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ATM 抑制剂
KU-55933 是一种 ATM 抑制剂，通过抑制细胞增殖并通过阻断在癌细胞中过度激活的 Akt 来诱导凋亡。- Ryo Sakasai, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2023, Aug 6;668:42-48 PMID: 37244033
- Atsushi Saito, .et al. , Cell Rep, 2023, May 30;42(5):112479 PMID: 37178686
- Mariko Shikata, .et al. , Chem Res Toxicol, 2021, Dec 20;34(12):2512-2521 PMID: 34784199
- Masaya Igase, .et al. , Mol Ther Oncolytics, 2019, vol 15 PMID: 31650025
- Hayakawa K, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2018, Dec 2;506(4):983-989 PMID: 30404732
- Chwastek J, .et al. , Int J Biochem Cell Biol, 2017, Jun;87:38-53 PMID: 28341201
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ATM 抑制剂
KU-60019 是一种效力强大且特异性的 ATM 抑制剂，其 IC50 为 6.3 nM。- Erika Nakatsuka, .et al. , Transl Oncol, 2024, Sep 12:50:102119 PMID: 39270525
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Yuri Tozaki, .et al. , Cancers (Basel), 2023, Jan 25;15(3):735 PMID: 36765693
- Fu-Xing Gong, .et al. , Nucleic Acids Res, 2021, Sep 20;49(16):9342-9352 PMID: 34403458
- Hegedus C, .et al. , Cancers (Basel), 2019, Dec 18;12(1) PMID: 31861350
- Masaya Igase, .et al. , Mol Ther Oncolytics, 2019, vol 15 PMID: 31650025
- CHENGHUA LOU, .et al. , Oncol Lett, 2016, Jul; 12(1): 295-300 PMID: 27347141
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HDAC 抑制剂
LAQ824（NVP-LAQ824）是一种强效的新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂，对多发性骨髓瘤具有显著的活性。- De-Run Chen, .et al. , Appl Mater Today, 2022, 26: 101363
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HDAC 抑制剂
LBH589 是一种羟胺酸，作为非选择性 HDAC 抑制剂，其对 HDAC1 的 IC50 为 0.23 nM。- Jalila Chagraoui, .et al. , Cell Stem Cell, 2021, Jan 7;28(1):48-62.e6 PMID: 33417871
- Gils Jose, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Oct 31;12(11):E3211 PMID: 33142721
- Shariful Islam, .et al. , Blood Adv, 2020, 4(20): 5297-5310 PMID: 33108458
- Giovanni Bocci, .et al. , ACS Pharmacol Transl Sci, 2020, Oct 14
- Justin Kale, .et al. , EMBO Rep, 2018, Sep; 19(9): e45235 PMID: 29987135
- 左氧氟沙星是一种氟喹诺酮类抗生素。它对金黄色葡萄球菌（S. aureus）、表皮葡萄球菌（S. epidermidis）、枯草芽孢杆菌（B. subtilis）、大肠杆菌（E. coli）、铜绿假单胞菌（P. aeruginosa）和肺炎克雷伯菌（K. pneumoniae）具有活性（最小抑菌浓度分别为0.25、0.25、0.5、0.03、4和0.25 μg/ml）。
- 林可霉素是一种从林肯链霉菌（Streptomyces lincolnensis）中分离出的林可霉素类抗生素，据报道它能抑制细菌蛋白质合成，且具有浓度依赖性。
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HDAC 抑制剂
MC1568 是 HDAC 抑制剂的一种，它通过改变细胞周期中大多数处于 G1 阶段的各种重要基因的遗传表达，抑制组蛋白去乙酰化酶 II 类，从而导致乳腺癌细胞通过凋亡死亡。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Vivek Bora, .et al. , Can J Physiol Pharmacol, 2021, 6 October
- Minoru Ueda, .et al. , Plant Physiol, 2017, Dec; 175(4): 1760-1773 PMID: 29018096
- S Ishikawa, .et al. , Int J Cancer., 2014, 135(11): 2528-2536 PMID: 24346863
- Usui T, .et al. , Hypertension., 2014, Feb;63(2):397-403 PMID: 24166750
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HDAC 抑制剂
MGCD0103（Mocetinostat）是一种苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，主要通过抑制组蛋白去乙酰化酶1（HDAC1），同时也能抑制HDAC2、HDAC3和HDAC11。- Mari Ishigami-Yuasa, .et al. , Biol Pharm Bull, 2019, 42, 448-452 PMID: 30828077
