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HIF-1α/von Hippel-Lindau interaction 抑制剂
ZINC13466751 是一种强效的 HIF-1α/von Hippel-Lindau 交互作用抑制剂，其 IC50 为 2.0 μM。 -
EGFR 抑制剂
CHMFL-EGFR-202 是一种强效的、不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）突变激酶抑制剂，对耐药突变 EGFR T790M 和野生型 EGFR 激酶的半抑制浓度（IC50）分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。 -
BTK 抑制剂
CHMFL-BTK-01（化合物9）是一种高度选择性的不可逆BTK抑制剂，具有7 nM的IC50。CHMFL-BTK-01（化合物9）强效抑制了BTK Y223自磷酸化。 -
FAK 抑制剂
PF-00562271 是 PF-562271 的苯磺酸盐，它是一种强效的、与ATP竞争的、可逆的FAK和Pyk2抑制剂，其IC50分别为1.5 nM和14 nM。- Dai Sonoda, .et al. , Oncol Rep, 2022, Jan;47(1):19 PMID: 34796907
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PKC 抑制剂
PKC 412 是一种广谱蛋白激酶抑制剂。它能抑制常规的 PKC 同型体 α/β/γ，PDFRβ，VEGFR2，Syk，Flk-1，Flt3，Cdk1/B，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，VEGFR1 和 EGFR。展示出强大的抗肿瘤活性。 -
YAP 抑制剂
Verteporfin 是一种小分子，能够抑制 TEAD、YAP 关联以及 YAP 引起的肝脏过度生长。它还是一种强效的第二代光敏剂，源自卟啉。- Shruti Vig, .et al. , Cancer Drug Resist, 2024, Sep 21:7:35 PMID: 39403604
- Yu Ren, .et al. , Eur J Med Res, 2024, May 30;29(1):303 PMID: 38812041
- Po-Ju Lee, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2022, Aug 20;41(1):254 PMID: 35986369
- Ling-Yan Liu, .et al. , Int J Mol Med, 2020, Dec;46(6):2235-2250 PMID: 33125123
- Wang Y, .et al. , Toxicol Appl Pharmacol, 2019, 2019 Dec 5;387:114852 PMID: 31812773
- Abe T, .et al. , Toxicol Sci, 2018, Oct 1;165(2):408-419 PMID: 29893953
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JAK2/FLT3 抑制剂
Pacritinib，也被称为 SB1518，是一种口服生物可利用的 Janus kinase 2 (JAK2) 和 JAK2 突变体 JAK2V617F 的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Pacritinib 与 JAK2 竞争 ATP 结合，这可能导致抑制 JAK2 激活，抑制 JAK-STAT 信号通路，从而引发依赖半胱天冬酶的凋亡。- Angelina T Regua, .et al. , Cancer Lett, 2024, Jun 7:597:217023 PMID: 38852701
- Daniel Doheny, .et al. , Oncogene, 2020, Oct;39(42):6589-6605 PMID: 32929154
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BTK 抑制剂
GDC-0834 Racemate 是一种强效且选择性的Bruton's tyrosine kinase (BTK)抑制剂，目前正在研究作为类风湿性关节炎的潜在治疗药物。 -
Syk 抑制剂
PRT2607，亦称为PRT062607、P505-15和BIIB057，是一种新型、高度选择性、口服生物利用度高的小分子 SYK抑制剂（SYK IC(50) = 1 nM），其抗SYK活性至少比对其他激酶的亲和力高出80倍。 -
BMP 抑制剂
DMH-1 是一种选择性抑制骨形态发生蛋白（BMP）ALK2 受体的抑制剂（IC50 = 108 nM）。- Teresa Rayon, .et al. , Science, 2020, Sep 18;369(6510):eaba7667 PMID: 32943498
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ErbB 抑制剂
ARRY-543 是一种新型口服 ErbB 家族抑制剂，与已批准的 ErbB 抑制剂不同，它可以直接或间接地针对 ErbB 家族的所有成员，包括 ErbB3，在治疗通过多个 ErbB 家族成员信号传递的肿瘤方面具有潜在优势。 -
