Angiogenesis

Angiogenesis is the formation and remodelling of new blood vessels and capillaries from growth of pre-existing blood vessels. It normally occurs during wound healing and embryonic development, but is also required for tumour growth and metastasis in cancer.

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  1. AFP464

    Catalog No. A20978
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    HIF-1?? inhibitor
    AFP464, is an active HIF-1α inhibitor with an IC50 of 0.25 μM, also is a potent aryl hydrocarbon receptor (AhR) activator. 了解更多
  2. 2-Methoxyestradiol

    Catalog No. A10012
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    Apoptotic, antiproliferative and antiangiogenic agent
    2-Methoxyestradiol是一种凋亡,抗增殖和抗血管生成剂。通过两种途径诱导p53诱导的细胞凋亡:p38和NF-κB的激活;和激活JNK和AP-1导致Bcl-2磷酸化。 了解更多
  3. FM19G11

    Catalog No. A12883
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    HIFα 抑制剂
    FM19G11是缺氧诱导因子α(HIFα)的抑制剂,缺氧诱导因子α(HIFα)是一种转录因子,可对细胞环境中可用氧的变化做出响应。 了解更多
  4. HIF-C2

    Catalog No. A12921
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    HIF-2 抑制剂
    HIF-C2是一种有效的选择性缺氧诱导因子2(HIF-2)变构抑制剂。 了解更多
  5. BAY 87-2243

    Catalog No. A12978
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    HIF 抑制剂
    BAY 87-2243是低氧诱导基因激活的高效选择性抑制剂,通过抑制线粒体复合体I具有抗肿瘤活性。 了解更多
  6. PX-478 HCl

    Catalog No. A14319
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    HIF-1alpha 抑制剂
    PX-478 HCl是HIF-1alpha抑制剂,也是具有潜在抗肿瘤活性小分子。PX-478对已建立的人类肿瘤异种移植物具有出色的活性,可提供具有HIF-1水平正相关的延长的生长延迟的肿瘤消退。PX-478是高度水溶性的分子,具有良好的i.v.,i.p.和p.o.抗肿瘤活性。 了解更多
  7. Molidustat

    Catalog No. A14404
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    HIF-PH 抑制剂
    Molidustat是一种新型的低氧诱导因子(HIF)脯氨酰羟化酶(PH)抑制剂,可刺激促红细胞生成素(EPO)的产生和红细胞的形成。 了解更多
  8. Echinomycin

    Catalog No. A14021
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    HIF-1α 抑制剂
    Hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)是一种转录因子,可控制参与糖酵解,血管生成,迁移和侵袭的基因。棘霉素是HIF-1介导的基因转录的细胞可渗透抑制剂 了解更多
  9. FG-2216

    Catalog No. A15530
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    HIF-prolyl hydroxylase 抑制剂
    FG-2216是一种有效的HIF-脯氨酰羟化酶抑制剂,对PDH2酶的IC50为3.9 uM;生物利用度并在体内诱导显着且可逆的Epo诱导。 了解更多
  10. JNJ-42041935

    Catalog No. A15793
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    HIF-PHD 抑制剂 II
    JNJ-42041935是有效的(pKi = 7.3-7.9),2-氧戊二酸竞争性,可逆和选择性PHD酶抑制剂。 了解更多
  11. GSK1278863 (Daprodustat)

    Catalog No. A12671
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    HIF-prolyl hydroxylase 抑制剂
    GSK1278863是新型的HIF-脯氨酰羟化酶抑制剂。 了解更多
  12. DASA-58

    Catalog No. A15895
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    PKM2 Activator
    DASA-58是一种有效的丙酮酸激酶M2(PKM2)活化剂。其中AC90和AC50分别为680 nM,38 nM。 了解更多
  13. HIF-2a Translation Inhibitor

    Catalog No. A16181
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    HIF-2a translation 抑制剂
    HIF-2a Translation Inhibitor(IC50值为5 uM);独立于HIF-2a mRNA表达或HIF-2a蛋白稳定性,并独立于mTOR活性,降低常氧和低氧状态下HIF-2a蛋白和HIF-2a目标基因的表达。此外,翻译抑制剂76增强了IRP1与HIF-2a IRE(铁反应元件)的结合。 了解更多
  14. LW6 (CAY10585)

    Catalog No. A12882
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    HIF-1 抑制剂
    LW6是新型HIF-1抑制剂,IC50为4.4 uM。 了解更多
  15. Vadadustat

    Catalog No. A16794
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    HIF prolyl-hydroxylase 抑制剂
    Vadadustat,也称为AKB-6548和PG-1016548,是一种有效的缺氧诱导因子脯氨酸双加氧酶抑制剂。 了解更多
  16. IDF-11774

