EGFR/HER2

Inhibitory Selectivity
Catalog No.Inhibitor Name EGFR/ErbB1HER2/ErbB2ErbB3ErbB4Other
A10362Erlotinib HCl
****
A10422Gefitinib
**
A10514Lapatinib Ditosylate
**
**
*
c-Src
A10141Afatinib
****
**
A10638Neratinib
*
*
KDR,Src
A10211Canertinib
****
***
A11752Lapatinib
**
**
*
c-Src
A10047AG-490
*
*
JAK2
A10242CP-724714
**
A11051Dacomitinib
***
*
*
A10991WZ4002
****
***
A10116Sapitinib
***
***
HDAC,HDAC1,HDAC6
A10246CUDC-101
***
**
A11022AG-1478
***
A10702PD153035 HCl
****
Src,MEK/ERK,Raf
A10706Pelitinib
*
*
c-Abl,FLT1,c-Fms
A10043AEE788
****
***
*
MEK,LCK,VEGFR2
A11209AC480
**
*
*
A10678OSI-420
****
A10990WZ3146
****
A11155AST-1306
****
***
****
A13028Rociletinib
**
A11158Varlitinib
***
****
A13825Icotinib
***
MEK1,Aurora B,LCK
A11236TAK-285
**
**
*
Src,VEGFR,JAK3
A14049WHI-P154
***
A12725PD168393
****
A13755CNX-2006
**
PDGFR
A11949Tyrphostin 9
*
A15940AG-18
*
A15551AZD3759
****
A14985Afatinib Dimaleate
****
**
A13146CL-387785
****
A13044Poziotinib
***
***
**
A13681Osimertinib
**
BLK,ACK1,BRK
A15516AZ5104
****
***
A10992WZ8040
topo II
A10426Genistein
A12448Butein
mTOR
A10210Chrysophanic Acid
A10053Tyrphostin AG 879
*
Trk
A10286Daphnetin
*
PKC, PKA
A11027Irbinitinib (ARRY-380, ONT-380)
****
A11028AV-412
***
*
A11334BIBX 1382
****
*
A12867CGP-52411
*
A13588Tyrphostin AG 183
*
A15509WHI-P180
*
Cdk2
A10612Mubritinib (TAK 165)
****
A16413ARRY-380 (Irbinitinib)
****

Notes:
1.Hover mouse over " * " to view the IC50 value.(A few compounds have proven potency but without published IC50 data.)
2.For more details about the compound, click on the product name of your interest.
3.The higher the number of " * " is, the more potent the inhibitor or activator is.
4."" refers to compounds which do inhibitory effects on the related isoform, but without specific value.

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  1. Pelitinib (EKB-569)

    Catalog No. A10706
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    EGFR 抑制剂
    Pelitinib (EKB-569)是一种有效的,不可逆EGFR抑制剂,IC50为38.5 nM 了解更多
  2. Neratinib (HKI-272)

    Catalog No. A10638
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    HER2 抑制剂
    Neratinib (HKI-272)是一种酪氨酸激酶抑制剂。 了解更多
  3. Canertinib (CI-1033)

    Catalog No. A10211
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    HER2/ErbB2 抑制剂
    Canertinib (CI-1033)是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,对EGFR(IC50 0.8 nM),HER-2(IC50 19 nM)和ErbB-4(IC50 7 nM)具有活性。 了解更多
  4. BIBW2992 (Afatinib)

    Catalog No. A10141
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    EGFR 抑制剂
    BIBW2992 (Afatinib)是酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它不可逆地抑制人表皮生长因子受体2(Her2)和表皮生长因子受体(EGFR)激酶。 了解更多
  5. AZD8931 (Sapitinib)

    Catalog No. A10116
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    pan-EGFR/pan-erbB 抑制剂
    AZD8931 (Sapitinib)是ErbB1,ErbB2和ErbB3受体信号传导的等效抑制剂。 了解更多
  6. WZ4002

    Catalog No. A10991
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    EGFR 抑制剂
    WZ4002是一种新型的,突变选择性EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M),在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 了解更多
  7. Gefitinib (Iressa)

