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  1. c-Met/NPM-ALK 抑制剂

    Crizotinib 是 c-Met 激酶NPM-ALK 的抑制剂。
  2. FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ 抑制剂

    AC710 Mesylate 是一种强效、选择性的 PDGFR-family kinases 抑制剂,其 Kd 值分别为 FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ 为 0.6 nM/1.0 nM/1.3 nM/1.0 nM。
  3. FLT3 抑制剂

    BPR1J-097 是一种新型小分子 FLT-3 抑制剂,具有令人瞩目的体内抗肿瘤活性。
  4. FLT3 抑制剂

    FLT3-IN-1 是一种新型的高效选择性 Flt3 抑制剂,其对 Flt3 的 IC50 为 10 nM;针对表达 FLT3-ITD 的 MV4-11 细胞,IC50 为 6 nM。
  5. FLT3 抑制剂

    FLT3-IN-2 是一种强效的FLT3抑制剂
  6. FGFR4 抑制剂

    FGFR4-IN-1 是一种强效的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 为 0.7 nM。
  7. FGFR4 抑制剂

    H3B-6527 是一种高度选择性的 FGFR4 抑制剂,在 FGF19 扩增的细胞系和小鼠中具有强大的抗肿瘤活性。
  8. EGFR 抑制剂

    Anlotinib 是一种从专利 2015185012 A1 提取的 EGFR 抑制剂,化合物 1,可用于治疗非小细胞肺癌。
  9. EGFR 抑制剂

    PD158780 是一种非常有效的 EGFR 抑制剂,其 IC50 为 0.08 nM;是 ErbB 受体的泛特异性拮抗剂。
  10. multi-kinase 抑制剂

    Flumatinib 是一种多激酶抑制剂,其 IC50 值分别针对 c-AblPDGFRbetac-Kit 为 1.2 nM、307.6 nM 和 2662 nM。
  11. BTK 抑制剂

    Btk inhibitor 1 是一种 Btk 激酶抑制剂,属于吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物。
  12. BTK 抑制剂

    LFM-A13 是一种强效且选择性的 Btk 抑制剂,其 IC50 为 17.2 uM;同时也能抑制 PLK3,其 IC50 为 7.2 uM。
  13. BTK 抑制剂

    PCI 29732 是一种选择性且不可逆的 Btk 抑制剂,在基于 FRET 的生化酶学测定中,其 IC50 为 8.2 nM。
  14. BTK 抑制剂

    QL47 是一种强效、选择性且不可逆的 BTK 激酶抑制剂,其 IC50 为 7 nM。
  15. Bcr-Abl 抑制剂

    GZD824 是一种新型口服生物利用度高的抑制剂,针对包括 T315I 在内的广谱 Bcr-Abl 突变体。
  16. dual Bcr-Abl/Lyn 抑制剂

    Lyn-IN-1 是一种强效且选择性的双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂,从专利 WO2014169128A1 中提取。
  17. dual PI3K and BCR-ABL 抑制剂

    ON 146040 是首个针对 STAT3 和 STAT5 通路的双重 PI3K 和 BCR-ABL 抑制剂;抑制 PI3K α/δ 亚型,IC50 值分别为 14/20 nM。
  18. ALK/EGFR 抑制剂

    HG-14-10-04 是一种效力强大且特异性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。
  19. BTK 抑制剂

    GDC0853 是一种强效的口服 BTK 抑制剂
  20. VEGFR2 抑制剂

    BFH772 是一种强效的口服 VEGFR2 抑制剂,在针对 VEGFR2 激酶 方面具有高效性,其 IC50 值为 3 nM。
  21. Her3 (ErbB3) ligand

    TX1-85-1 是一种 ErbB3 抑制剂。TX2-121-1 可能通过一种 变构机制 发挥 Her3-依赖的药理作用,从而干扰 Her3 与其他蛋白质(如 Her3 或 cMet)之间的相互作用,这与此处呈现的结果一致,且不同于常规的激酶抑制剂,后者阻断催化功能。
  22. HER2 抑制剂

    ARRY-380 是一种口服生物利用度的人表皮生长因子受体酪氨酸激酶ErbB-2(也称为HER2)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  23. ATP-competitive SYK 抑制剂

    RO9021 是一种口服生物利用度高的新型 ATP 竞争性抑制剂,针对 SYK,平均 IC50 为 5.6 nM。
  24. PDGFR 抑制剂

    Tyrphostin AG1296 是一种强效且选择性的血小板源生长因子受体(PDGFR)抑制剂,其 IC50 为 0.8 μM。
  25. HIF prolyl-hydroxylase 抑制剂

    Vadadustat,也被称为 AKB-6548 和 PG-1016548,是一种强效的低氧诱导因子-脯氨酸双加氧酶抑制剂
  26. BTK 抑制剂

    Evobrutinib 是一种高度选择性的 BTK 抑制剂,其 IC50 为 37.9 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。
  27. FGFR 抑制剂