    Catalog No. A16845
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    HIF-1 抑制剂
    IDF 11774是一种低氧诱导因子-1(HIF-1)抑制剂。它降低了HIFα-1的HRE荧光素酶活性;(IC50=3.65 μM),并阻断HIF116结肠癌细胞缺氧下的HIFα-1的积累。 了解更多
  17. Desidustat

    Catalog No. A16921
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    HIF hydroxylase 抑制剂
    Desidustat是抗贫血药物的候选药物。它是从专利WO 2014102818 A1,化合物实施例2中提取的HIF羟化酶的抑制剂。 了解更多
  18. PT2977

    Catalog No. A18465
    HIF-2alpha inhibitor
    PT2977 is HIF-2alpha inhibitor with an IC50 of 9 nM. 了解更多
  19. AC220 (Quizartinib)

    Catalog No. A10027
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    FLT3 抑制剂
    AC220 (Quizartinib)是一种有效的选择性FLT3抑制剂,对于MC4-11和A375,IC50分别为0.56±0.3 nM和> 10 mM。 了解更多
  20. Pacritinib (SB1518)

    Catalog No. A12694
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    JAK2/FLT3 抑制剂
    Pacritinib (SB1518)是Janus激酶2(JAK2)和JAK2突变体JAK2V617F的口服生物利用抑制剂,无细胞试验中IC50分别为23和22 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。Pacritinib与JAK2竞争ATP结合,这可能导致抑制JAK2活化,抑制JAK-STAT信号传导途径以及半胱天冬酶依赖性凋亡。 了解更多
  21. Pexidartinib (PLX3397)

    Catalog No. A15520
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    CSF1/Kit/FLT3 抑制剂
    Pexidartinib (PLX3397)是KIT,CSF1R和FLT3的小分子酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  22. R406 besylate

    Catalog No. A10769
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    Syk 抑制剂
    R406 besylate是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,IC50为41 nM。对Syk抑制作用强,但是不抑制Lyn,对Flt3的作用比对Syk低5倍。 了解更多
  23. Tandutinib (MLN518)

    Catalog No. A10887
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    FLT3 抑制剂
    Tandutinib (MLN518)是一种有效的FLT3抑制剂,c-KIT和PDGF受体酪氨酸激酶的自磷酸化,从而抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 了解更多
  24. TG101209

    Catalog No. A11180
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    JAK2 抑制剂
    TG101209是一种新型的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,对Flt3和RET作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。在多发性骨髓瘤中具有显着的体外活性,并且对CD45+骨髓瘤细胞显示出优先的细胞毒性。 了解更多
  25. Go 6976

    Catalog No. A12419
    PKC 抑制剂
    Go6976是一种有效的PKC抑制剂,对PKC(大鼠脑),PKCα和PKCβ1的IC50分别为7.9 nM,2.3 nM和6.2 nM。也是JAK2和Flt3的有效抑制剂。 了解更多
  26. TCS 359

    Catalog No. A12427
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    FLT3 抑制剂
    TCS 359是一种有效的FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂(IC50 = 42 nM),对多种其他激酶具有选择性。 了解更多
  27. TG-02 (SB1317)

    Catalog No. A11962
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    FLT3 抑制剂
    TG-02 (SB1317)是一种新型的小分子有效CDK/JAK2/FLT3抑制剂。 了解更多
  28. G-749

    Catalog No. A14214
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    FLT3 抑制剂
    G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂,对于FLT3(WT),FLT3(D835Y)的IC50为0.4 nM,0.6 nM和1 nM。 了解更多
  29. Gilteritinib (ASP2215)

    Catalog No. A14411
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    FLT3/Axl 抑制剂
    Gilteritinib (ASP2215)是一种有效的FLT3/AXL抑制剂,对具有AML突变或FLT3-ITD和FLT3-D835的AML具有有效的抗白血病活性。 了解更多
  30. AMG-925

    Catalog No. A14025
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    Dual FLT3/CDK4 抑制剂
    AMG-925是一种有效,选择性和生物利用性的FLT3/细胞周期蛋白依赖性激酶4(CDK4)双激酶抑制剂。 了解更多
  31. AST 487

    Catalog No. A15003
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    RET kinase 抑制剂
    AST487是Ret激酶抑制剂/FLT3抑制剂,对Ret的IC50为0.88 uM。 了解更多
  32. SU5614

    Catalog No. A15548
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    FLT3 抑制剂
    SU5614是有效的选择性FLT3抑制剂。SU5614恢复了FL依赖性细胞中FLT3配体(FL)的抗凋亡和增殖活性。 了解更多
  33. UNC-2025

    Catalog No. A15904
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    Dual MER/FLT3 抑制剂
    UNC-2025是一种有效的且可生物利用的双重MER/FLT3抑制剂,IC50分别为0.74 nM和0.8 nM,选择性是Axl和Tyro3的20倍。 了解更多
  34. BPR1J-097

