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Bcr-Abl 抑制剂
NRC-AN-019 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），针对 Bcr-Abl 蛋白酪氨酸激酶。NRC-AN-019 在抑制血管生成潜力和 MDAMB231 以及 HTB20/BT474 细胞的增殖方面更为有效。 -
EGFR 抑制剂
EGFR抑制剂是一种细胞可渗透的4,6-二取代嘧啶化合物，能够选择性地抑制EGFR激酶，在体外的IC50值为21 nM，并且能够阻断细胞中受体的自磷酸化。 -
EGFR 抑制剂
AZD-9291 是一种第三代 EGFR 抑制剂，在临床前研究中显示出潜力，并为那些对现有 EGFR 抑制剂 产生耐药性的晚期肺癌患者提供了希望。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Sang-Hyun Lee, .et al. , NPJ Precis Oncol, 2024, May 21;8(1):111 PMID: 38773241
- Liyanage Manosika Buddhini Perera, .et al. , Biol Pharm Bull, 2024, 47(4):750-757 PMID: 38556260
- Liu YN, .et al. , Int J Cancer, 2019, Jun 4 PMID: 31162839
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EGFR 抑制剂
盐酸埃克替尼是一种强效且特异性的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其半抑制浓度（IC(50)）为5纳摩尔，包括其EGFR突变体EGFR(L858R)、EGFR(L861Q)、EGFR(T790M)以及EGFR(T790M, L858R)。 -
HIF-PH 抑制剂
DMOG 是一种细胞渗透性的、竞争性的 HIF-PH 抑制剂。它在正常氧张力下，能在培养细胞中稳定 HIF-1α 的表达，有效浓度在 0.1 至 1 mM 之间。- Hideaki Nakamura, .et al. , PLoS One, 2018, 13(2): e0192136 PMID: 29466367
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HIF-1α 抑制剂
低氧诱导因子-1（HIF-1）是一种转录因子，控制参与糖酵解、血管生成、迁移和侵袭的基因。Echinomycin 是一种可渗透细胞的 HIF-1 介导的基因转录抑制剂。 -
Dual Syk and JAK 抑制剂
PRT062070 是一种新型口服双重脾脏酪氨酸激酶（Syk）和 janus kinase (JAK) 抑制剂。Cerdulatinib 优先抑制 JAK1 和 JAK3 依赖的细胞因子介导的信号传导和各种细胞类型的功能反应。 -
ALK 抑制剂
Lorlatinib (PF-06463922) 是一种强效的双重 ALK/ROS1 抑制剂，其 Ki 值分别为 ROS1 <0.02 nM、ALK (WT) <0.07 nM 和 ALK (L1196M) 0.7 nM。
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ALK4/ALK5 抑制剂
EW-7197 是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的 TGF-β I 受体 ALK4/ALK5 抑制剂，其 IC50 分别为 13 nM 和 11 nM。- Bordignon P, .et al. , Cell Rep, 2019, Aug 27;28(9):2358-2372 PMID: 31461652
- Morita T, .et al. , Mol Cancer Res, 2018, May;16(5):880-893 PMID: 29330296
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HIF-1alpha 抑制剂
PX-478 是一种 HIF-1alpha 抑制剂，同时也是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服小分子药物。PX-478 对已建立的人类肿瘤异种移植物具有出色的活性，能够提供肿瘤退缩并带来长时间的生长延迟，这与 HIF-1 水平呈正相关。PX-478 是一种高度水溶性分子，具有良好的静脉注射（i.v.）、腹腔注射（i.p.）和口服（p.o.）抗肿瘤活性。 -
c-Met/VEGFR 抑制剂
Altiratinib 是一种新型的 c-MET/TIE-2/VEGFR 抑制剂；在体内有效减少肿瘤负担，并且与体外的 HGF 拮抗剂相比，可以阻断 c-MET pTyr(1349)-介导的信号传导、细胞生长和迁移。 -
HIF-PH 抑制剂
Molidustat 是一种新型的 缺氧诱导因子 (HIF) 脯氨酸羟化酶 (PH) 抑制剂，它能刺激 红细胞生成素 (EPO) 的产生和红细胞的形成。 -
irreversible EGFR 抑制剂
ASP8273 是一种口服可用的、不可逆的、第三代、突变选择性的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
FLT3/Axl 抑制剂
Gilteritinib 是一种强效的 FLT3/AXL 抑制剂，对带有 FLT3-ITD 和/或 FLT3-D835 突变的 AML 显示出强大的抗白血病活性。- Mohammad Azhar, .et al. , Blood Adv, 2022, Aug 31 PMID: 36044389
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FGFR1/2/3 抑制剂
Debio-1347 是一种口服生物可利用的抑制剂，针对成纤维细胞生长因子受体亚型 1（FGFR-1）、2（FGFR-2）和 3（FGFR-3），具有潜在的抗肿瘤活性。 -
EGFR T790M 抑制剂
EGF816 是一种新型的共价抑制剂，针对突变选择性的 EGFR；能够克服 NSCLC 中 T790M 介导的抗药性。 -
FGFR1 抑制剂
ACTB-1003 是一种口服激酶抑制剂，针对癌症突变（FGFR抑制）、血管生成（VEGFR2和Tie-2抑制）并诱导凋亡（针对位于PI3激酶下游的RSK和p70S6K）。 -
BTK 抑制剂
AVL-292苯磺酸盐是一种共价的、高度选择性的、口服活性的小分子抑制剂，专门针对Btk，其IC50值为0.5 nM，对其他检测的激酶具有超过1400倍的选择性。 -
EGFR 抑制剂
Gefitinib hydrochloride 是一种 EGFR 抑制剂，它通过阻断靶细胞中的表皮生长因子受体（EGFR）信号传导来发挥作用。因此，它只对具有突变和过度活跃的 EGFR 的癌症有效。 -
ALK 抑制剂
LDK378 二盐酸盐是一种针对 ALK 的强效抑制剂，其 IC50 为0.2 nM，分别对 IGF-1R 和 InsR 显示出40倍和35倍的选择性。 -
KIT/PDGFR 抑制剂
Masitinib mesylate 是一种新型抑制剂，针对 Kit 和 PDGFRα/β，其 IC50 分别为 200 nM 和 540 nM/800 nM，对 ABL 和 c-Fms 的抑制作用较弱。- Julia M Harrison, .et al. , Neurobiol Dis, 2020, Aug 20;145:105052 PMID: 32827689
