Epigenetics

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  1. GDC-0339

    Catalog No. A20920
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    Pim kinase inhibitor
    GDC-0339 is a potent, orally bioavailable and well tolerated pan-Pim kinase inhibitor, with Kis of 0.03 nM, 0.1 nM and 0.02 nM for Pim1, Pim2 and Pim3, respectively. GDC-0339 is discovered as a potential treatment of multiple myeloma. 了解更多
  2. INCB053914 phosphate

    Catalog No. A21444
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    Pim inhibitor
    INCB053914 phosphate is an inhibitor of Pim extracted from patent WO 2017044730 A1, compound 1; has an IC50 of less than 35 nM. 了解更多
  3. GNE-955

    Catalog No. A19243
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    Pim kinase inhibitor
    GNE-955 is a potent and orally active pan Pim kinase inhibitor with Kis of 0.018, 0.11, 0.08 nM for Pim1, Pim2, Pim3, respectively. 了解更多
  4. PIM1-IN-1

    Catalog No. A19392
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    PIM1/3 inhibitor
    PIM1-IN-1 is a potent and highly selective PIM1/3 inhibitor, with IC50s of 7, 5530 and 70 nM for PIM1, PIM2, and PIM3, respectively, inhibits the phosphorylation of BAD, a downstream target of PIM, with an EC50 of 262 nM. 了解更多
  5. TP-3654

    Catalog No. A20584
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    Pim kinase inhibitor
    TP-3654 is a second-generation Pim kinase inhibitor with Ki values of 5 and 42 nM for Pim-1 and Pim-3, respectively. 了解更多
  6. MLN8237 (Alisertib)

    Catalog No. A10004
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    Aurora A Kinase 抑制剂
    MLN8237 (Alisertib)是一种选择性Aurora A抑制剂,在无细胞分析中的IC50为1.2 nM。它对Aurora A的选择性比Aurora B高200倍以上。 了解更多
  7. Hesperadin

    Catalog No. A10448
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    Aurora B Kinase 抑制剂
    Hesperadin是一种人极光B抑制剂,IC50为40 nM,用于防止底物磷酸化。它显著降低AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1和PHK的活性,而不抑制MKK1在体内的活性。 了解更多
  8. AZD1152-HQPA (Barasertib)

    Catalog No. A10109
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    Aurora Kinase B 抑制剂
    AZD1152-HQPA (Barasertib)是Aurora B的高效抑制剂,Ki值分别为0.36(Aurora B)和1369 nM(Aurora A),与一组其他50种激酶相比具有很高的特异性。 了解更多
  9. VX-680 (MK-0457, Tozasertib)

    Catalog No. A10981
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    Aurora Kinase 抑制剂
    VX-680 (MK-0457,Tozasertib)是一种有效的选择性Aurora激酶小分子抑制剂。 了解更多
  10. Danusertib (PHA-739358)

    Catalog No. A10715
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    Aurora 抑制剂
    Danusertib (PHA-739358)是Aurora A/B/C的Aurora激酶抑制剂,在无细胞分析中的IC50为13 nM/79nM/61 nM,对Abl,TrkA,c-RET和FGFR1以及更低的浓度具有中等效力 对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等有效。 了解更多
  11. MLN8054

    Catalog No. A10601
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    Aurora A 抑制剂
    MLN8054是一种有效的,选择性Aurora A抑制剂,在Sf9昆虫细胞中IC50为4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍,可在体内和体外诱导人肿瘤细胞衰老。 了解更多
  12. JNJ-7706621

    Catalog No. A10494
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    CDK/Aurora A/B 抑制剂
    JNJ-7706621是对CDK1/2具有最高效力的pan-CDK抑制剂,IC50为9 nM/4 nM,并且在无细胞分析中对CDK1/2的选择性是CDK3/4/6的6倍以上。它还能有效抑制极光A/B,对Plk1和Wee1没有活性。 了解更多
  13. ENMD-2076

    Catalog No. A10352
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    Aurora A / FLT3 抑制剂
    ENMD-2076具有针对Aurora A和Flt3的选择性活性,IC50为14 nM和1.86 nM,对Aurora A的选择性是Aurora B的25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3,FGFR1和FGFR2和PDGFRα的作用较小。阶段2。 了解更多
  14. KW-2449

    Catalog No. A10508
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    FLT3/FGFR/Bcr-Abl/Aurora 抑制剂
    KW-2449是FLT3、ABl、ABl-T315I和Aurora激酶的多激酶抑制剂。 了解更多
  15. AMG 900

    Catalog No. A11066
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    Aurora Kinase 抑制剂
    AMG 900是一种新型有效且高度选择性的泛Aurora激酶抑制剂,在紫杉烷抗性肿瘤细胞系中具有活性。 了解更多
  16. TAK-901

    Catalog No. A11067
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    Aurora Kinase A/B 抑制剂
    TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂,IC50为21 nM/15 nM。它不是细胞JAK2,c-Src或Abl的有效抑制剂。 了解更多
  17. CCT137690