    Catalog No. A10422
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    Gefitinib (Iressa)是一种EGFR抑制剂,可阻断靶细胞中表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导。 了解更多
  8. Erlotinib HCl

    Catalog No. A10362
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    Erlotinib hydrochloride是一种可逆的酪氨酸激酶抑制剂,作用于表皮生长因子受体(EGFR)。 了解更多
  9. Lapatinib Ditosylate

    Catalog No. A10514
    Quick View
    HER2 抑制剂
    Lapatinib是一种双重酪氨酸激酶抑制剂,可阻断HER2生长受体途径。 了解更多
  10. AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)

    Catalog No. A11022
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    EGFR 抑制剂
    AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)是EGFR激酶的抑制剂,IC50值为3 nM。 了解更多
  11. OSI-420

    Catalog No. A10678
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    OSI-420 (Desmethyl Erlotinib,CP-473420)是一种口服活性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,可通过抑制细胞间结构域来抑制受体酪氨酸激酶(TKs)。 了解更多
  12. CUDC-101

    Catalog No. A10246
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    HDAC 抑制剂
    CUDC-101是一种抑制多种靶标的新型化合物,旨在抑制HDAC,EGFR和Her2。 了解更多
  13. WZ8040

    Catalog No. A10992
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    EGFR 抑制剂
    WZ8040是一种新型的EGFR抑制剂,可抑制含有EGFR-T790M的细胞系的生长并抑制EGFR磷酸化。 了解更多
  14. WZ3146

    Catalog No. A10990
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    WZ3146是EGFR受体激酶突变体的抑制剂,该突变体在活性位点网守残基(T790M)中带有突变,并且对野生型EGFR激酶的效力要低得多。 了解更多
  15. PD153035 (HCl salt)

    Catalog No. A10702
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    EGFR 抑制剂
    PD153035 (HCl salt)是EGFR酪氨酸激酶活性的极其有效和特异的抑制剂。 了解更多
  16. CP-724714

    Catalog No. A10242
    Quick View
    HER2/ErbB2 抑制剂
    CP-724714是一种有效的,选择性HER2/ErbB2抑制剂,可抑制HER2激酶(IC50 3.8 ng/ml)。 了解更多
  17. BMS 599626 (AC480)

    Catalog No. A11209
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    BMS 599626 (AC480)是一种选择性的,高效效的HER1,HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂(IC50分别为22、32和190 nM),具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  18. Arry-380 analog

    Catalog No. A11027
    Quick View
    HER2 抑制剂
    Arry-380 analog是一种ErbB-2抑制剂,可选择性结合并抑制ErbB-2的磷酸化,从而导致表达ErbB-2的肿瘤细胞的生长抑制和死亡。 了解更多
  19. AV-412

    Catalog No. A11028
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    AV-412是一种EGFR / HER2抑制剂,可与表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)结合并抑制其生长,这可能会导致肿瘤生长和血管生成受到抑制。 了解更多
  20. AG-490

    Catalog No. A10047
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    AG 490是EGF受体酪氨酸激酶的选择性抑制剂 (EGFR和ErbB2的IC50值分别为2和13.5μM)。也抑制对Lck,Lyn,Btk,Syk和Src无活性的JAK2。 了解更多
  21. AEE788

    Catalog No. A10043
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    AEE788是一种口服生物可用的多受体酪氨酸激酶抑制剂,可抑制EGFR,HER2和VEGF2酪氨酸激酶的磷酸化。 了解更多
  22. Chrysophanic acid (Chrysophanol)

    Catalog No. A10210
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    Chrysophanic acid (Chrysophanol)是通过抑制EGFR/mTOR通路来阻止结肠癌细胞的增殖。 了解更多
  23. PF299804 (Dacomitinib, PF299)

    Catalog No. A11051
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    PF299804是一种有效的,可口服的酪氨酸激酶人表皮生长因子受体(HER)1(EGFR),HER2和HER4不可逆抑制剂。 了解更多
  24. XL647 (Tesevatinib)

