA/RNA Synthesis 抑制剂
Raltitrexed (Tomudex) 是一种抑制剂，针对胸苷酸合成酶，同时也是目前使用中最强效的抗代谢物之一。- Yool Lee, .et al. , Sci Adv, 2021, 7
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RNA polymerase 抑制剂
Rifabutin 是一种杀菌性抗生素药物，主要用于治疗结核病。其作用机制是阻断细菌的 DNA依赖性RNA聚合酶。- Matt D Johansen, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2020, Aug 17;AAC.00363-20 PMID: 32816730
- Meikle V, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2018, Nov 12. pii: AAC.01846-18 PMID: 30420480
- Dinah Binte Aziz, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2017, Jun; 61(6): e00155-17 PMID: 28396540
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RNA polymerase 抑制剂
抗生素；抑制细菌RNA聚合酶。孕烷X受体（PXR）的典型激活剂。- Meikle V, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2018, Nov 12. pii: AAC.01846-18 PMID: 30420480
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HDAC 抑制剂
SB939 是一种口服 HDAC 抑制剂，选择性针对 I 类、II 类和 IV 类 HDAC，并在体外 HDAC1 活性测定中显示出 77 nM 的 IC50 值。- Giovanni Bocci, .et al. , ACS Pharmacol Transl Sci, 2020, Oct 14
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HDAC 抑制剂
钠丁酸（NaB，丁酸钠盐），即丁酸的钠盐，是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，能与I类和II类组蛋白去乙酰化酶（HDACs）的锌位点竞争性结合。 -
HDAC 抑制剂
Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内，同时抑制 HDAC1（IC50，400 μM），并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解。 -
HIV reverse transcriptase 抑制剂
Tenofovir 属于一类名为核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）的药物。它通过减少血液中的 HIV 数量来发挥作用。 -
DNA topoisomerase I 抑制剂
Topotecan HCl (Hycamtin) 是一种化疗药物，属于拓扑异构酶抑制剂。 -
HDAC 抑制剂
Trichostatin A（TSA）抑制 HDACs 1, 3, 4, 6 和 10，其 IC50 值约为 20 nM。- Thibaud Reyser, .et al. , Pharmaceutics, 2023, Oct 10;15(10):2440 PMID: 37896200
- Goudreault M, .et al. , Research Square, 2021, 22 Nov
- Hiroyuki Imuta, .et al. , Heart Vessels, 2020, Jul 16 PMID: 32676696
- M??ndez-Blanco C, .et al. , Cancers (Basel), 2019, Dec 9;11(12). pii: E1984 PMID: 31835431
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HDAC 抑制剂
Vorinostat 是一种 HDACs 抑制剂，它抑制去乙酰化作用，导致 高乙酰化组蛋白 和转录因子的积累。- Masahiro Yamada, .et al. , Int J Hematol, 2024, Sep;120(3):325-336 PMID: 38954186
- Amy E Neely, .et al. , Commun Biol, 2023, Jun 23;6(1):664 PMID: 37353594
- Ting-Yu Chang, .et al. , Biomed Pharmacother, 2021, Jun;138:111485 PMID: 33740521
- David Diaz-Carballo, .et al. , Commun Biol, 2021, Mar 3;4(1):276 PMID: 33658617
- Arshdeep Singh, .et al. , Eur J Med Chem, 2021, Apr 5;215:113169 PMID: 33588178
- Shariful Islam, .et al. , Blood Adv, 2020, 4(20): 5297-5310 PMID: 33108458
- Giovanni Bocci, .et al. , ACS Pharmacol Transl Sci, 2020, Oct 14
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PARP 抑制剂
XAV 939 是一种 TNKS 抑制剂（对于 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.011 和 0.004 微米）。- Shizu Aikawa, .et al. , EMBO J, 2017, Jul 14; 36(14): 2146-2160 PMID: 28588064
- Mikaël M. Martino, .et al. , Nat Commun, 2016, 7: 11051 PMID: 27001940