SYK 抑制剂
Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性且口服活性的 SYK 抑制剂（IC50=9.5 nM），目前正在开发中，用于治疗炎症性疾病。 -
EGFR 抑制剂
CO-1686 是一种新型口服靶向共价（不可逆）抑制剂，针对致癌突变形式的表皮生长因子受体（EGFR），目前正在研究用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。 -
multi-kinase 抑制剂
Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂，针对 FAK、ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 有显著的抑制作用，其 IC50 为 1.6 nM。 -
EGFR 抑制剂
Poziotinib 是一种口服生物利用度的喹唑啉基全表皮生长因子受体（EGFR 或 HER）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Ikei S Kobayashi, .et al. , Cells, 2021, 10(12): 3561 PMID: 34944068
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Chk2, KDR, FGFR, Aurora A & Cdk2 抑制剂
R1530 是一种吡唑苯并二氮䓬小分子，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。R1530 也是一种 分裂-血管生成抑制剂（MAI），能够抑制多种参与血管生成的受体酪氨酸激酶，如 血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、-2、-3、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）β、类FMS酪氨酸激酶（Flt）-3 和 成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1、-2。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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Bcr-Abl 抑制剂
PD-173955 是一种 src酪氨酸激酶抑制剂。PD173955 抑制了依赖 Bcr-Abl 的细胞生长。PD173955 在 G(1) 阶段引起细胞周期阻滞。PD173955 在 Bcr-Abl 的激酶抑制测定中具有 IC(50) 值为 1-2 nM，并且在细胞生长测定中，它抑制了依赖 Bcr-Abl 的底物酪氨酸磷酸化。PD173955 抑制了依赖 kit 配体的 c-kit 自磷酸化（IC(50) = 约 25 nM）和依赖 kit 配体的 M07e 细胞增殖（IC(50) = 40 nM），但对依赖白细胞介素 3（IC(50) = 250 nM）或粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（IC(50) = 1 微米）的细胞生长影响较小。 -
EGFR 抑制剂
CL-387785 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，其 IC50 为 370+/-120 pM；能够在功能层面克服由 T790M 突变引起的抗药性。 -
BCR-ABL 抑制剂
CHMFL-ABL-039 是一种 II型原生ABL激酶 和 耐药性V299L突变BCR-ABL抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为7.9 nM和27.9 nM。CHMFL-ABL-039 用于慢性髓性白血病的研究。 -
ALK 抑制剂
LDK378 是一种高度选择性的、口服生物利用度高的、与 ATP 竞争的小分子抑制剂，针对 ALK (间变性淋巴瘤激酶)，这是一种受体酪氨酸激酶，被认为是重要的肺癌药物靶标。 -
ALK 抑制剂
Brigatinib (AP26113) 是一种强效且选择性的 ALK (IC50, 0.6 nM) 和 ROS1 (IC50, 0.9 nM) 抑制剂。它还能抑制 ROS1、FLT3 以及 FLT3 (D835Y) 和 EGFR 的突变型，但抑制效力较低。- Sang-Yun Lee, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2023, Nov 22;42(1):309 PMID: 37993887
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CDK/JAK2/FLT3 抑制剂
SB1317 是一种强效的 环依赖性激酶（CDKs）、类FMS酪氨酸激酶-3（FLT3）和 雅努斯激酶2（JAK2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 CDK2 13nM、JAK2 56nM 和 FLT3 73nM。 -
c-Abl/c-Kit/PDGRFβ 抑制剂
Flumatinib mesylate 可以在时间和剂量依赖的方式下降低 U266 细胞系中 C-MYC、HIF-1α 和 VEGF 的表达，因此 flumatinib mesylate 可能成为治疗多发性骨髓瘤（MM）的新药。
