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VEGFR/PDGFRβ/KIT 抑制剂
N-去乙基舒尼替尼是舒尼替尼的主要药理活性代谢物，它是一种强效的、ATP竞争性的VEGFR、PDGFRβ 和 KIT 抑制剂（Ki 值分别为 VEGFR-1、-2、-3、PDGFRβ 和 KIT 的 2、9、17、8 和 4 nM）。 -
Bcr-Abl 抑制剂
Nilotinib 是一种 Bcr-Abl 抑制剂，其 IC50 小于 30 nM。 -
FGFR 抑制剂
NVP-BGJ398 磷酸盐是一种新型选择性、广谱 FGFR 抑制剂，其 IC50 分别针对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 为 0.9、1.4 和 1 nM；对 FGFR4 和 VEGFR2 的选择性超过 40 倍，对 Abl、Fyn、Kit、Lck、Lyn 和 Yes 的活性很小。 -
Tyrosine kinase 抑制剂
Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，针对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，其半抑制浓度（IC50）分别为 13 nM、4.2 nM、46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM 和 2.5 nM。 -
VEGFR 抑制剂
SU14813 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），针对的靶点包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、Kit 和类似骨髓细胞增生性酪氨酸激酶 3（FLT-3）。 -
VEGFR2/Src kinase 抑制剂
TG 100572 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制选择性生长因子受体酪氨酸激酶和Src家族激酶，其 IC50 值分别为 VEGFR1/VEGFR2/FGFR1/Src/Fyn 激酶的 2/7/2/1/0.5 nM。 -
VEGFr2 抑制剂
TG 100801 是 TG 100572 (HY-10184) 的前体药物，TG 100572 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制选择性生长因子受体酪氨酸激酶和 Src 家族激酶，其 IC50 值分别为 VEGFR1/VEGFR2/FGFR1/Src/Fyn 激酶的 2/7/2/1/0.5 nM。 -
c-Kit/VEGFR2/PDGFRβ 抑制剂
托瑟拉尼磷酸盐是一种激酶抑制剂，通过抑制KIT、血管内皮生长因子受体2和PDGFRβ，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。 -
CSF1/Kit/FLT3 抑制剂
Pexidartinib 是一种小分子受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，针对 KIT、CSF1R 和 FLT3，具有潜在的抗肿瘤活性。- Lu Luo, .et al. , J Neuroinflammation, 2022, Jun 11;19(1):141 PMID: 35690810
- Sarah R Anderson,, .et al. , bioRxiv, 2022, 01.05.475126
- Hannah D Mason, .et al. , JCI Insight, 2021, Oct 8;6(19):e149229 PMID: 34428178
- Chritica Lodder, .et al. , Acta Neuropathol Commun, 2021, Jun 8;9(1):108 PMID: 34103079
- Anderson SR, .et al. , Cell Rep, 2019, May 14;27(7):2002-2013.e5 PMID: 31091440
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HIF-PHD 抑制剂 II
JNJ-42041935 是一种效力强大的（pKi = 7.3-7.9），2-草酰乙酸竞争性、可逆的、选择性的 PHD 酶 抑制剂。 -
TRK, ROS1, ALK 抑制剂
Entrectinib，也被称为 RXDX-101 和 NMS-E628，是一种口服小分子抑制剂，针对 TrkA、TrkB 和 TrkC，以及 ROS1 和 ALK，具有高效性和选择性。- Angelina T Regua, .et al. , Cancer Lett, 2024, Jun 7:597:217023 PMID: 38852701
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Btk 抑制剂
ACP-196 是一种口服可用的 Bruton 酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 BTK 的活性，并阻止 B 细胞抗原受体（BCR）信号通路的激活。 -
Irreversible FGFR 抑制剂
FIIN-3 是一种强效、选择性、不可逆的下一代共价 FGFR 抑制剂。 -
Bcr-Abl 抑制剂
GZD824 是一种新型的口服生物利用度 Bcr-Abl 抑制剂，针对 Bcr-Abl(WT) 和 Bcr-Abl(T315I)，其 IC50 分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。 -
FGFR 抑制剂
Erdafitinib 是一种强效且选择性的口服生物利用度高的全面成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
HIF-2a translation 抑制剂
HIF-2a 翻译抑制剂（IC50 值为 5 uM）；在常氧和低氧条件下，不依赖于 HIF-2a mRNA 表达或 HIF-2a 蛋白稳定性，以及不依赖于 mTOR 活性，降低 HIF-2a 蛋白和 HIF-2a 靶基因表达。此外，翻译抑制剂 76 增强了 IRP1 对 HIF-2a IRE（铁应答元件）的结合。 -
RTK 抑制剂
Nintedanib 是一种强效的多重受体酪氨酸激酶（RTKs）和非受体酪氨酸激酶（nRTKs）抑制剂。- Majid Momeny, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
- Thibaut Fourniols, .et al. , Int J Pharm, 2020, Jun 30;584:119337 PMID: 32371002