    Catalog No. A16248
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    FLT3 抑制剂
    BPR1J-097是一种新颖的小分子FLT-3抑制剂,具有良好的体内抗肿瘤活性。 了解更多
  35. FLT3-IN-1

    Catalog No. A16249
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    FLT3 抑制剂
    FLT3-IN-1是一种新型的有效选择性Flt3抑制剂,IC50为10 nM。抗表达FLT3-ITD的MV4-11细胞,IC50为6 nM。 了解更多
  36. FLT3-IN-2

    Catalog No. A16250
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    FLT3 抑制剂
    FLT3-IN-2是有效的FLT3抑制剂。 了解更多
  37. R406 (Tamatinib)

    Catalog No. A10770
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    Syk 抑制剂
    R406 (Tamatinib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,IC50为41 nM。对Syk抑制作用强,但是不抑制Lyn,对Flt3的作用比对Syk低5倍。 了解更多
  38. TG-101348 (Fedratinib, SAR302503)

    Catalog No. A11082
    Quick View
    JAK2/FLT3 抑制剂
    TG-101348 (Fedratinib,SAR302503)是Janus相关激酶2的口服生物利用型,ATP竞争性和选择性抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  39. SB1317 (TG02)

    Catalog No. A13454
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    CDK/JAK2/FLT3 抑制剂
    SB1317是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)、类FMS酪氨酸激酶-3(FLT3)和Janus激酶2(JAK2)的有效抑制剂,CDK2、JAK2和FLT3的IC50值分别为13nM、56nM和73nM。 了解更多
  40. MRX-2843

    Catalog No. A16958
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    MERTK and FLT3 抑制剂
    MRX-2843是MERTK和FLT3的口服小分子抑制剂。 了解更多
  41. BSc5371

    Catalog No. A19465
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    FLT3 inhibitor
    BSc5371 is a potent and irreversible FLT3 inhibitor, with Kds of 1.3, 0.83, 1.5, 5.8 and 2.3 nM for mutant FLT3(D835H), FLT3(ITD, D835V), FLT3(ITD, F691L), FLT3-ITD and wild type FLT3wt, respectively. 了解更多
  42. PROTAC FLT-3 degrader 1

    Catalog No. A18682
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    FLT-3 ITD degrader
    PROTAC FLT-3 degrader 1 is an FLT-3 internal tandem duplication (ITD) degrader with an IC50 0.6 nM. Anti-proliferative activity; apoptosis induction. 了解更多
  43. FLT3-IN-4

    Catalog No. A18509
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    FLT3 inhibitor
    FLT3-IN-4 is a potent and orally effective Fms-like tyrosine receptor kinase 3 (FLT3; IC50=7 nM) inhibitor for treating acute myelogenous leukemia. 了解更多
  44. FN-1501

    Catalog No. A13559
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    FLT3/CDK inhibitor
    FN-1501 is a potent inhibitor of FLT3 and CDK, with IC50s of 2.47, 0.85, 1.96, and 0.28 nM for CDK2/cyclin A, CDK4/cyclin D1, CDK6/cyclin D1 and FLT3, respectively. FN-1501 has anticancer activity. 了解更多
  45. Gilteritinib hemifumarate

    Catalog No. A18235
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    FLT3/AXL inhibitor
    Gilteritinib hemifumarate is a potent FLT3/AXL inhibitor with IC50 of 0.29 nM/0.73 nM, respectively. 了解更多
  46. CCT241736

    Catalog No. A21097
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    dual FLT3/Aurora kinase inhibitor
    CCT241736 is a potent and orally bioavailable dual FLT3 and Aurora kinase inhibitor. 了解更多
  47. FLT3-IN-3

    Catalog No. A20172
    Quick View
    FLT3 inhibitor
    FLT3-IN-3 is a potent FLT3 inhibitor with IC50s of 13 and 8 nM for FLT3 WT and FLT3 D835Y, respectively. 了解更多
  48. TAK-659

    Catalog No. A20450
    Quick View
    SYK/FLT3 inhibitor
    TAK-659 is a highly potent, selective, reversible and orally available dual inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) and fms related tyrosine kinase 3 (FLT3), with an IC50 of 3.2 nM and 4.6 nM for SYK and FLT3, respectively. 了解更多
  49. 5'-Fluoroindirubinoxime

    Catalog No. A22692
    Quick View
    FLT3 inhibitor
    5'-Fluoroindirubinoxime (5??-FIO, compound 13), an Indirubin (HY-N0117) derivative, is a potent FLT3 inhibitor, with an IC50 of 15 nM. 了解更多
  50. HM-43239

    Catalog No. A20826
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    FLT3 inhibitor
    HM-43239 is a Novel Potent Small Molecule FLT3 Inhibitor, in Acute Myeloid Leukemia (AML) with FMS-like Tyrosine Kinase 3 (FLT3) Mutations 了解更多

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