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- Deguelin 是一种天然产品，具有显著的抗增殖活性。
- Celia Rouges, .et al. , Microorganisms, 2023, Nov 22;11(12):2837 PMID: 38137982
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HDACs/mTOR 抑制剂 1
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种针对组蛋白去乙酰化酶（HDACs）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的双重抑制剂，用于治疗血液恶性肿瘤。 -
FKBP dimerizer
AP1903 是一种具有亲脂性的他克莫司（tacrolimus）类似物，具有同源二聚化活性。二聚化药物 AP1903 使含有单个酸基替换（Phe36Val）的人类蛋白 FKBP12（Fv）的类似物同源二聚化，使得 AP1903 与野生型 FKBP12 的结合亲和力降低了1000倍。 -
PI3Kδ 抑制剂
Parsaclisib 是一种强效且选择性的 PI3Kδ 抑制剂，在 1 mM ATP 的条件下，其 IC50 为 1 nM，并且对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 以及其他 57 种激酶显示出约 20,000 倍的选择性。 -
AKT/PKB 抑制剂
10-DEBC HCl 是一种选择性的 Akt/PKB 抑制剂。它抑制 IGF-1 刺激的 Akt 磷酸化和激活（在 2.5 μM 时完全抑制），从而抑制 mTOR、p70 S6 激酶 和 S6 核糖体蛋白 的下游激活。 -
BMP 抑制剂
Dorsomorphin，也被称为 BML-275，是一种选择性的小分子抑制剂，用于抑制 BMP信号传导，它在胚胎干细胞中促进心脏发生。Dorsomorphin 通过抑制骨形态发生蛋白信号传导，逆转乳腺癌起始细胞的间充质表型。- Kameshima S, .et al. , Apoptosis, 2019, Feb 8 PMID: 30737648
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GSK-3 抑制剂
AR-A 014418 是一种选择性的糖原合成酶激酶 3（GSK-3）抑制剂（IC50 = 104 nM）。对 GSK-3 具有特异性，相较于 cdk2 和 cdk5（IC50 值均 > 100 μM）以及其他26种激酶具有更高的选择性。能够抑制β-淀粉样蛋白介导的海马切片中的神经退行性变。- Chia-Hui Huang, .et al. , Toxicol Appl Pharmacol, 2020, Apr 17;397:115013 PMID: 32305283
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Broad-Spectrum Kinase 抑制剂
CTX-0294885 是一种新型的广谱激酶抑制剂。CTx-0294885 在体外对广泛的激酶展示出抑制活性。 -
PI3K/Akt 抑制剂
Miltefosine 抑制 PI3K/Akt 活性，其 ED50 分别为 17.2 μM 和 8.1 μM，在癌细胞系 A431 和 HeLa 中。 -
p70S6K 抑制剂
LY-2584702 是一种可口服的 p70S6K 信号抑制剂；它抑制 p70S6K 并阻止核糖体 S6 亚基的磷酸化。- Kai-Ching Hsiao, .et al. , Cell Commun Signal, 2023, Jul 10;21(1):172 PMID: 37430297
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GSK-3β 抑制剂
1-Azakenpaullone 是一种强效且选择性的 GSK-3β 抑制剂，其 IC50 为 18 nM，对 CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 的选择性超过100倍。 -
p110δ 抑制剂
PI-3065 是一种小分子，并且是 p110δ 激酶的选择性抑制剂，具有 Ki 值为 1.5nM 和 IC50 值为 5nM。- Pridham KJ, .et al. , Neuro Oncol, 2018, Mar 27;20(4):494-505 PMID: 29016844
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PI3Kδ 抑制剂
Acalisib 是一种抑制剂，针对的是 110 kDa 催化亚单位的 IA 类磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）的 β 和 δ 亚型，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。 -
Akt 抑制剂
AT7867 二盐酸盐是一种强效的 ATP-竞争性抑制剂，针对 Akt1/2/3 和 p70S6K/PKA，其 IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM，除 AGC激酶家族 外几乎没有活性。 -
PI3K 抑制剂
CAL-130 Hydrochloride 是一种新型的磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制剂。据报道，结合抑制 PI3Kδ/γ 可作为 T 细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）的治疗方法。 -
PI3K 抑制剂
NVP-BKM120 Hydrochloride 是一种选择性的 PI3K 抑制剂，针对 p110α/β/δ/γ 的 IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34、mTOR、DNA-PK 的抑制效力较低，对 PI4Kβ 几乎无活性。 -
PI3K 抑制剂
PI103 是一种强效抑制剂，对重组 PI3K 各亚型具有低 IC50 值，包括 p110alpha（IC50= 2 nM）、p110beta（IC50= 3 nM）、p110delta（IC50= 3 nM）和 p110gamma（IC50= 15 nM），对 mTOR/DNA-PK 的抑制作用较弱，IC50 分别为 30 nM/23 nM。 -
PI4KIII beta 抑制剂
PI4KIII beta inhibitor 3 是一种新型且高效的 PI4KIII beta 抑制剂，其 IC50 为 5.7 nM。 -
p70S6K 抑制剂
LY-2584702 托磺酸盐是一种可口服的 p70S6K 信号通路抑制剂；它抑制 p70S6K 并阻止核糖体S6亚单位的磷酸化。 -
p110α 抑制剂
MLN1117，也被称为INK1117和TAK-117，是一种口服生物可利用的一类磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）α亚型抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
Akt phosphorylation activator
SC79 是一种 AKT 激活剂。SC79 与 Akt 的 plecktrin homology (PH) 域 结合，模拟 PtdIns(3,4,5)P3 的结合，以诱导 Akt 发生构象变化，从而增强磷酸化和激活。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
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GSK-3 抑制剂
BIO-acetoxime (BIA) 是一种强效且选择性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α/β 的 IC50 均为 10 nM。BIO-acetoxime 具有抗癫痫和抗感染活性。 -
endothelial barrier enhancer
Ginsenoside Rk1，作为Sung Ginseng的主要成分之一，最近被确认为新的内皮屏障增强剂，并具有抗癌活性。