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PARP 抑制剂
MK-4827 是一种新型的、高效的、口服生物利用度高的 PARP-1 和 PARP-2 抑制剂。- Joseph M Gozgit, .et al. , Cancer cell, 2021, Jul 22;S1535-6108(21)00340-8 PMID: 34375612
- Ann-Katrin Hopp, .et al. , Molecular cell, 2021, Jan 21; 81(2): 340–354 PMID: 33450210
- Bian C, .et al. , Nat Commun, 2019, Feb 11;10(1):693 PMID: 30741937
- Tahira Baloch, .et al. , BMC Cancer, 2019, Jan 10;19(1):44 PMID: 30630446
- Khalid Hilmi, .et al. , Sci Adv, 2017, May; 3(5): e1601898 PMID: 28560323
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HDAC 抑制剂
AR-42 是一种新型的 HDAC 抑制剂，通过下调始终处于激活状态的 Kit，对恶性肥大细胞系显示出生物活性。- Yong-Hui Liao, .et al. , Mol Med Rep, 2018, Feb; 17(2): 2803-2810 PMID: 29257262
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HDAC6 抑制剂
Tubastatin A 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 15 nM。它对所有其他同工酶具有1000倍的选择性，除了 HDAC8（57倍）。- Isin Cakir, .et al. , Nat Metab, 2022, Jan;4(1):44-59 PMID: 35039672
- Isin Cakir, .et al. , Elife, 2022, Mar 24 PMID: 35323110
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DNA/RNA Synthesis 抑制剂
CX-5461 是一种首创的非基因毒性小分子，针对 RNA 聚合酶 I (Pol I) 的靶向抑制剂，能够激活 p53 通路而不引起 DNA 损伤。它抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录，其在 HCT-116、A375 和 MIA PaCa-2 细胞中的 IC50 分别为 142、113 和 54 nM。- Hang Lin, .et al. , Commun Biol, 2024, Aug 9;7(1):963 PMID: 39122837
- Saruul Tungalag, .et al. , Int J Hematol, 2023, Feb 13 PMID: 36780110
- Martine Chebrout, .et al. , J Cell Sci, 2022, 135 (6): jcs258798 PMID: 35048992
- Taro Mannena, .et al. , Mol Biol Cell, 2021, 32:ar33, 1-11 PMID: 34495685
- Shuichiro Okamoto, .et al. , Biosci Biotechnol Biochem, 2020, Aug 15;1-8 PMID: 32799625
- Ahmed Abdullah Ahmed, .et al. , Sci Rep, 2020, 10: 12192 PMID: 32699225
- Abed Saady, .et al. , Dyes Pigm, 2020, 174: 107986
- Jackobel AJ, .et al. , Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2019, Aug 2:194408 PMID: 31382053
- Hiroaki Suzuki, .et al. , Cell Death Dis, 2018, Oct; 9(10): 975 PMID: 30250194
- Anastasia Gelgor, .et al. , Oncotarget, 2018, Mar 2; 9(17): 13822-13833 PMID: 29568397
- Wang ZF, .et al. , Cell Chem Biol, 2018, Nov 29. pii: S2451-9456(18)30378-7 PMID: 30503283
- Yuko Fujiwara, .et al. , EBioMedicine, 2018, Jul; 33: 33-48 PMID: 30049386
- Maïmouna Coura Kone, .et al. , Biol Reprod, 2016, Apr;94(4):95, 1-12 PMID: 26984997
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DNA-PK 抑制剂
NU-7441 (KU-57788) 是一种强效且选择性的 DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂。其半抑制浓度（IC50）值分别为 DNA-PK 14 nM、mTOR 1700 nM、PI 3-K 5000 nM、ATM >100000 nM 和 ATR >100000 nM。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Ryo Sakasai, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2023, Aug 6;668:42-48 PMID: 37244033
- Shahar Biechonski, .et al. , Sci Rep, 2018, Apr 17 PMID: 29666389
- Ihara M, .et al. , J Radiat Res, 2018, Nov 23 PMID: 30476230
