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ALK 抑制剂
LDK378 是一种高度选择性的、口服生物利用度高的、与 ATP 竞争的小分子抑制剂，针对 ALK (间变性淋巴瘤激酶)，这是一种受体酪氨酸激酶，被认为是重要的肺癌药物靶标。 -
ALK 抑制剂
Brigatinib (AP26113) 是一种强效且选择性的 ALK (IC50, 0.6 nM) 和 ROS1 (IC50, 0.9 nM) 抑制剂。它还能抑制 ROS1、FLT3 以及 FLT3 (D835Y) 和 EGFR 的突变型，但抑制效力较低。- Sang-Yun Lee, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2023, Nov 22;42(1):309 PMID: 37993887
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CDK/JAK2/FLT3 抑制剂
SB1317 是一种强效的 环依赖性激酶（CDKs）、类FMS酪氨酸激酶-3（FLT3）和 雅努斯激酶2（JAK2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 CDK2 13nM、JAK2 56nM 和 FLT3 73nM。 -
c-Abl/c-Kit/PDGRFβ 抑制剂
Flumatinib mesylate 可以在时间和剂量依赖的方式下降低 U266 细胞系中 C-MYC、HIF-1α 和 VEGF 的表达，因此 flumatinib mesylate 可能成为治疗多发性骨髓瘤（MM）的新药。 -
Bcr-Abl 抑制剂
NRC-AN-019 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），针对 Bcr-Abl 蛋白酪氨酸激酶。NRC-AN-019 在抑制血管生成潜力和 MDAMB231 以及 HTB20/BT474 细胞的增殖方面更为有效。 -
EGFR 抑制剂
EGFR抑制剂是一种细胞可渗透的4,6-二取代嘧啶化合物，能够选择性地抑制EGFR激酶，在体外的IC50值为21 nM，并且能够阻断细胞中受体的自磷酸化。 -
EGFR 抑制剂
AZD-9291 是一种第三代 EGFR 抑制剂，在临床前研究中显示出潜力，并为那些对现有 EGFR 抑制剂 产生耐药性的晚期肺癌患者提供了希望。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Sang-Hyun Lee, .et al. , NPJ Precis Oncol, 2024, May 21;8(1):111 PMID: 38773241
- Liyanage Manosika Buddhini Perera, .et al. , Biol Pharm Bull, 2024, 47(4):750-757 PMID: 38556260
- Liu YN, .et al. , Int J Cancer, 2019, Jun 4 PMID: 31162839
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EGFR 抑制剂
盐酸埃克替尼是一种强效且特异性的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其半抑制浓度（IC(50)）为5纳摩尔，包括其EGFR突变体EGFR(L858R)、EGFR(L861Q)、EGFR(T790M)以及EGFR(T790M, L858R)。 -
HIF-PH 抑制剂
DMOG 是一种细胞渗透性的、竞争性的 HIF-PH 抑制剂。它在正常氧张力下，能在培养细胞中稳定 HIF-1α 的表达，有效浓度在 0.1 至 1 mM 之间。- Hideaki Nakamura, .et al. , PLoS One, 2018, 13(2): e0192136 PMID: 29466367
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HIF-1α 抑制剂
低氧诱导因子-1（HIF-1）是一种转录因子，控制参与糖酵解、血管生成、迁移和侵袭的基因。Echinomycin 是一种可渗透细胞的 HIF-1 介导的基因转录抑制剂。 -
Dual Syk and JAK 抑制剂
PRT062070 是一种新型口服双重脾脏酪氨酸激酶（Syk）和 janus kinase (JAK) 抑制剂。Cerdulatinib 优先抑制 JAK1 和 JAK3 依赖的细胞因子介导的信号传导和各种细胞类型的功能反应。 -
ALK 抑制剂
Lorlatinib (PF-06463922) 是一种强效的双重 ALK/ROS1 抑制剂，其 Ki 值分别为 ROS1 <0.02 nM、ALK (WT) <0.07 nM 和 ALK (L1196M) 0.7 nM。
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ALK4/ALK5 抑制剂
EW-7197 是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的 TGF-β I 受体 ALK4/ALK5 抑制剂，其 IC50 分别为 13 nM 和 11 nM。- Bordignon P, .et al. , Cell Rep, 2019, Aug 27;28(9):2358-2372 PMID: 31461652
- Morita T, .et al. , Mol Cancer Res, 2018, May;16(5):880-893 PMID: 29330296
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HIF-1alpha 抑制剂
PX-478 是一种 HIF-1alpha 抑制剂，同时也是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服小分子药物。PX-478 对已建立的人类肿瘤异种移植物具有出色的活性，能够提供肿瘤退缩并带来长时间的生长延迟，这与 HIF-1 水平呈正相关。PX-478 是一种高度水溶性分子，具有良好的静脉注射（i.v.）、腹腔注射（i.p.）和口服（p.o.）抗肿瘤活性。 -
VDA
Oxi4503 是一种新型的血管靶向剂，与combretastatin A-4 phosphate相比，它对血流和抗肿瘤活性有影响。 - Oroxylin A 是一种 O-甲基化黄酮，它已显示出作为 多巴胺再摄取抑制剂 的活性，并且还是 GABAA受体 苯二氮䓬类位点的负向异构调节剂。
- Paramesha Bugga, .et al. , Cell Signal, 2022, Jun;94:110309 PMID: 35304284
- Bugga Paramesha, .et al. , Antioxidants (Basel), 2021, Feb 24;10(3):338 PMID: 33668369
- Mai Nagasaka, .et al. , Molecules, 2018, Jun; 23(6): 1394 PMID: 29890668
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c-Met/VEGFR 抑制剂
Altiratinib 是一种新型的 c-MET/TIE-2/VEGFR 抑制剂；在体内有效减少肿瘤负担，并且与体外的 HGF 拮抗剂相比，可以阻断 c-MET pTyr(1349)-介导的信号传导、细胞生长和迁移。 -
HIF-PH 抑制剂
Molidustat 是一种新型的 缺氧诱导因子 (HIF) 脯氨酸羟化酶 (PH) 抑制剂，它能刺激 红细胞生成素 (EPO) 的产生和红细胞的形成。 -
irreversible EGFR 抑制剂
ASP8273 是一种口服可用的、不可逆的、第三代、突变选择性的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
FLT3/Axl 抑制剂
Gilteritinib 是一种强效的 FLT3/AXL 抑制剂，对带有 FLT3-ITD 和/或 FLT3-D835 突变的 AML 显示出强大的抗白血病活性。- Mohammad Azhar, .et al. , Blood Adv, 2022, Aug 31 PMID: 36044389
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FGFR1/2/3 抑制剂
Debio-1347 是一种口服生物可利用的抑制剂，针对成纤维细胞生长因子受体亚型 1（FGFR-1）、2（FGFR-2）和 3（FGFR-3），具有潜在的抗肿瘤活性。 -
EGFR T790M 抑制剂
EGF816 是一种新型的共价抑制剂，针对突变选择性的 EGFR；能够克服 NSCLC 中 T790M 介导的抗药性。 -
FGFR1 抑制剂
ACTB-1003 是一种口服激酶抑制剂，针对癌症突变（FGFR抑制）、血管生成（VEGFR2和Tie-2抑制）并诱导凋亡（针对位于PI3激酶下游的RSK和p70S6K）。