    Catalog No. A11057
    Quick View
    EGFR, HER2 and VEGFR 抑制剂
    XL647 (Tesevatinib)是一种口服生物可利用的小分子RTK抑制剂,可结合并抑制在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中起主要作用的几种酪氨酸受体激酶,包括EGFR,HER2,ERBB2,VEGFR和EphB4。 了解更多
  25. AST-1306

    Catalog No. A11155
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    AST-1306是一种新型的苯胺-喹唑啉化合物,在无细胞和基于细胞的系统中均抑制野生型表皮生长因子受体(EGFR)和ErbB2以及EGFR抗性突变体的酶活性。 了解更多
  26. Daphnetin

    Catalog No. A10286
    Quick View
    EGFR, PKA,PKC 抑制剂
    Daphnetin是一种香豆素类似物,可作为几种蛋白激酶的抑制剂。它在体外抑制EGFR激酶(IC50 = 7.67 ?M),PKA(IC50 = 9.33 ?M)和PKC(IC50 = 25 ?M)。蜂胶对EGFR激酶的抑制作用与ATP竞争,对肽底物没有竞争性。还可以用作有效的抗氧化剂和抗疟疾剂。 了解更多
  27. Mubritinib (TAK 165)

    Catalog No. A10612
    Quick View
    HER2/ErbB2 抑制剂
    Mubritinib (TAK 165)是一种有效的EGFR和p34cdc2抑制剂,IC50分别为6 nM和0.2 ?M。Mubritinib(TAK 165)也抑制p33cdk2和p33cdk5。 了解更多
  28. ARRY334543 (Varlitinib)

    Catalog No. A11158
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    ARRY334543 (Varlitinib)是一种有效的EGFR和ErbB-2口服活性小分子抑制剂。 了解更多
  29. BMS-690514

    Catalog No. A11263
    Quick View
    VEGFR/EGFR 抑制剂
    BMS-690514是一种有效的选择性表皮生长因子受体(EGFR),HER2和HER4抑制剂,以及VEGF受体激酶。 了解更多
  30. TAK-285

    Catalog No. A11236
    Quick View
    HER2/EGFR 抑制剂
    TAK-285是一种研究性的HER2/EGFR抑制剂,可在具有完整血脑屏障 (BBB) 的大鼠中穿透CNS。TAK-285对HER2和EGFR激酶具有抑制活性,HER2和EGFR的IC50值分别为17 nmol/L (95%CI 12-24)和23 nmol/L (95%CI 18-30)。 了解更多
  31. AST-6

    Catalog No. A10062
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    AST-6是表皮生长因子受体1和2的新型不可逆抑制剂,可在体内外抑制肿瘤生长。 了解更多
  32. Tyrphostin AG 879

    Catalog No. A10053
    Quick View
    HER2 抑制剂
    Tyrphostin AG 879是神经生长因子(NGF)TrkA酪氨酸激酶活性的抑制剂。 了解更多
  33. BIBX 1382

    Catalog No. A11334
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    BIBX 1382是一种细胞可渗透的嘧啶嘧啶化合物,可作为一种有效的,可逆的,ATP竞争性高选择性的EGFR抑制剂。 了解更多
  34. AG-17

    Catalog No. A11949
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    AG-17是人表皮样癌细胞系A431中EGFR激酶的抑制剂,IC50值为460 μM,作用于PDGFR更有效,IC50值为0.5μM。 了解更多
  35. SU-5402

    Catalog No. A11558
    Quick View
    VEGFR/FGFR/EGFR 抑制剂?
    SU-5402是有效且选择性的血管内皮生长因子受体(VEGFR)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂(在VEGFR2, FGFR1, PDGFRβ和EGFR处IC50值分别为0.02、0.03、0.51和> 100μM)。 了解更多
  36. PKC 412 (Midostaurin)

