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c-Met/NPM-ALK 抑制剂
Crizotinib 是 c-Met 激酶 和 NPM-ALK 的抑制剂。- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
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FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ 抑制剂
AC710 Mesylate 是一种强效、选择性的 PDGFR-family kinases 抑制剂,其 Kd 值分别为 FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ 为 0.6 nM/1.0 nM/1.3 nM/1.0 nM。 -
multi-kinase 抑制剂
Flumatinib 是一种多激酶抑制剂,其 IC50 值分别针对 c-Abl、PDGFRbeta 和 c-Kit 为 1.2 nM、307.6 nM 和 2662 nM。 -
HER2 抑制剂
ARRY-380 是一种口服生物利用度的人表皮生长因子受体酪氨酸激酶ErbB-2(也称为HER2)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
PDGFR 抑制剂
Tyrphostin AG1296 是一种强效且选择性的血小板源生长因子受体(PDGFR)抑制剂,其 IC50 为 0.8 μM。 -
HIF prolyl-hydroxylase 抑制剂
Vadadustat,也被称为 AKB-6548 和 PG-1016548,是一种强效的低氧诱导因子-脯氨酸双加氧酶抑制剂。 -
FGFR 抑制剂
Derazantinib(ARQ-087) 是一种口服生物利用度的 纤维母细胞生长因子受体(FGFR) 抑制剂,其 IC50 值分别为 FGFR2 的 1.8 nM,以及 FGFR1 和 FGFR3 的 4.5 nM,对 FGFR4 的抑制效力较低(IC50=34 nM)。它还能抑制 RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR 和 KIT。 -
irreversible EGFR 抑制剂
Avitinib(AC0010)是一种基于吡咯嘧啶的不可逆EGFR抑制剂,对EGFR L858R/T790M双突变具有选择性,IC50值为0.18 nM,对野生型EGFR的抑制效力几乎高出43倍(IC50值为7.68 nM)。它具有可比的抗肿瘤活性和可容忍的毒性。 -
EGFR 抑制剂
Lazertinib (YH25448, GNS-1480) 是一种强效的、高度突变选择性的、不可逆的 EGFR-TKI,其 IC50 值分别针对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L858R 和野生型 EGFR 为 1.7 nM、2 nM、5 nM、20.6 nM 和 76 nM,相对于 ErbB2 和 ErbB4 显示出更高的 IC50 值。 -
HIF hydroxylase 抑制剂
Desidustat 是一种抗贫血药物候选物。它是 HIF 氢化酶 抑制剂,从专利 WO 2014102818 A1 中提取,为化合物示例 2。 -
VEGF and PDGF 抑制剂
Ningetinib Tosylate,也被称为 CT-053Tosylate 和 DE-120,是一种 VEGF 和 PDGF 抑制剂,可能用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性。CAS: 1394820-69-9(自由基)1394820-77-9(托磺酸盐) -
tyrosine kinase 抑制剂
Ningetinib 是一种多激酶抑制剂,能够抑制 c-Met、VEGFR2/KDR 和 Axl,其 IC50 值分别为 19、37 和 11 nM。 -
EGFR/HER2 dual 抑制剂
Pyrotinib Racemate 是 Pyrotinib 的外消旋体。Pyrotinib 是一种强效且选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂。 -
RTK 抑制剂
Anlotinib,也被称为 AL3818,是一种具有潜在抗肿瘤和抗血管生成活性的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。CAS: 1058156-90-3(自由碱)1360460-82-7(盐酸盐) -
multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂
Lenvatinib mesylate(E7080 mesylate),一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET,显示出强大的抗肿瘤活性。