Protein Tyrosine Kinases

CH5424802 是一种有效、选择性强且可口服的 ALK 抑制剂，具有独特的化学框架，显示出针对带有 ALK 基因改变的癌症的优先抗肿瘤活性。

NVP-BVU972 是一种选择性的 MET 抑制剂。

AST-1306，一种新型的苯胺基喹唑啉化合物，能够抑制野生型表皮生长因子受体（EGFR）和ErbB2以及在无细胞和基于细胞的系统中的EGFR抗药性突变体的酶活性。

ARRY334543 是一种有效的口服小分子抑制剂，针对 EGFR 和 ErbB-2。

BGJ398 是一种强效且选择性的抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性，针对成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶1、2、3和4（分别对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值为0.9、1.4、1.0和60 nM）。

GSK1838705A 是一种小分子激酶抑制剂，能够抑制 IGF-IR 和胰岛素受体，其 IC50 分别为 2.0 和 1.6 纳摩尔/升。

KX2-391 是一种新型的非 ATP 竞争性底物口袋定向的 SRC 抑制剂。

TG101209，一种新型的 JAK2 抑制剂，在多发性骨髓瘤的体外活性显著，并显示出对 CD45+ 骨髓瘤细胞的优先细胞毒性。

PP121 是一种双重抑制剂，针对受体酪氨酸激酶（RTKs）（IC50 < 0.02 μM，适用于 Abl、Src、VEGFR-2 和 PDGFR）和 PI 3-K 家族激酶（IC50 < 0.06 μM，适用于 p110α、DNA-PK 和 mTOR）。

BMS 599626 是一种口服生物利用度的抑制剂，针对 HER1、HER2 和 HER4 酪氨酸激酶（分别为 IC50=22, 32 和 190 nM），具有潜在的抗肿瘤活性。

TAK-285 是一种研究中的 HER2/EGFR 抑制剂，能够在大鼠中穿透完整的血脑屏障（BBB）。TAK-285 对 HER2 和 EGFR 激酶具有抑制活性，其 IC50 值分别为 HER2 为 17 nmol/L（95% CI 12-24）和 EGFR 为 23 nmol/L（95% CI 18-30）。[1]

LY2874455 是一种新型且高效的 FGFR/VEGFR 抑制剂。

EMD-1214063 是一种 MET 酪氨酸激酶 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它与 MET 酪氨酸激酶 结合并干扰 MET 信号传导途径，这可能诱导过度表达该激酶的肿瘤细胞凋亡。

Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，能够阻断 Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5 和 FLT3 的活性。

BMS-690514 是一种强效且选择性的抑制剂，针对表皮生长因子受体（EGFR）、HER2 和 HER4，以及 VEGF 受体激酶。

Lestaurtinib（CEP-701；KT-5555）是一种多激酶抑制剂，对Trk家族的受体酪氨酸激酶具有强大的活性。Lestaurtinib抑制JAK2、FLT3和TrkA的IC50分别为0.9、3和小于25 nM。

A-770041 是一种选择性的、口服活性的 Src-family Lck 抑制剂；A-770041 对 Lck（1 mM ATP）的抑制浓度为 147 nM，并且对 Fyn 有 300 倍的选择性，Fyn 是参与 T 细胞信号传导的另一种 Src family kinase。

ITK抑制剂BMS-509744干扰了HIV复制的几个方面。

BIBX 1382 是一种细胞渗透性的嘧啶并嘧啶化合物，作为一种强效、可逆的、ATP竞争性的、高度选择性的 EGFR 抑制剂。

Canertinib 二盐酸盐（CI-1033 二盐酸盐）是一种强效且不可逆的 EGFR 抑制剂；它能抑制细胞内 EGFR 和 ErbB2 的自磷酸化，其 IC50 分别为 7.4 和 9 纳摩尔。

Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种强效的多重受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3，其半抑制浓度（IC50）分别为 0.035、1.3、4.6、7 和 11.3 纳摩尔 (nM)。

CP 673451 是一种强效的 PDGFR-β 抑制剂，其 IC50 为 1 nM。

E7050（也被称为golvatinib）是一种口服生物利用度的双重激酶抑制剂，针对c-Met（肝细胞生长因子受体）和VEGFR-2（血管内皮生长因子受体-2）酪氨酸激酶，具有潜在的抗肿瘤活性。

AG-1024（Tyrphostin）是一种特异性抑制剂，针对胰岛素样生长因子-1（IGF-1）和胰岛素受体酪氨酸激酶活性。对IGF-1的IC50值低于对胰岛素受体的IC50值。同时也能抑制胰岛素刺激的细胞增殖。

Apatinib（YN968D1）是一种酪氨酸激酶抑制剂，它选择性地抑制血管内皮生长因子受体-2（VEGFR2，也称为KDR），从而抑制VEGF介导的内皮细胞迁移和增殖，阻断肿瘤组织中新血管的形成。