- Chwastek J, .et al. , Int J Biochem Cell Biol, 2017, Jun;87:38-53 PMID: 28341201
- Masaaki Yanai, .et al. , Yonago Acta Med, 2017, Mar; 60(1): 9-15 PMID: 28331416
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β-1,3-Glucan Synthase 抑制剂
Pneumocandin B0 是从几个不同属的几种物种中分离出的一系列脂肽的主要类似物，特别是来自 Cryptosporiopsis、Glarea 和 Pezicula。Pneumocandin B0 是一种强效的抗真菌药物，其作用机制是通过抑制 β-(1,3)-D-葡聚糖的合成，这是易感真菌细胞壁的一个关键组成部分。 -
PI3K/HDAC 抑制剂
CUDC-907（Fimepinostat）是一种小分子抑制剂，能够同时针对PI3K和HDAC。CUDC-907比单一的PI3K抑制剂、HDAC抑制剂或这两种单一药物的最大耐受剂量组合更有效。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Caner Gunayd?n, .et al. , Immunopharmacol Immunotoxicol, 2022, Jun;44(3):447-455 PMID: 35291899
- Chie Ishikawa, .et al. , Eur J Haematol, 2020, Eur J Haematol PMID: 32780889
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PI3K 抑制剂
Wortmannin 是一种强效、选择性、细胞渗透性和不可逆的磷脂酰肌醇3激酶（PI 3-kinase）抑制剂（IC50 = 2 - 4 nM），同时也强效抑制polo样激酶1（PLK1）（IC50 = 5.8 nM）。- Weili Chen, .et al. , Communications Biology, 2024, 7:488
- Hirotake Ishida, .et al. , J Neurosci, 2021, Oct 13;41(41):8494-8507 PMID: 34452938
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MDMX 抑制剂
NSC207895 是一种细胞渗透性的苯并呋喃化合物，它通过抑制 MDMX 启动子的转录活性（在 HT1080 细胞中的 IC50 = 2.5 微摩尔），在 MCF-7、LNCaP 和 A549 细胞中（1 到 10 微摩尔，持续 16 到 24 小时）降低 p53 负调控因子 MDMX 蛋白的水平，从而增强 p53 的稳定性和激活。 -
PARP 抑制剂
BMN-673 是一种口服生物利用度的抑制剂，针对核酶多聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）具有潜在的抗肿瘤活性。- Subhajit Chatterjee, .et al. , J Cancer Res Clin Oncol, 2022, Dec;148(12):3521-3535 PMID: 35962813
- Charles-André Philip, .et al. , BMC Cancer, 2017, 17: 638 PMID: 28886696
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DNA synthesis 抑制剂
吉西他滨（LY 188011）是一种DNA合成抑制剂，能够抑制BxPC-3、Mia Paca-2、PANC-1、PL-45和AsPC-1细胞的生长，其半抑制浓度（IC50）分别为37.6、42.9、92.7、89.3和131.4纳摩尔（nM）。- Yi-Ru Pan, .et al. , Int J Biol Sci, 2023, May 21;19(9):2772-2786 PMID: 37324940
- Khan Mohammad Imran, .et al. , Pharmaceutics, 2023, May 24;15(6):1585 PMID: 37376034
- Yi-Ru Pan, .et al. , Biomolecules, 2020, Nov 9;10(11):1529 PMID: 33182492
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DNA synthesis 抑制剂
Mitomycin C 是一种 DNA 交联剂，它能抑制 DNA 合成 并在多种细胞中诱导 凋亡。- John A. Quinlan, .et al. , Advanced Nano Biomed, 2024, Sep 28
- Gehlen-Breitbach S, .et al. , Int J Oral Sci, 2023, 15(1):16 PMID: 37024457
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eIF4A 抑制剂
Silvestrol 是一种从Aglaia foveolata的果实和枝条中分离出的真核翻译起始因子4A (eIF4A)抑制剂。Silvestrol 能诱导自噬和半胱天冬酶介导的凋亡。 -
mTOR 抑制剂
Torin 2 是一种强效且选择性的 mTOR 抑制剂（IC50 = 2.1 nM）。在细胞内对 mTOR 比 PI3K 有800倍的选择性（mTOR 和 PI3K 的细胞 EC50 值分别为 0.25 nM 和 200 nM）。- Diane Yang, .et al. , Diabetes, 2021, Oct;70(10):2419-2429 PMID: 34344789
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viral RNA polymerase 抑制剂
T-705，一种取代的吡嗪化合物，在体外和体内显示出强大的抗流感病毒活性。- Dylan M Johnson, .et al. , Viruses, 2024, Jul 9;16(7):1101 PMID: 39066263
- Steven B Tillis, .et al. , Microorganisms, 2023, May 24;11(6):1371 PMID: 37374873
