目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
- 表皮生长因子受体肽（985-996）存在于细胞表面，并通过其特定配体的结合而激活，包括表皮生长因子和转化生长因子。
-
BTK 抑制剂
AVL-292苯磺酸盐是一种共价的、高度选择性的、口服活性的小分子抑制剂，专门针对Btk，其IC50值为0.5 nM，对其他检测的激酶具有超过1400倍的选择性。 -
EGFR 抑制剂
Gefitinib hydrochloride 是一种 EGFR 抑制剂，它通过阻断靶细胞中的表皮生长因子受体（EGFR）信号传导来发挥作用。因此，它只对具有突变和过度活跃的 EGFR 的癌症有效。 -
ALK 抑制剂
LDK378 二盐酸盐是一种针对 ALK 的强效抑制剂，其 IC50 为0.2 nM，分别对 IGF-1R 和 InsR 显示出40倍和35倍的选择性。 -
KIT/PDGFR 抑制剂
Masitinib mesylate 是一种新型抑制剂，针对 Kit 和 PDGFRα/β，其 IC50 分别为 200 nM 和 540 nM/800 nM，对 ABL 和 c-Fms 的抑制作用较弱。- Julia M Harrison, .et al. , Neurobiol Dis, 2020, Aug 20;145:105052 PMID: 32827689
-
VEGFR/PDGFRβ/KIT 抑制剂
N-去乙基舒尼替尼是舒尼替尼的主要药理活性代谢物，它是一种强效的、ATP竞争性的VEGFR、PDGFRβ 和 KIT 抑制剂（Ki 值分别为 VEGFR-1、-2、-3、PDGFRβ 和 KIT 的 2、9、17、8 和 4 nM）。 -
Bcr-Abl 抑制剂
Nilotinib 是一种 Bcr-Abl 抑制剂，其 IC50 小于 30 nM。 -
FGFR 抑制剂
NVP-BGJ398 磷酸盐是一种新型选择性、广谱 FGFR 抑制剂，其 IC50 分别针对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 为 0.9、1.4 和 1 nM；对 FGFR4 和 VEGFR2 的选择性超过 40 倍，对 Abl、Fyn、Kit、Lck、Lyn 和 Yes 的活性很小。 -
Tyrosine kinase 抑制剂
Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，针对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，其半抑制浓度（IC50）分别为 13 nM、4.2 nM、46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM 和 2.5 nM。 -
VEGFR 抑制剂
SU14813 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），针对的靶点包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、Kit 和类似骨髓细胞增生性酪氨酸激酶 3（FLT-3）。 -
VEGFR2/Src kinase 抑制剂
TG 100572 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制选择性生长因子受体酪氨酸激酶和Src家族激酶，其 IC50 值分别为 VEGFR1/VEGFR2/FGFR1/Src/Fyn 激酶的 2/7/2/1/0.5 nM。 -
VEGFr2 抑制剂
TG 100801 是 TG 100572 (HY-10184) 的前体药物，TG 100572 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制选择性生长因子受体酪氨酸激酶和 Src 家族激酶，其 IC50 值分别为 VEGFR1/VEGFR2/FGFR1/Src/Fyn 激酶的 2/7/2/1/0.5 nM。 -
c-Kit/VEGFR2/PDGFRβ 抑制剂
托瑟拉尼磷酸盐是一种激酶抑制剂，通过抑制KIT、血管内皮生长因子受体2和PDGFRβ，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。 -
CSF1/Kit/FLT3 抑制剂
Pexidartinib 是一种小分子受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，针对 KIT、CSF1R 和 FLT3，具有潜在的抗肿瘤活性。- Lu Luo, .et al. , J Neuroinflammation, 2022, Jun 11;19(1):141 PMID: 35690810
- Sarah R Anderson,, .et al. , bioRxiv, 2022, 01.05.475126
- Hannah D Mason, .et al. , JCI Insight, 2021, Oct 8;6(19):e149229 PMID: 34428178
- Chritica Lodder, .et al. , Acta Neuropathol Commun, 2021, Jun 8;9(1):108 PMID: 34103079
- Anderson SR, .et al. , Cell Rep, 2019, May 14;27(7):2002-2013.e5 PMID: 31091440
-
HIF-PHD 抑制剂 II
JNJ-42041935 是一种效力强大的（pKi = 7.3-7.9），2-草酰乙酸竞争性、可逆的、选择性的 PHD 酶 抑制剂。 -
TRK, ROS1, ALK 抑制剂
Entrectinib，也被称为 RXDX-101 和 NMS-E628，是一种口服小分子抑制剂，针对 TrkA、TrkB 和 TrkC，以及 ROS1 和 ALK，具有高效性和选择性。- Angelina T Regua, .et al. , Cancer Lett, 2024, Jun 7:597:217023 PMID: 38852701
-
Btk 抑制剂
ACP-196 是一种口服可用的 Bruton 酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 BTK 的活性，并阻止 B 细胞抗原受体（BCR）信号通路的激活。 -
Irreversible FGFR 抑制剂
FIIN-3 是一种强效、选择性、不可逆的下一代共价 FGFR 抑制剂。
