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CDK 抑制剂
BMS-265246 是一种新型的强效吡唑并[嘧啶]抑制剂，能够抑制 cdk2/cyclin E、cdk1/cyclin B 以及 cdk4/cyclin D。 -
Cdc7/cdk9 抑制剂
PHA-767491 是一种强效的、ATP竞争性的双重cdc7/cdk9抑制剂（IC50值分别为10和34 nM），可阻止DNA复制的启动。- Lei Tan, .et al. , Res Vet Sci, 2022, 145: 125-134 PMID: 35190327
- Qi Li, .et al. , Transl Oncol, 2018, Apr; 11(2): 300-306 PMID: 29413763
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Chk1 抑制剂
SCH900776 是一种针对细胞周期检查点激酶 1（Chk1）的药物，具有潜在的放射增敏和化疗增敏活性。它特异性地结合并抑制 Chk1，这可能导致肿瘤细胞绕过 Chk1 依赖的细胞周期在 S 和 G2/M 阶段停滞，以进行 DNA 修复，然后进入有丝分裂；因此，肿瘤细胞可能对电离辐射和烷化化疗药物的 DNA 损伤效应变得敏感。- Hong Yang, .et al. , Research Square, 2022, May 9th
- Motofumi Suzuki, .et al. , Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2021, May 25;S0360-3016(21)00361-8 PMID: 34112559
- Min Wu, .et al. , Haematologica, 2019, 104 PMID: 30975911
- Permata TBM, .et al. , Oncogene, 2019, Feb 12 PMID: 30755733
- Hiro Sato, .et al. , Nat Commun, 2017, 8: 1751 PMID: 29170499
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Aurora Kinase B/C 抑制剂
GSK1070916 是一种强效的 Aurora B/C 激酶抑制剂（IC50 为 3.5 nM/6.5 nM），在组织培养细胞和人类肿瘤异种移植模型中具有广泛的抗肿瘤活性。 -
Aurora A/B Kinase 抑制剂
PF-03814735 是一种新型、高效、可逆的 Aurora A/B 抑制剂，其 IC50 分别为 0.8 nM/5 nM，对 Flt3、FAK、TrkA 的抑制作用较弱，对 Met 和 FGFR1 几乎无活性。目前处于第一阶段临床试验。 -
CDK 抑制剂
Kenpaullone is a potent inhibitor of CDK inhibitor (IC50 values are 0.4, 0.68, 7.5, 0.85 μM for CDK1/cyclinB, CDK2/cyclinA, CDK2/cyclinE and CDK5/p25 respectively). Also inhibits GSK-3β and LCK (IC50 values are 0.23 and 0.47 μM respectively) Displays reduced activity for other kinases (IC50 values are 15, 20, 20, 9 μM for c-src, casein kinase 2, ERK1 and ERK2 respectively). Also Generates iPSCs. Displays antiproliferative properties.- Katelyn M Green, .et al. , J Biol Chem, 2019, jbc.RA119.009951
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multi-kinase 抑制剂
Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，能够阻断 Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5 和 FLT3 的活性。 -
Aurora A Kinase 抑制剂
MK-5108，亦称为 VX-689，是一种与 ATP结合位点 竞争的 aurora A激酶 抑制剂。- Wei TW, .et al. , Cancer Res, 2017, Jan 15;77(2):494-508 PMID: 28069801
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PLK1/PLK3 抑制剂
GW843682X 是一种选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 和 polo-like kinase 3 (PLK3) 抑制剂（IC50 值分别为 2.2 和 9.1 nM）。- Kanada F, .et al. , Sci Rep, 2019, Dec 27;9(1):20085 PMID: 31882756
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FLT3 抑制剂
TG-02 是一种新型小分子，具有强大的 CDK/JAK2/FLT3 抑制作用。 -
Ca2+ channel 激动剂/CDK2 抑制剂
Ca2+ channel agonist 1 是一种 N型 Ca2+ 通道 的激动剂，同时也是 Cdk2 的抑制剂，其半最大有效浓度（EC50）分别为 14.23 微摩尔和 3.34 微摩尔，用作潜在治疗运动神经末梢功能障碍的药物。 -
ROCK 抑制剂
GSK 269962 是一种强效的 Rho 激酶（ROCK）抑制剂（对重组人类 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.6 和 4 nM）。- Praneeth Siripurapu, .et al. , J Biol Chem, 2017, Oct 20; 292(42): 17482-17495 PMID: 28864771
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CDK 抑制剂
Purvalanol B 是一种环依赖性激酶抑制剂。其 IC50 值分别为 cdc2/cyclin B、cdk2/cyclin A、cdk2/cyclin E、cdk4/cyclin D1 和 cdk5-p35 的 6、6、9、>10,000 和 6 nM。相较于其他多种蛋白激酶，具有选择性（IC50 > 10,000 nM）。 -
ROCK 抑制剂
SR 3677 二盐酸盐是一种强效且选择性的Rho激酶抑制剂（IC50值分别为ROCK-II的3 nM和ROCK-I的56 nM）。 -
CDK 抑制剂
BAY 1000394 是一种口服生物可利用的环依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Marzia Ognibene, .et al. , Sci Rep, 2020, 10: 12902 PMID: 32737364
- Xinan (Holly) Yang, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 41 PMID: 28246384
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Cdc42 GTPase 抑制剂
CASIN 是一种新型且强效的 Cdc42 抑制剂。- Yongru Xu, .et al. , Int J Mol Sci, 2017, Mar; 18(3): 586 PMID: 28282856
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KRas G12C 抑制剂
KRas G12C inhibitor 1 是一种抑制 KRas G12C 的化合物，源自专利 US 20180072723 A1。 -
CDK4/6 抑制剂
LY2835219 是一种口服可用的细胞周期依赖性激酶（CDK）抑制剂，针对 CDK4 (cyclin D1) 和 CDK6 (cyclin D3) 细胞周期通路，具有潜在的抗肿瘤活性。- Che-Yuan Hsu, .et al. , Br J Cancer, 2024, Sep;131(5):944-953 PMID: 38987365
- Yukinori Ozaki, .et al. , Am J Cancer Res, 2023, Oct 15;13(10):4931-4943 PMID: 37970362
- Elaheh S Abutorabi, .et al. , Mol Biol Rep, 2023, May;50(5):4073-4082 PMID: 36877344
- Yoshinori Tanaka, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2022, Jul 23;614:191-97 PMID: 35598430
- Sumire Suzuki, .et al. , Oncol Rep, 2022, Feb;47(2):40 PMID: 34958115
- Kana Nakatani, .et al. , Int J Hematol, 2020, Oct 17 PMID: 33068248
- Ryohei Ogata, .et al. , Breast Cancer, 2020, Aug 28 PMID: 32860163
- Elaheh Seyed Abutorabi, .et al. , Rep Biochem Mol Biol, 2020, Jan; 8(4): 438-445 PMID: 32582803
- Hidemasa Matsuo, .et al. , Blood Adv, 2018, Nov 13; 2(21): 2879-2889 PMID: 30381403
- Iriyama N, .et al. , Leuk Lymphoma, 2018, Jun;59(6):1439-1450 PMID: 28918692
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Kras-G12C 抑制剂
KRas G12C inhibitor 3 是一种抑制 KRas G12C 的化合物，源自专利 US 20180072723 A1。 -
Kras-G12C 抑制剂
KRas G12C inhibitor 2 是一种抑制 KRas G12C 的化合物，源自专利 US 20180072723 A1。
