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Chk2, KDR, FGFR, Aurora A & Cdk2 抑制剂
R1530 是一种吡唑苯并二氮䓬小分子，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。R1530 也是一种 分裂-血管生成抑制剂（MAI），能够抑制多种参与血管生成的受体酪氨酸激酶，如 血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、-2、-3、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）β、类FMS酪氨酸激酶（Flt）-3 和 成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1、-2。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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EGFR 抑制剂
CL-387785 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，其 IC50 为 370+/-120 pM；能够在功能层面克服由 T790M 突变引起的抗药性。 -
ALK 抑制剂
LDK378 是一种高度选择性的、口服生物利用度高的、与 ATP 竞争的小分子抑制剂，针对 ALK (间变性淋巴瘤激酶)，这是一种受体酪氨酸激酶，被认为是重要的肺癌药物靶标。 -
ALK 抑制剂
Brigatinib (AP26113) 是一种强效且选择性的 ALK (IC50, 0.6 nM) 和 ROS1 (IC50, 0.9 nM) 抑制剂。它还能抑制 ROS1、FLT3 以及 FLT3 (D835Y) 和 EGFR 的突变型，但抑制效力较低。- Sang-Yun Lee, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2023, Nov 22;42(1):309 PMID: 37993887
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CDK/JAK2/FLT3 抑制剂
SB1317 是一种强效的 环依赖性激酶（CDKs）、类FMS酪氨酸激酶-3（FLT3）和 雅努斯激酶2（JAK2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 CDK2 13nM、JAK2 56nM 和 FLT3 73nM。 -
c-Abl/c-Kit/PDGRFβ 抑制剂
Flumatinib mesylate 可以在时间和剂量依赖的方式下降低 U266 细胞系中 C-MYC、HIF-1α 和 VEGF 的表达，因此 flumatinib mesylate 可能成为治疗多发性骨髓瘤（MM）的新药。 - PP1 Analog II，1NM-PP1 是一种能够渗透细胞的 PP1 类似物，它作为一种强效且选择性的抑制剂，主要针对突变型激酶，相较于它们的野生型祖先具有更高的选择性。
- Luca Takacs, .et al. , Cell Rep, 2025, Apr 22;44(4):115534 PMID: 40220295
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EGFR 抑制剂
EGFR抑制剂是一种细胞可渗透的4,6-二取代嘧啶化合物，能够选择性地抑制EGFR激酶，在体外的IC50值为21 nM，并且能够阻断细胞中受体的自磷酸化。 -
EGFR 抑制剂
Osimertinib (AZD-9291) 是一种第三代 EGFR 抑制剂，在临床前研究中显示出潜力，并为那些对现有 EGFR 抑制剂 产生耐药性的晚期肺癌患者提供了希望。
- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Sang-Hyun Lee, .et al. , NPJ Precis Oncol, 2024, May 21;8(1):111 PMID: 38773241
- Liyanage Manosika Buddhini Perera, .et al. , Biol Pharm Bull, 2024, 47(4):750-757 PMID: 38556260
- Liu YN, .et al. , Int J Cancer, 2019, Jun 4 PMID: 31162839
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EGFR 抑制剂
盐酸埃克替尼是一种强效且特异性的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其半抑制浓度（IC(50)）为5纳摩尔，包括其EGFR突变体EGFR(L858R)、EGFR(L861Q)、EGFR(T790M)以及EGFR(T790M, L858R)。 -
TRK 抑制剂
GNF-5837 是一种有效的、选择性的、可口服的全泛TRK抑制剂，它在来源于同时表达TRKA和NGF的RIE细胞的小鼠异种移植模型中抑制了肿瘤生长。- Tanimizu N, .et al. , Development, 2018, Apr 25;145(9). pii: dev159095 PMID: 29615468
- Shargh VH, .et al. , Nanomedicine (Lond), 2017, May;12(9):977-989 PMID: 28440712
- Shargh VH, .et al. , Int J Pharm, 2016, Dec 30;515(1-2):527-534 PMID: 27793712
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Axl 抑制剂
R428 是一种选择性的小分子抑制剂，针对 Axl 激酶，在转移性乳腺癌模型中显示出阻断肿瘤扩散和延长生存时间的活性。- Ofra Novoplansky, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2024, Nov 20;43(1):308 PMID: 39567998
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Src 抑制剂
PD 166285 是一种强效的酪氨酸激酶抑制剂，针对 c-Src 和 Flg (成纤维细胞生长因子受体1，FGFR1)。 -
Selective Mer Kinase 抑制剂
UNC2250 是一种强效且选择性的 Mer Kinase 抑制剂。- Hongbo Xu, .et al. , Acta Pharm Sin B, 2024, May;14(5):2247-2262 PMID: 38799631
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ALK 抑制剂
Lorlatinib (PF-06463922) 是一种强效的双重 ALK/ROS1 抑制剂，其 Ki 值分别为 ROS1 <0.02 nM、ALK (WT) <0.07 nM 和 ALK (L1196M) 0.7 nM。