    Derazantinib(ARQ-087) 是一种口服生物利用度的 纤维母细胞生长因子受体(FGFR) 抑制剂,其 IC50 值分别为 FGFR2 的 1.8 nM,以及 FGFR1 和 FGFR3 的 4.5 nM,对 FGFR4 的抑制效力较低(IC50=34 nM)。它还能抑制 RETDDR2PDGFRβVEGFRKIT
  28. irreversible EGFR 抑制剂

    Avitinib(AC0010)是一种基于吡咯嘧啶的不可逆EGFR抑制剂,对EGFR L858R/T790M双突变具有选择性,IC50值为0.18 nM,对野生型EGFR的抑制效力几乎高出43倍(IC50值为7.68 nM)。它具有可比的抗肿瘤活性和可容忍的毒性。
  29. EGFR 抑制剂

    Lazertinib (YH25448, GNS-1480) 是一种强效的、高度突变选择性的、不可逆的 EGFR-TKI,其 IC50 值分别针对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L858R 和野生型 EGFR 为 1.7 nM、2 nM、5 nM、20.6 nM 和 76 nM,相对于 ErbB2 和 ErbB4 显示出更高的 IC50 值。
  30. HIF-1 抑制剂

    生物活性 描述 IDF-11774 是一种低氧诱导因子-1 (HIF-1) 抑制剂。它降低了 HIF-1α 的 HRE-荧光素酶活性(IC50 = 3.65 μM),并在低氧条件下阻断了 HCT116 人类结肠癌细胞中的 HIF-1α 积累。
  31. BTK 抑制剂

    BMS-935177 是一种强效的 BTK 抑制剂,具有改进的激酶选择性和在多种物种中的优越口服暴露性。应在自身免疫性疾病中提供有用的临床疗效。
  32. HIF hydroxylase 抑制剂

    Desidustat 是一种抗贫血药物候选物。它是 HIF 氢化酶 抑制剂,从专利 WO 2014102818 A1 中提取,为化合物示例 2。
  33. MERTK and FLT3 抑制剂

    MRX-2843 是一种口服小分子抑制剂,能够同时抑制 MERTKFLT3
  34. FGFR 抑制剂

    Rogaratinib,也被称为 BAY-1163877,是一种异常的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂。
  35. VEGF and PDGF 抑制剂

    Ningetinib Tosylate,也被称为 CT-053Tosylate 和 DE-120,是一种 VEGFPDGF 抑制剂,可能用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性。CAS: 1394820-69-9(自由基)1394820-77-9(托磺酸盐)
  36. tyrosine kinase 抑制剂

    Ningetinib 是一种多激酶抑制剂,能够抑制 c-MetVEGFR2/KDRAxl,其 IC50 值分别为 19、37 和 11 nM。
  37. Btk 抑制剂

    Btk inhibitor 2 是一种 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。
  38. EGFR/HER2 dual 抑制剂

    Pyrotinib Racemate 是 Pyrotinib 的外消旋体。Pyrotinib 是一种强效且选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂。
  39. EGFR 抑制剂

    Tyrphostin AG-528,也被称为 Tyrphostin B66,是一种 EGFR 蛋白酪氨酸激酶抑制剂
  40. RTK 抑制剂

    Anlotinib,也被称为 AL3818,是一种具有潜在抗肿瘤和抗血管生成活性的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。CAS: 1058156-90-3(自由碱)1360460-82-7(盐酸盐)
  41. EGFR 抑制剂

    Lavendustin A 是一种选择性抑制剂,针对表皮生长因子(EGF)受体相关的酪氨酸激酶,具有 IC50 值为 11 nM
  42. EGFR 抑制剂

    AG-99 是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,其 IC50 值为 10 μM。
  43. EGFR 抑制剂

    AG-494 是一种表皮生长因子受体激酶的抑制剂,在 HT-22 细胞中的 IC50 值为 1 μM。
  44. VEGFR2 抑制剂

    SU 5205 是一种 VEGFR2 抑制剂
  45. VEGFR2 Kinase 抑制剂

    SU-5408,亦称为VEGFR2 Kinase Inhibitor I,是一种强效的、能够渗透细胞的小鼠VEGFR2激酶抑制剂,其IC50值为70 nM。
  46. FGFR 抑制剂

    PD166866 是一种 FGFR1 抑制剂,其 IC50 值为 55 nM,对 c-Src、PDGFR-b、EGFR 或胰岛素受体酪氨酸激酶以及 MEK、PKC 和 CDK4 没有影响。
  47. BTK 抑制剂

    Vecabrutinib 是一种强效的、非共价的、可逆的 BTK 抑制剂,能够抑制通过 BCR 通路 的信号传导。
  48. PDGFR 抑制剂

    AG1295 是一种特异性 PDGF 受体 抑制剂。
  49. VEGFR-2 抑制剂

    Apatinib(YN968D1)是一种口服生物利用度的酪氨酸激酶抑制剂,它选择性地针对VEGFR-2,IC50为1 nM。
  50. multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂

    Lenvatinib mesylate(E7080 mesylate),一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR1-3FGFR1-4PDGFRKITRET,显示出强大的抗肿瘤活性。

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