Dovitinib 是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，它能够抑制通过 ZNF198-FGFR1 或 BCR-FGFR1 转化为 IL3 独立的 Ba/F3 细胞，其 IC50 值分别为 150 nM 和 90 nM。

Erlotinib is an epidermal growth factor receptor inhibitor (EGFR inhibitor). Erlotinib HCl was approved. Erlotinib binds in a reversible fashion to the adenosine triphosphate (ATP) binding site of the receptor. For the signal to be transmitted, two EGFR molecules need to come together to form a homodimer. These then use the molecule of ATP to trans-phosphorylate each other on tyrosine residues, which generates phosphotyrosine residues, recruiting the phosphotyrosine-binding proteins to EGFR to assemble protein complexes that transduce signal cascades to the nucleus or activate other cellular biochemical processes. When erlotinib binds to EGFR, formation of phosphotyrosine residues in EGFR is not possible and the signal cascades are not initiated.

ITK 抑制剂是一种强效的 ITK 抑制剂。

IRAK inhibitor 1 是一种强效的 IRAK-4 抑制剂，其 IC50 为 216 nM，对 JNK-1 和 JNK-2 的活性较低，其 IC50 分别为 3.801 微米和大于 10 微米。

IRAK inhibitor 2 是白细胞介素-1受体相关激酶抑制剂。

IRAK inhibitor 3 是一种从专利 WO2008030579 A2 中提取的白细胞介素-1 (IL-1) 受体相关激酶 (IRAK) 激酶调节剂。

IRAK inhibitor 4 是一种白细胞介素-1受体相关激酶4（IRAK4）抑制剂。

IRAK-IN-6，亦称为IRAK抑制剂6，是一种白细胞介素-1受体相关激酶4（IRAK-4）抑制剂。据报道，IRAK-4 对于激活细胞内信号传导级联至关重要，包括 NF-kB 和 MAPK 通路，这些通路对于炎症性细胞因子的产生至关重要。

IRAK-1-4 抑制剂是一种苯并咪唑，能够干扰 IRAK-1 和 -4 的活性，其 IC50 值分别为 300 和 200 nM。

KX2-391 2Hcl 是首个临床级Src抑制剂（肽类模拟物），它针对Src的肽底物位点，其在癌细胞系中的GI50为9-60纳摩尔。

Ki 20227 是一种 c-Fms 酪氨酸激酶（M-CSFR, CSF1R）抑制剂。

MK-8033 是一种新型且特异性的双重 ATP 竞争性 c-Met/Ron 抑制剂（IC50=1 nM Wt c-Met），目前正在作为治疗癌症的药物进行研究。

Motesanib（AMG706）是一种多激酶抑制剂，它选择性地针对VEGF受体、血小板源生长因子受体（PDGFRs）和Kit受体，其IC50值分别为2 nM（VEGFR1）、3 nM（VEGFR2）、6 nM（VEGFR3）、84 nM（PDGFR）和8 nM（Kit）。

NVP-TAE226 是一种强效的 FAK 抑制剂，IC50 为 5.5 nM，对 Pyk2 也有适度的抑制作用（IC50=3.5 nM）；对 InsR、IGF-1R、ALK 和 c-Met 的抑制作用较弱，低 10 到 100 倍。

Pazopanib 是一种强效且选择性的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-a/β 和 c-kit，从而阻断肿瘤生长并抑制血管生成。

Regorafenib Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂，针对 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，其半抑制浓度（IC50）分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 纳摩尔 (nM)。

SU14813 maleate 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其 IC50 分别为 VEGFR2 50 nM、VEGFR1 2 nM、PDGFRβ 4 nM 和 KIT 15 nM。

SU14813 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），针对血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、KIT 和类骨髓细胞生长因子受体-3（FLT-3）。

SU-5402 是一种强效且选择性的血管内皮生长因子受体（VEGFR）和成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂（IC50 值分别为 VEGFR2 0.02 μM、FGFR1 0.03 μM、PDGFRβ 0.51 μM 和 EGFR > 100 μM）。

Toceranib 是一种激酶抑制剂，通过抑制 KIT、血管内皮生长因子受体 2 和 PDGFRβ，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Buflomedil 是一种用于治疗周围血管疾病的血管活性药物。

Lapatinib 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂，它中断了 HER2 生长受体通路。Lapatinib 是一种强效的 [EGFR](/receptor-tyrosine-kinases/egfr-her2.html) 和 ErbB2 抑制剂，其在无细胞试验中的 IC50 分别为 10.8 和 9.2 nM。Lapatinib 诱导 铁死亡 和 自噬细胞死亡。

MK-2461，一种新型多靶点激酶抑制剂，优先抑制激活的 c-Met 受体。

CP-547632 是一种新型、高效的血管内皮生长因子受体-2酪氨酸激酶抑制剂。

ASP3026 是一种新型且选择性的 ALK 激酶抑制剂。ASP3026 强效地抑制了 ALK 激酶活性，并且在 Tyr-激酶面板中的选择性优于 crizotinib。