    Catalog No. A11081
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    Aurora Kinase 抑制剂
    CCT137690是Aurora A,Aurora B和Aurora C的高度选择性抑制剂,IC50为15 nM,25 nM和19 nM。它对hERG离子通道影响很小。 了解更多
  18. TC-S 7010 (Aurora A Inhibitor I)

    Catalog No. A10100
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    Aurora A 抑制剂
    TC-S 7010 (Aurora A Inhibitor I)是Aurora A激酶(AurA)的有效和选择性抑制剂,IC50值为3.4 nM(Aurora A),对Aurora B具有极高的选择性1000倍; 用于研究Aurora A激酶的细胞作用的有用工具化合物。 了解更多
  19. CCT129202

    Catalog No. A10184
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    Aurora 抑制剂
    CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂,作用于Aurora A,Aurora B和Aurora C时,IC50分别为0.042 μM,0.198 μM和0.227 μM,对FGFR3, GSK3β, PDGFRβ等作用效果稍弱。 了解更多
  20. GSK1070916

    Catalog No. A11168
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    Aurora Kinase B/C 抑制剂
    GSK1070916是一种有效的Aurora B/C激酶抑制剂(IC50为3.5 nM/6.5 nM),在组织培养细胞和人肿瘤异种移植模型中具有广泛的抗肿瘤活性。 了解更多
  21. PF-03814735

    Catalog No. A11171
    Aurora A/B Kinase 抑制剂
    PF-03814735是一种新颖,有效且可逆的Aurora A/B抑制剂,IC50为0.8 nM/5 nM,对Flt3,FAK,TrkA的效力较低,对Met和FGFR1的活性最低。 了解更多
  22. PHA-680632

    Catalog No. A10714
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    Aurora 抑制剂
    PHA-680632是Aurora A,Aurora B和Aurora C的有效抑制剂,IC50分别为27 nM,135 nM和120 nM。对于FGFR1,FLT3,LCK,PLK1,STLK2和VEGFR2/3,它的IC50高10到200倍。 了解更多
  23. MK-5108 (VX-689)

    Catalog No. A11410
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    Aurora A Kinase 抑制剂
    MK-5108,也称为VX-689,是Aurora A激酶ATP结合位点的竞争性抑制剂。 了解更多
  24. SNS-314

    Catalog No. A10851
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    Aurora 抑制剂
    SNS-314 Mesylate是Aurora A,Aurora B和Aurora C的有效和选择性抑制剂,IC50分别为9 nM,31 nM和3 nM。 它对Trk A/B,Flt4,Fms,Axl,c-Raf和DDR2的效力较低。 阶段1。 了解更多
  25. ZM-447439

    Catalog No. A11009
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    Aurora Kinase 抑制剂
    ZM 447439是Aurora A和Aurora B的选择性和ATP竞争性抑制剂,IC50分别为110 nM和130 nM。它对Aurora A/B的选择性是MEK1,Src,Lck的8倍以上,对CDK1/2/4,Plk1,Chk1等的影响很小。 了解更多
  26. CYC116 (CYC-116)

    Catalog No. A10248
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    Aurora Kinase 抑制剂
    CYC116 (CYC-116)是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱。 了解更多
  27. Reversine

    Catalog No. A13250
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    human A3 adenosine receptor 拮抗剂 /Aurora 抑制剂
    Reversine是一种有效的人A3腺苷受体拮抗剂,Ki为0.66μM,是一种泛光A/B/C激酶抑制剂,IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞去分化。 了解更多
  28. MK-8745

    Catalog No. A13396
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    Aurora Kinase A 抑制剂
    MK-8745是一种新的极光特异性抑制剂。当在多种谱系的细胞系中进行体外试验时,它以p53依赖的方式诱导凋亡细胞死亡。 了解更多
  29. SAR156497

    Catalog No. A14382
    Aurora Kinase 抑制剂
    SAR156497是一种选择性选择性的Aurora A,B和C抑制剂,具有体外和体内功效,IC50分别为0.5 nM(Aurora A),1 nM(Aurora B/incenp),3 nM(Aurora C/incenp)SAR156497组合具有很高的体外药效,具有令人满意的代谢稳定性,并且对CYP3A4和PDE3的抑制作用有限。 了解更多
  30. AZD1152

    Catalog No. A15011
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    Aurora B 抑制剂
    AZD1152是一种前药,可在血清中迅速经历磷酸酶介导的裂解作用,释放出Barasertib-hQPA(一种选择性的Aurora B激酶抑制剂),在急性髓细胞性白血病(AML)患者的临床研究中显示出初步活性。 了解更多
  31. BI-847325

    Catalog No. A15762
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    MEK/Aurora 抑制剂
    BI-847325是一种生物利用型选择性MEK/Aurora双重激酶抑制剂,对于非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A和Aurora C以及IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM和4 nM IC50人MEK1和MEK2。 了解更多
  32. XL-228