- Guang Bai, .et al. , Epigenetics of Chronic Pain, 2019, Pages 1-48
- Mitoxantrone Dihydrochloride 是一种具有抗病毒、抗细菌、抗原虫、免疫调节和抗肿瘤细胞静止作用的蒽醌衍生物。
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Topoisomerase 抑制剂
Moxifloxacin 是一种喹诺酮/氟喹诺酮类抗生素。- Hiroshi Arakawa, .et al. , Biopharm Drug Dispos, 2016, Jan;37(1):39-45 PMID: 26590007
- Arisa Higa, .et al. , Fundam. Toxicol. Sci, 2016, 3(2): 47-53
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HDAC 抑制剂
MS-275（Entinostat）是一种强效的HDAC抑制剂，其IC50分别为HDAC1的0.3uM和HDAC3的8uM。- Wenguang Liu, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2024, Dec 20:739:150970 PMID: 39550862
- Vivek Bora, .et al. , Can J Physiol Pharmacol, 2021, 6 October
- Taito Kashio, .et al. , Tissue Barriers, 2021, May 6;1911195 PMID: 33955828
- Ting-Yu Chang, .et al. , Biomed Pharmacother, 2021, Jun;138:111485 PMID: 33740521
- Arshdeep Singh, .et al. , Eur J Med Chem, 2021, Apr 5;215:113169 PMID: 33588178
- Minoru Ueda, .et al. , Plant Physiol, 2017, Dec; 175(4): 1760-1773 PMID: 29018096
- Parthenolide（(-)-Parthenolide）是一种天然存在于小白菊（Tanacetum parthenium）中的倍半萜内酯。
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HDAC 抑制剂
PCI-24781 是一种广谱的苯基羟胺酸 HDAC 抑制剂。- Kazuya Tsumagari, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2021, Jul 23;563:60-65 PMID: 34062387
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PI3K 抑制剂
PI-103 是一种强效的、细胞渗透性的、ATP竞争性抑制剂，针对磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）家族成员具有选择性，特别是对 DNA-PK、PI3K (p110α) 和 mTOR。- Diane Yang, .et al. , Diabetes, 2021, Oct;70(10):2419-2429 PMID: 34344789
- Byungki Jang, .et al. , Int J Mol Sci, 2017, Nov; 18(11): 2258 PMID: 29077055
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PI3K 抑制剂
PIK-75 是一种咪唑吡啶类化合物，能够选择性地抑制 p110α，其 IC50 值为 5.8 nM。它对 p110γ 和 p110β 的抑制效果相对较弱，其 IC50 值分别为 0.076 μM 和 1.3 μM。- Pridham KJ, .et al. , Neuro Oncol, 2018, Mar 27;20(4):494-505 PMID: 29016844
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Topoisomerase II 抑制剂
Pirarubicin 是一种蒽环类抗肿瘤药物多柔比星的类似物。它插入到 DNA 中，并与 Topo II（拓扑异构酶 II）相互作用，抑制 DNA 复制。- Krishna K Ramajayam, .et al. , Int J Hyperthermia, 2022, 39(1):998-1009 PMID: 35876089
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HDAC 抑制剂
Pyroxamide (NSC 696085) 是一种强效的 HDAC1 亲和纯化抑制剂，并且在与该药剂共培养的 MEL 细胞中导致乙酰化核心组蛋白的积累。 -
DNA/RNA Synthesis 抑制剂
Raltitrexed (Tomudex) 是一种抑制剂，针对胸苷酸合成酶，同时也是目前使用中最强效的抗代谢物之一。- Yool Lee, .et al. , Sci Adv, 2021, 7
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RNA polymerase 抑制剂
Rifabutin 是一种杀菌性抗生素药物，主要用于治疗结核病。其作用机制是阻断细菌的 DNA依赖性RNA聚合酶。- Matt D Johansen, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2020, Aug 17;AAC.00363-20 PMID: 32816730
- Meikle V, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2018, Nov 12. pii: AAC.01846-18 PMID: 30420480
- Dinah Binte Aziz, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2017, Jun; 61(6): e00155-17 PMID: 28396540
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RNA polymerase 抑制剂
抗生素；抑制细菌RNA聚合酶。孕烷X受体（PXR）的典型激活剂。- Meikle V, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2018, Nov 12. pii: AAC.01846-18 PMID: 30420480
