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Protein Tyrosine Kinases
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Chk2, KDR, FGFR, Aurora A & Cdk2 抑制剂
R1530 是一种吡唑苯并二氮䓬小分子，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。R1530 也是一种 分裂-血管生成抑制剂（MAI），能够抑制多种参与血管生成的受体酪氨酸激酶，如 血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、-2、-3、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）β、类FMS酪氨酸激酶（Flt）-3 和 成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1、-2。
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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eCF506 是一种高效且可口服的非受体酪氨酸激酶Src的抑制剂，其 IC50 小于 0.5 nM。
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CL-387785 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，其 IC50 为 370+/-120 pM；能够在功能层面克服由 T790M 突变引起的抗药性。
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AMG-47a 是一种口服生物利用度高的强效抑制剂，针对 Lck 和 T细胞增殖。它在抑制小鼠抗CD3诱导的 IL-2 产生中表现出抗炎活性（ED50 11 mg/kg）。
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SSR128129E 是一种口服活性的选择性FGFR1抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为1.9微摩尔。
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1-NA-PP1 是一种选择性抑制剂，针对 v-Src、c-Fyn 以及 c-Abl。
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SKLB1002 是一种新型强效的 VEGFR2 抑制剂，能显著抑制 HUVEC 的增殖、迁移、侵袭和管腔形成。
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LDK378 是一种高度选择性的、口服生物利用度高的、与 ATP 竞争的小分子抑制剂，针对 ALK (间变性淋巴瘤激酶)，这是一种受体酪氨酸激酶，被认为是重要的肺癌药物靶标。
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NVP-ACC789 是一种 VEGFR-2 (FLK-1/KDR) 抑制剂。
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A-419259 三盐酸盐是一种Src家族激酶（SFK）抑制剂（IC50 = 0.1 - 0.3 uM）。
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SAR131675，一种强效且选择性的 VEGFR-3-TK 抑制剂，具有抗淋巴管生成、抗肿瘤和抗转移活性。
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MCB-613 是一种强效的全谱类固醇受体共激活因子（SRC）刺激剂。
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Brigatinib (AP26113) 是一种强效且选择性的 ALK (IC50, 0.6 nM) 和 ROS1 (IC50, 0.9 nM) 抑制剂。它还能抑制 ROS1、FLT3 以及 FLT3 (D835Y) 和 EGFR 的突变型，但抑制效力较低。
- Sang-Yun Lee, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2023, Nov 22;42(1):309 PMID: 37993887
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SB1317 是一种强效的 环依赖性激酶（CDKs）、类FMS酪氨酸激酶-3（FLT3）和 雅努斯激酶2（JAK2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 CDK2 13nM、JAK2 56nM 和 FLT3 73nM。
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AMG-Tie2-1 是一种高效的非选择性 Tie-2 抑制剂（IC50 <1 nM）。
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SKLB610 是一种新型潜在的血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，在体内抑制血管生成和肿瘤生长。
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Flumatinib mesylate 可以在时间和剂量依赖的方式下降低 U266 细胞系中 C-MYC、HIF-1α 和 VEGF 的表达，因此 flumatinib mesylate 可能成为治疗多发性骨髓瘤（MM）的新药。
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JI-101 是一种口服活性抑制剂，针对血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）、衍生自血小板的生长因子受体β（PDGFRβ）和Ephrin B4受体B4（EphB4），具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
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TAK-593 是一种口服制剂，含有一种小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）和血小板衍生生长因子受体（PDGFR），具有潜在的抗肿瘤活性。
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FN-1501 是一种强效的 FLT3 和 CDK 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 CDK2/cyclin A 2.47 nM、CDK4/cyclin D1 0.85 nM、CDK6/cyclin D1 1.96 nM 和 FLT3 0.28 nM。FN-1501 具有抗癌活性。
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PP1 Analog II，1NM-PP1 是一种能够渗透细胞的 PP1 类似物，它作为一种强效且选择性的抑制剂，主要针对突变型激酶，相较于它们的野生型祖先具有更高的选择性。
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AG-1288 是一种酪氨酸激酶抑制剂。在人类羊膜细胞中显示出抑制作用（IC50 = 21 mM），能够阻断 糖皮质激素 引起的细胞毒性、TNFα 引起的细胞毒性，以及 糖皮质激素 引起的 COX-2 活性。
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Tyrphostin AG 183 抑制 EGFR (表皮生长因子受体) 酪氨酸激酶（IC50 = 800 nM）。
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Tyrphostin AG 957 是一种强效的酪氨酸激酶抑制剂。它选择性地阻断人类 p210bcr-abl 的酪氨酸激酶活性（Ki = 750 nM），相比之下对 p140c-abl 的抑制作用较弱（Ki = 10 μM）。
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ALK2-IN-2 是一种强效且选择性的活化素受体样激酶2（ALK2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为9纳摩尔，对ALK3的选择性超过700倍。
