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multi-targeted receptor tyrosine kinase 抑制剂
Sunitinib（SU 11248）是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其对VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Wei Kang Cheng, .et al. , Microvasc Res, 2022, Feb 11;142:104341 PMID: 35157839
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ALK 抑制剂
Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种强效、选择性、可口服的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM（以 ATP 竞争方式），同时也抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。- Sang-Yun Lee, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2023, Nov 22;42(1):309 PMID: 37993887
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BTK 抑制剂
Ibrutinib Racemate (PCI-32765 Racemate) 是 Ibrutinib 的外消旋体。Ibrutinib 是一种选择性的、不可逆的 Btk 抑制剂，其 IC50 值为 0.5 nM。 -
FLT3/AXL 抑制剂
Gilteritinib hemifumarate 是一种强效的 FLT3/AXL 抑制剂，其 IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。 -
EGFR 抑制剂
奥希替尼二甲磺酸盐（AZD-9291二甲磺酸盐）是一种不可逆的、突变选择性的 EGFR 抑制剂，其对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为12纳摩尔和1纳摩尔。 -
EGFR 抑制剂
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) is a mutant-selective EGFR inhibitor extracted from patent WO2017036263A1, which potently inhibits single-mutant EGFR (T790M) and double-mutant EGFR (including L858R/T790M (IC50=??1nM) and ex19del/T790M), and can suppress activity of single gain-of-function mutant EGFR (including L858R and ex19del) as well. Mutated EGFR-IN-2 shows anti-tumor activity. -
ABL 抑制剂
SNIPER(ABL)-062，其中一个ABL抑制剂通过含有可变聚乙二醇（PEG）单元的连接体与cIAP1的配体连接，显示出强大的活性以降解BCR-ABL蛋白。 -
BTK 抑制剂
PF-06250112 是一种高效、高选择性、口服生物利用度的 BTK 抑制剂，其 IC50 为 0.5 nM，对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 显示出抑制效果，其 IC50 分别为 0.9 nM 和 1.2 nM。 -
FGFR1/DDR2 抑制剂
FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是一种纤维母细胞生长因子受体1（FGFR1）和圆盘状结构域受体2（DDR2）的抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 FGFR1 为31.1 nM、KG-1 为108.4 nM、DDR2 为3.2 nM。 -
ABL2 抑制剂
CHMFL-ABL-121 是一种高效的 II型 ABL激酶抑制剂，其对纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 分别为 2 nM 和 0.2 nM。 -
HIF-PHD 抑制剂
Prolyl Hydroxylase 抑制剂 1（化合物 15i）是一种口服活性的 低氧诱导因子 (HIF)-脯氨酸羟化酶 (PHD) 抑制剂，其 IC50 为 62.23 nM。抗贫血药物。 -
FGFR4 抑制剂
Roblitinib（FGF-401；化合物示例83）是一种高度选择性且强效的 FGFR4 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM。Roblitinib 具有抗肿瘤活性。 -
BTK 抑制剂
Poseltinib 是一种口服活性、选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂（IC50 = 1.95 nM），对 BTK 的选择性分别是 BMX、TEC 和 TXK 的 0.3、2.3 和 2.4 倍。 -
KIT and PDGFRA 抑制剂
Avapritinib（BLU-285）是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的KIT和PDGFRA激活环突变激酶抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为0.27纳摩尔（nM）针对KIT D816V和0.24纳摩尔（nM）针对PDGFRA D842V。 -
KIT and PDGFRA switch-control 抑制剂
Ripretinib（DCC-2618）是一种口服生物利用度高的，选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。 -
EGFR 抑制剂
TAS6417 是一种 EGFR 抑制剂，对患有 NSCLC（非小细胞肺癌）的患者是一个有效的药物候选，其 IC50 值在 1.1-8.0 nM 范围内。 -
type II PDGFRα kinase 抑制剂
PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高度选择性的 II型 PDGFRα kinase 抑制剂，其对 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。 -
SYK/JAK 抑制剂
Gusacitinib (ASN-002) 是一种强效的双重抑制剂，针对脾脏酪氨酸激酶（SYK）和雅努斯激酶（JAK），其半抑制浓度（IC50）值为5-46纳摩尔（nM）。