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HDAC 抑制剂
SB939 是一种口服 HDAC 抑制剂，选择性针对 I 类、II 类和 IV 类 HDAC，并在体外 HDAC1 活性测定中显示出 77 nM 的 IC50 值。- Giovanni Bocci, .et al. , ACS Pharmacol Transl Sci, 2020, Oct 14
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HDAC 抑制剂
钠丁酸（NaB，丁酸钠盐），即丁酸的钠盐，是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，能与I类和II类组蛋白去乙酰化酶（HDACs）的锌位点竞争性结合。 -
HDAC 抑制剂
Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内，同时抑制 HDAC1（IC50，400 μM），并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解。 -
SIRT1 Activator
SRT1720 是一种抑制剂，旨在作为小分子激活剂，激活 sirtuin 亚型 SIRT1。- Eleni Pitsillou, .et al. , Comput Biol Chem, 2020, 89: 107408 PMID: 33137690
- Jie Ren, .et al. , Sleep Breath, 2018, Nov 8 PMID: 30411173
- Rowlands BD, .et al. , J Neurochem, 2017, Mar;140(6):903-918 PMID: 27925207
- Adam Khader, .et al. , J Surg Res, 2017, Nov;219:288-295 PMID: 29078895
- Adam Khader, .et al. , Crit Care Med, 2016, Aug; 44(8): e651-e663 PMID: 26963320
- Benjamin D. Rowlands, .et al. , J Neurosci Res., 2015, Jul;93(7):1147-56 PMID: 25677687
- Khader A, .et al. , Transplantation, 2014, 98(2):148-56 PMID: 24918615
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HIV reverse transcriptase 抑制剂
Tenofovir 属于一类名为核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）的药物。它通过减少血液中的 HIV 数量来发挥作用。 -
DNA topoisomerase I 抑制剂
Topotecan HCl (Hycamtin) 是一种化疗药物，属于拓扑异构酶抑制剂。 -
HDAC 抑制剂
Trichostatin A（TSA）抑制 HDACs 1, 3, 4, 6 和 10，其 IC50 值约为 20 nM。- Thibaud Reyser, .et al. , Pharmaceutics, 2023, Oct 10;15(10):2440 PMID: 37896200
- Goudreault M, .et al. , Research Square, 2021, 22 Nov
- Hiroyuki Imuta, .et al. , Heart Vessels, 2020, Jul 16 PMID: 32676696
- M??ndez-Blanco C, .et al. , Cancers (Basel), 2019, Dec 9;11(12). pii: E1984 PMID: 31835431
- Trifluridine 是一种抗疱疹病毒的抗病毒药物，主要用于眼部。它曾经以商标名 Viroptic 由 Glaxo Wellcome 销售，该公司现已并入 GlaxoSmithKline。
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HDAC 抑制剂
Vorinostat 是一种 HDACs 抑制剂，它抑制去乙酰化作用，导致 高乙酰化组蛋白 和转录因子的积累。- Masahiro Yamada, .et al. , Int J Hematol, 2024, Sep;120(3):325-336 PMID: 38954186
- Amy E Neely, .et al. , Commun Biol, 2023, Jun 23;6(1):664 PMID: 37353594
- Ting-Yu Chang, .et al. , Biomed Pharmacother, 2021, Jun;138:111485 PMID: 33740521
- David Diaz-Carballo, .et al. , Commun Biol, 2021, Mar 3;4(1):276 PMID: 33658617
- Arshdeep Singh, .et al. , Eur J Med Chem, 2021, Apr 5;215:113169 PMID: 33588178
- Shariful Islam, .et al. , Blood Adv, 2020, 4(20): 5297-5310 PMID: 33108458
- Giovanni Bocci, .et al. , ACS Pharmacol Transl Sci, 2020, Oct 14
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PARP 抑制剂
XAV 939 是一种 TNKS 抑制剂（对于 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.011 和 0.004 微米）。- Shizu Aikawa, .et al. , EMBO J, 2017, Jul 14; 36(14): 2146-2160 PMID: 28588064
- Mikaël M. Martino, .et al. , Nat Commun, 2016, 7: 11051 PMID: 27001940
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PARP 抑制剂
MK-4827 是一种新型的、高效的、口服生物利用度高的 PARP-1 和 PARP-2 抑制剂。- Joseph M Gozgit, .et al. , Cancer cell, 2021, Jul 22;S1535-6108(21)00340-8 PMID: 34375612