    Catalog No. A12650
    Quick View
    PKC 抑制剂
    PKC 412 (Midostaurin)是一种广谱蛋白激酶抑制剂。抑制常规PKC亚型α/β/γ,PDFRβ,VEGFR2,Syk,Flk-1,Flt3,Cdk1/B,PKA,c-Kit,c-Fgr,c-Src,VEGFR1和EGFR。显示有效的抗肿瘤活性。 了解更多
  37. CGP-52411

    Catalog No. A12867
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    CGP-52411是表皮生长因子受体(EGFR)的选择性抑制剂(体外IC50 = 0.3μM)。还抑制和逆转与阿尔茨海默氏病有关的Aβ42纤维的形成。 了解更多
  38. ARRY-543 (Varlitinib, ASLAN001)

    Catalog No. A12868
    Quick View
    ErbB 抑制剂
    ARRY-543 (Varlitinib,ASLAN001)是一种新型口服ErbB家族抑制剂,与批准的ErbB抑制剂不同,它直接或间接靶向ErbB家族的所有成员,包括ErbB3,在治疗通过多个ErbB家族成员发出信号的肿瘤方面具有潜在优势。 了解更多
  39. CO-1686 (Rociletinib, AVL-301)

    Catalog No. A13028
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    CO-1686是一种新型的口服靶向共价(不可逆)抑制剂,可抑制表皮生长因子受体(EGFR)的致癌突变形式,目前正在研究用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。 了解更多
  40. Icotinib Hydrochloride

    Catalog No. A13718
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    Icotinib hydrochloride是一种有效的特异性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),IC(50)为5 nM,包括EGFR(L858R),EGFR(L861Q),EGFR(T790M)和EGFR的突变体(T790M,L858R)。 了解更多
  41. AZD-9291 (Osimertinib)

    Catalog No. A13681
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    AZD-9291 (Osimertinib)是第三代EGFR抑制剂,在临床前研究中显示出希望,并为已对现有EGFR抑制剂产生耐药性的晚期肺癌患者提供了希望。 了解更多
  42. Tyrphostin AG 183

    Catalog No. A13588
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    Tyrphostin AG 183抑制EGFR(表皮生长因子受体)酪氨酸激酶(IC50 = 800 nM)。 了解更多
  43. CNX-2006

    Catalog No. A13755
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    CNX-2006是一种有效的突变体选择性EGFR抑制剂,在具有激活性EGFR突变的细胞以及具有T790M突变的细胞中具有出色的体外活性。CNX-2006是CO-1686的原型,目前正在I期临床试验中,用于治疗EGFR突变型肺癌。 了解更多
  44. Icotinib

    Catalog No. A13825
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    Icotinib是一种有效的特异性EGFR抑制剂,IC50为5 nM,包括EGFR,EGFR(L858R),EGFR(L861Q),EGFR(T790M)和EGFR(T790M,L858R)。 了解更多
  45. WHI-P 154

    Catalog No. A14049
    Quick View
    JAK3 抑制剂
    WHI-P 154是一种JAK3抑制剂,IC50 = 1.8uM。WHI-P 154还在体外抑制巨噬细胞中的STAT1激活,iNOS表达和NO生成。 了解更多
  46. Poziotinib

    Catalog No. A13044
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    Poziotinib是一种口服生物利用的,基于喹唑啉的泛表皮生长因子受体(EGFR或HER)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  47. EGFR Inhibitor

    Catalog No. A13673
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    EGFR inhibitor是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物,可选择性抑制EGFR激酶,在体外的IC50值为21 nM,可阻断细胞中的受体自身磷酸化。 了解更多
  48. Compound 56

    Catalog No. A14953
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    Compound 56是EGFR酪氨酸激酶活性的细胞渗透性,可逆性和ATP竞争性抑制剂。 了解更多
  49. Afatinib dimaleate

    Catalog No. A14985
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    Afatinib dimaleate是一种不可逆的EGFR/HER2抑制剂,对于HER2的体外药效IC50为14 nM。 了解更多
  50. Erlotinib mesylate

    Catalog No. A15081
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    Erlotinib mesylate是人EGFR酪氨酸激酶的直接作用抑制剂,IC50为2 nM。 了解更多

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