    Catalog No. A13069
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    IGF-1R, Aurora, FGFR, ABL, SRC 抑制剂
    XL228是靶向IGF1R,AURORA激酶,FGFR1-3,ABL和SRC家族激酶的蛋白激酶抑制剂。XL228是一种Aurora A抑制剂(IC50,f3 nmol/L),对ABL1(Ki,5 nmol/L)以及BCR-ABL1 T315I(Ki,1.4 nmol/L)激酶显示出有效的生化活性。 了解更多
  33. TC-A-2317 HCl

    Catalog No. A13567
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    Aurora kinase A 抑制剂
    TC-A-2317 HCl是一种有效的Aurora激酶A抑制剂(Ki = 1.2 nM,而抑制Aurora激酶B则为101 nM)。选择性超过60种其他激酶(IC50值> 1000 nM)。表现出良好的细胞通透性和抗肿瘤活性。 了解更多
  34. SCH-1473759

    Catalog No. A14059
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    Aurora A/B 抑制剂
    SCH-1473759是一种新型的亚纳摩尔Aurora A/B抑制剂,IC50分别为4 nM和13 nM。 了解更多
  35. HOI-07

    Catalog No. A15970
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    Aurora B 抑制剂
    HOI-07是有效的Aurora B激酶抑制剂。 了解更多
  36. LY3295668

    Catalog No. A16869
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    Aurora A 抑制剂
    LY3295668,也称为AK-01,是有效的Aurora-A激酶抑制剂。 了解更多
  37. AAPK-25

    Catalog No. A19085
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    Aurora/PLK dual 抑制剂
    AAPK-25 is a potent and selective Aurora/PLK dual inhibitor with anti-tumor activity, which can cause mitotic delay and arrest cells in a prometaphase, reflecting by the biomarker histone H3Ser10 phosphorylation and followed by a surge in apoptosis. 了解更多
  38. CCT241736

    Catalog No. A21097
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    dual FLT3/Aurora kinase inhibitor
    CCT241736 is a potent and orally bioavailable dual FLT3 and Aurora kinase inhibitor. 了解更多
  39. SCH-1473759 hydrochloride

    Catalog No. A21711
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    Aurora inhibitor
    SCH-1473759 hydrochloride is an aurora inhibitor with IC50s of 4 and 13 nM for aurora A and B, respectively. 了解更多
  40. Aurora Kinase Inhibitor 3

    Catalog No. A19448
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    Aurora A kinase inhibitor
    Aurora Kinase Inhibitor 3 is a strong and selective Aurora A kinase inhibitor with an IC50 of 42 nM, and weakly inhibits EGFR with an IC50>10 μM. 了解更多
  41. Aurora inhibitor 1

    Catalog No. A19637
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    Aurora inhibitor
    Aurora inhibitor 1 is a potent Aurora inhibitor with an IC50 of ?? 4 nM and ??13 nM for Aurora A and Aurora B kinase, respectively. 了解更多
  42. SRT1720 HCl

    Catalog No. A10862
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    SIRT1 Activator
    SRT1720 HCl是一种抑制剂,旨在作为瑟土因亚型SIRT1的小分子活化剂。 了解更多
  43. EX 527 (Selisistat)

    Catalog No. A10377
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    SIRT1 抑制剂
    EX 527 (Selisistat)是一种有效的选择性SIRT1 III类组蛋白脱乙酰基酶抑制剂,在无细胞分析中的IC50为38 nM。 了解更多
  44. AK-7

    Catalog No. A12904
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    SIRT2 抑制剂
    AK-7是SIRT2的细胞和脑渗透抑制剂(IC50 = 15.5 μM)。 了解更多
  45. Tenovin-6

    Catalog No. A12305
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    p53 activator
    Tenovin-6是tenovin-1的类似物。Tenovin-6在体外抑制纯化的人SIRT1、SIRT2和SIRT3的蛋白脱乙酰酶活性,IC50值分别为21、10和67 uM。 了解更多
  46. Inauhzin

    Catalog No. A12527
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    SIRT1 抑制剂
    Inauhzin是一种有效的SirT1/IMPDH2 的双重抑制剂,可通过抑制SIRT1活性有效地重新激活p53,促进人类癌细胞的p53依赖性凋亡,而不会引起明显的遗传毒性应激。 了解更多
  47. SRT2104 (GSK2245840)

    Catalog No. A14188
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    SIRT1 activator
    SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性sirt1激活剂,参与能量稳态的调节。 了解更多
  48. AGK2

    Catalog No. A14225
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    SIRT2 抑制剂
    AGK2是一种有效的选择性SIRT2抑制剂,IC50为3.5μM。 了解更多
  49. AK-1

    Catalog No. A14370
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    SIRT2 抑制剂
    AK-1比SIRT1和SIRT3选择性抑制SIRT2。 了解更多
  50. SRT 1720

    Catalog No. A15247
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