- Ann-Katrin Hopp, .et al. , Molecular cell, 2021, Jan 21; 81(2): 340–354 PMID: 33450210
- Bian C, .et al. , Nat Commun, 2019, Feb 11;10(1):693 PMID: 30741937
- Tahira Baloch, .et al. , BMC Cancer, 2019, Jan 10;19(1):44 PMID: 30630446
- Khalid Hilmi, .et al. , Sci Adv, 2017, May; 3(5): e1601898 PMID: 28560323
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HDAC 抑制剂
AR-42 是一种新型的 HDAC 抑制剂，通过下调始终处于激活状态的 Kit，对恶性肥大细胞系显示出生物活性。- Yong-Hui Liao, .et al. , Mol Med Rep, 2018, Feb; 17(2): 2803-2810 PMID: 29257262
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HDAC6 抑制剂
Tubastatin A 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 15 nM。它对所有其他同工酶具有1000倍的选择性，除了 HDAC8（57倍）。- Isin Cakir, .et al. , Nat Metab, 2022, Jan;4(1):44-59 PMID: 35039672
- Isin Cakir, .et al. , Elife, 2022, Mar 24 PMID: 35323110
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DNA/RNA Synthesis 抑制剂
CX-5461 是一种首创的非基因毒性小分子，针对 RNA 聚合酶 I (Pol I) 的靶向抑制剂，能够激活 p53 通路而不引起 DNA 损伤。它抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录，其在 HCT-116、A375 和 MIA PaCa-2 细胞中的 IC50 分别为 142、113 和 54 nM。- Hang Lin, .et al. , Commun Biol, 2024, Aug 9;7(1):963 PMID: 39122837
- Saruul Tungalag, .et al. , Int J Hematol, 2023, Feb 13 PMID: 36780110
- Martine Chebrout, .et al. , J Cell Sci, 2022, 135 (6): jcs258798 PMID: 35048992
- Taro Mannena, .et al. , Mol Biol Cell, 2021, 32:ar33, 1-11 PMID: 34495685
- Shuichiro Okamoto, .et al. , Biosci Biotechnol Biochem, 2020, Aug 15;1-8 PMID: 32799625
- Ahmed Abdullah Ahmed, .et al. , Sci Rep, 2020, 10: 12192 PMID: 32699225
- Abed Saady, .et al. , Dyes Pigm, 2020, 174: 107986
- Jackobel AJ, .et al. , Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2019, Aug 2:194408 PMID: 31382053
- Hiroaki Suzuki, .et al. , Cell Death Dis, 2018, Oct; 9(10): 975 PMID: 30250194
- Anastasia Gelgor, .et al. , Oncotarget, 2018, Mar 2; 9(17): 13822-13833 PMID: 29568397
- Wang ZF, .et al. , Cell Chem Biol, 2018, Nov 29. pii: S2451-9456(18)30378-7 PMID: 30503283
- Yuko Fujiwara, .et al. , EBioMedicine, 2018, Jul; 33: 33-48 PMID: 30049386
- Maïmouna Coura Kone, .et al. , Biol Reprod, 2016, Apr;94(4):95, 1-12 PMID: 26984997
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DNA-PK 抑制剂
NU-7441 (KU-57788) 是一种强效且选择性的 DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂。其半抑制浓度（IC50）值分别为 DNA-PK 14 nM、mTOR 1700 nM、PI 3-K 5000 nM、ATM >100000 nM 和 ATR >100000 nM。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Ryo Sakasai, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2023, Aug 6;668:42-48 PMID: 37244033
- Shahar Biechonski, .et al. , Sci Rep, 2018, Apr 17 PMID: 29666389
- Ihara M, .et al. , J Radiat Res, 2018, Nov 23 PMID: 30476230
- Chwastek J, .et al. , Int J Biochem Cell Biol, 2017, Jun;87:38-53 PMID: 28341201
- Masaaki Yanai, .et al. , Yonago Acta Med, 2017, Mar; 60(1): 9-15 PMID: 28331416
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β-1,3-Glucan Synthase 抑制剂
Pneumocandin B0 是从几个不同属的几种物种中分离出的一系列脂肽的主要类似物，特别是来自 Cryptosporiopsis、Glarea 和 Pezicula。Pneumocandin B0 是一种强效的抗真菌药物，其作用机制是通过抑制 β-(1,3)-D-葡聚糖的合成，这是易感真菌细胞壁的一个关键组成部分。
