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Kras-G12C 抑制剂
KRas G12C inhibitor 2 是一种抑制 KRas G12C 的化合物，源自专利 US 20180072723 A1。 -
Chk2, KDR, FGFR, Aurora A & Cdk2 抑制剂
R1530 是一种吡唑苯并二氮䓬小分子，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。R1530 也是一种 分裂-血管生成抑制剂（MAI），能够抑制多种参与血管生成的受体酪氨酸激酶，如 血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、-2、-3、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）β、类FMS酪氨酸激酶（Flt）-3 和 成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1、-2。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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CDK 抑制剂
RGB-286638 是一种新型的 CDK 抑制剂，其 IC50 分别为 1 nM/2 nM/3 nM/4 nM/5 nM，针对 cyclin T1-CDK9/cyclin B1-CDK1/cyclin E-CDK2/cyclin D1-CDK4/cyclin E-CDK3/p35-CDK5；对 cyclin H-CDK7 和 cyclin D3-CDK6 的抑制作用较弱。 -
Kras-G12C 抑制剂 1
KRas G12C inhibitor 1 是一种抑制 KRas G12C 的化合物，来源于专利 US 20180072723 A1。 -
human A3 adenosine receptor 拮抗剂 /Aurora 抑制剂
Reversine 是一种强效的人类 A3 腺苷受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.66 μM，同时也是一种全泛 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，其 IC50 分别为 12 nM、13 nM 和 20 nM。此外，Reversine 还用于干细胞去分化。- Amy H. Ide, .et al. , Mol Biol Cell, 2023, Jun 1;34(7):ar76 PMID: 37126397
- Hazheen K, .et al. , J Biol Chem, 2020, August 20
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CDK/JAK2/FLT3 抑制剂
SB1317 是一种强效的 环依赖性激酶（CDKs）、类FMS酪氨酸激酶-3（FLT3）和 雅努斯激酶2（JAK2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 CDK2 13nM、JAK2 56nM 和 FLT3 73nM。 -
Cdc25 抑制剂
NSC 663284 是一种强效的、细胞渗透性的、不可逆的 Cdc25 各种同型体的抑制剂，对 Cdc25A 有较高的选择性（IC50 分别为 Cdc25A 29 nM、Cdc25B2 95 nM 和 Cdc25C 89 nM）。 -
CDK4/6 抑制剂
LEE011 是一种口服可用的旋转依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，针对 cyclin D1/CDK4 和 cyclin D3/CDK6 细胞周期通路，具有潜在的抗肿瘤活性。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Federico Antoniciello, .et al. , Front Mol Biosci, 2023, May 11;9:887564 PMID: 35647033
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Aurora kinase A 抑制剂
TC-A-2317 盐酸盐是一种强效的Aurora kinase A抑制剂（Ki = 1.2 nM，相比之下对Aurora kinase B的抑制为101 nM）。相较于其他60种激酶具有选择性（IC50值 > 1000 nM）。具有良好的细胞渗透性和抗肿瘤活性。 -
ROCK 抑制剂
Glycyl-H 1152 2HCl 是一种选择性且高效的 ROCK 抑制剂（IC50 值分别为 0.0118、2.35、2.57、3.26、>10 和 >10 uM，针对 ROCKII、Aurora A、CAMKII、PKG、PKA 和 PKC）。 -
CDK 抑制剂
BMS-863233，亦称为 XL-413，是一种口服生物可利用的细胞分裂周期7同源物（CDC7）激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Gijs Zonderland, .et al. , Mol Cell, 2022, Sep 15;82(18):3350-3365 PMID: 36049481
- Wang C, .et al. , Nature, 2019, Oct 2 PMID: 31578521
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Chk1 抑制剂
LY2606368 是一种 checkpoint kinase 1 (chk1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Yuri Tozaki, .et al. , Cancers (Basel), 2023, Jan 25;15(3):735 PMID: 36765693
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CDK4/6 抑制剂
PD 0332991 Isethionate 是一种高度选择性的 CDK4/6 抑制剂，其 IC50 分别为 11 nM/16 nM。 -
Rac family GTPase 抑制剂
EHT 1864 是一种抗增殖化学物质，已显示出能够抑制 Rac 家族 GTP酶。- Natalie J Jooss, .et al. , J Thromb Haemost, 2023, Aug;21(8):2260-2267 PMID: 37150294
- Kakoki M, .et al. , JCI Insight, 2019, Jun 20;4(12) PMID: 31217360
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Rac GTPase 抑制剂
NSC 23766 是一种细胞渗透性、可逆的 Rac1 激活抑制剂，针对特定的 Rac GEFs TrioN 和 Tiam 1 (IC50 = 50 uM)。 -
K-Ras(G12C) 抑制剂
K-Ras(G12C)抑制剂6是一种不可逆的肿瘤基因K-Ras(G12C)抑制剂，它改变了原生核苷酸的偏好，使其更倾向于选择GDP而非GTP。 -
CDK7 抑制剂
THZ1 是一种新型的选择性且高效的共价 CDK7 抑制剂，其 IC50（结合亲和力）为 3.2 nM；能够抑制 Jurkat 细胞的增殖，IC50 为 50 nM。- Guowang Li, .et al. , Life Sci Alliance, 2023, Apr 3;6(6):e202201854 PMID: 37012048
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BMI-1 抑制剂
PTC-209 HBr 是 [PTC-209](/ptc-209.html) 的溴化氢盐。PTC-209 是一种强效且选择性的 BMI-1 抑制剂，其在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM，并导致癌症起始细胞（CICs）的不可逆减少。