- Hyeon-Min Cha, .et al. , ACS Infect Dis, 2023, Apr 14;9(4):1033-1045 PMID: 36912867
- Satoko Yamaoka, .et al. , Antiviral Res, 2022, Apr;200:105291 PMID: 35296419
- Crystal A Mendoza, .et al. , Antiviral Res, 2021, Jan;185:104993 PMID: 33296695
- Liva Checkmahomed, .et al. , Viruses, 2020, Oct; 12(10): 1139 PMID: 33049959
- JE Comer, .et al. , Viruses, 2019, Feb 3;11(2). pii: E137 PMID: 30717492
- Ma J, .et al. , Antiviral Res, 2018, Feb;150:112-122 PMID: 29253498
- Ji-Ae Kim, .et al. , Viruses, 2018, Feb; 10(2): 72 PMID: 29425176
- Haejin Chun, .et al. , Polym Chem, 2018, 9: 2116-2123
- Baz M, .et al. , Viruses, 2018, Nov 3;10(11) PMID: 30400276
- Sehee Park, .et al. , PLoS One., 2014, 9(7): e101325 PMID: 24992479
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ATM/ATR 抑制剂
VE-821 是一种强效且选择性的 蛋白激酶 ATR 抑制剂。- Atsushi Saito, .et al. , Cell Rep, 2023, May 30;42(5):112479 PMID: 37178686
- Mitsuru Sasaki-Honda, .et al. , Hum Mol Genet, 2018, Dec 1; 27(23): 4024-4035 PMID: 30107443
- Kim J, .et al. , Mol Cell, 2018, Jan 4;69(1):36-47.e7 PMID: 29249653
- Antonio Postigo, .et al. , Cell Rep, 2017, May 2; 19(5): 1022-1032 PMID: 28467896
- Nnennaya Kanu, .et al. , Genome Biol, 2016, 17: 185 PMID: 27634334
- Carolyn Botting, .et al. , Virol J, 2016, 13: 15 PMID: 26817608
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RHA 抑制剂
YK 4-279 是一种抑制剂，用于阻止 RNA解旋酶A (RHA) 与致癌转录因子 EWS-FLI1 的结合。- Christopher M Schafer, .et al. , Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, Oct 20;117(42):26494-26502 PMID: 33020273
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Topoisomerase 抑制剂
巴洛沙星是一种喹诺酮类抗生素。巴洛沙星的杀菌作用源于其对 DNA回旋酶 的干扰，该酶是细菌DNA合成所必需的。巴洛沙星对革兰氏阴性细菌具有有效性。它还对革兰氏阳性细菌具有增强的活性，包括 MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）和 肺炎链球菌。 -
Topoisomerase 抑制剂
Sarafloxacin hydrochloride 是一种氟喹诺酮类抗菌剂。它抑制细菌的 DNA 回旋酶（拓扑异构酶）。 -
DNA-PK 抑制剂
Compound 401 是一种细胞渗透性的嘧啶异喹啉酮化合物，作为一种强效、可逆的、与ATP竞争的 DNA-PK 抑制剂（IC50 = 280 nM），对 mTOR 的选择性约为19倍（IC50 = 5.3 μM）。 -
HDAC 抑制剂
Romidepsin 强烈抑制 HDAC1 和 HDAC2，其 IC5N/A 分别为 1.6 nM 和 3.9 nM，但在抑制 HDAC4 和 HDAC6 方面相对较弱，其 IC5N/A 分别为 25 nM 和 79N/A nM。- Dan Lu, .et al. , Sci Adv, 2024, Oct 25;10(43):eadp2229 PMID: 39454005
- Yu-Fang Liu, .et al. , J Biochem Mol Toxicol, 2022, Jun;36(6):e23044 PMID: 35499365
- David Diaz-Carballo, .et al. , Commun Biol, 2021, Mar 3;4(1):276 PMID: 33658617
- Eva Hesping, .et al. , Int J Parasitol Drugs Drug Resist, 2020, 14: 249-256
- Shariful Islam, .et al. , Blood Adv, 2020, 4(20): 5297-5310 PMID: 33108458
- Elena Netchiporouk, .et al. , Oncotarget, 2017, Nov 10; 8(56): 95981-95998 PMID: 29221181
- Ivan V. Litvinov, .et al. , Clin Cancer Res, 2014, 20(14): 3799-3808 PMID: 24850846
- Ivan V Litvinov, .et al. , Cell Cycle., 2014, 15; 13(18): 2975-2982 PMID: 25486484
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HDAC6 抑制剂
ACY-1215 选择性地靶向并结合到 HDAC6，通过 Hsp90 的过度乙酰化干扰 Hsp90 蛋白质伴侣系统，并阻止随后的聚集体蛋白质降解。