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EGFR抑制剂是一种细胞可渗透的4,6-二取代嘧啶化合物，能够选择性地抑制EGFR激酶，在体外的IC50值为21 nM，并且能够阻断细胞中受体的自磷酸化。
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AZD-9291 是一种第三代 EGFR 抑制剂，在临床前研究中显示出潜力，并为那些对现有 EGFR 抑制剂 产生耐药性的晚期肺癌患者提供了希望。
- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Sang-Hyun Lee, .et al. , NPJ Precis Oncol, 2024, May 21;8(1):111 PMID: 38773241
- Liyanage Manosika Buddhini Perera, .et al. , Biol Pharm Bull, 2024, 47(4):750-757 PMID: 38556260
- Liu YN, .et al. , Int J Cancer, 2019, Jun 4 PMID: 31162839
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盐酸埃克替尼是一种强效且特异性的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其半抑制浓度（IC(50)）为5纳摩尔，包括其EGFR突变体EGFR(L858R)、EGFR(L861Q)、EGFR(T790M)以及EGFR(T790M, L858R)。
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GNF-5837 是一种有效的、选择性的、可口服的全泛TRK抑制剂，它在来源于同时表达TRKA和NGF的RIE细胞的小鼠异种移植模型中抑制了肿瘤生长。
- Tanimizu N, .et al. , Development, 2018, Apr 25;145(9). pii: dev159095 PMID: 29615468
- Shargh VH, .et al. , Nanomedicine (Lond), 2017, May;12(9):977-989 PMID: 28440712
- Shargh VH, .et al. , Int J Pharm, 2016, Dec 30;515(1-2):527-534 PMID: 27793712
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R428 是一种选择性的小分子抑制剂，针对 Axl 激酶，在转移性乳腺癌模型中显示出阻断肿瘤扩散和延长生存时间的活性。
- Ofra Novoplansky, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2024, Nov 20;43(1):308 PMID: 39567998
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CEP-28122 是一种高效且选择性的口服活性间变性淋巴瘤激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，在人类癌症的实验模型中表现出效果。
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CNX-2006 是一种强效的、选择性的 EGFR 抑制剂，在具有激活性 EGFR 突变的细胞以及携带 T790M 突变的细胞中表现出优异的体外活性。CNX-2006 是 CO-1686 的原型，目前正在针对 EGFR 突变型肺癌的治疗进行第一阶段临床试验。
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CEP-32496 是一种口服可用的 v-raf 鼠肉瘤病毒癌基因同源物 B1（B-raf）丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
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Epertinib 是一种强效的、口服的、可逆的、选择性的酪氨酸激酶抑制剂，针对 EGFR、HER2 和 HER4，其半抑制浓度（IC50s）分别为 1.48 nM、7.15 nM 和 2.49 nM。Epertinib 显示出强大的抗肿瘤活性。
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UNC569 是一种新型小分子 MER 抑制剂，对体外和体内的急性淋巴细胞性白血病具有疗效。UNC569 是首个小分子 Mer 抑制剂。UNC569 抑制了 Mer 激活及其通过 ERK1/2 和 AKT 的下游信号传导。
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TG 100801 是一种针对 VEGFR2 的前药，目前正在进行临床试验。其活性形式为 TG100572。
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TG 100572 是 VEGFR2 和 Src kinase 抑制剂。
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CGP77675 是一种强效的 Src 激酶抑制剂。CGP77675 抑制了肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化（IC50 分别为 5-20 nM 和 40 nM）。
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Icotinib 是一种强效且特异性的 EGFR 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，包括 EGFR、EGFR(L858R)、EGFR(L861Q)、EGFR(T790M) 和 EGFR(T790M, L858R)。
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PD 166285 是一种强效的酪氨酸激酶抑制剂，针对 c-Src 和 Flg (成纤维细胞生长因子受体1，FGFR1)。
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ANA-12 是一种 TrkB 受体拮抗剂，其具有 双位点作用模式，通过非竞争性方式阻止 BDNF 的激活。
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DDR1-IN-1 是一种强效且选择性的 DDR1 受体酪氨酸激酶抑制剂，其 IC50/EC50 为 105 nM/87 nM，对 DDR2 的抑制效力低 4 倍（IC50= 413 nM）。
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KU14R 是胰腺 β-细胞非典型咪唑啉结合位点（推定的 I3 受体）的拮抗剂。KU14R 还被证明可以选择性地阻断 efaroxan 引起的胰岛素分泌。
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AMG-925 是一种高效、选择性和生物可利用的 FLT3/细胞周期依赖性激酶4 (CDK4) 双激酶抑制剂。
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WHI-P 154 是一种 JAK3 抑制剂，其 IC50 = 1.8uM。WHI-P 154 还能抑制体外巨噬细胞中的 STAT1 激活、iNOS 表达和 NO 产生。
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WH-4-023 是一种高效且选择性的双重 Lck/Src 抑制剂，其对 Lck 和 Src 激酶的 IC50 分别为 2 nM 和 6 nM。
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UNC2250 是一种强效且选择性的 Mer Kinase 抑制剂。
- Hongbo Xu, .et al. , Acta Pharm Sin B, 2024, May;14(5):2247-2262 PMID: 38799631
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mutil-targeted protein tyrosine kinase 抑制剂
AZD2932 是一种强效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 VEGFR-2 8 nM、PDGFRβ 4 nM、Flt-3 7 nM 和 c-Kit 9 nM。
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Lorlatinib (PF-06463922) 是一种强效的双重 ALK/ROS1 抑制剂，其 Ki 值分别为 ROS1 <0.02 nM、ALK (WT) <0.07 nM 和 ALK (L1196M) 0.7 nM。
