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盐酸埃克替尼是一种强效且特异性的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI） ，其半抑制浓度（IC(50)）为5纳摩尔，包括其EGFR突变体EGFR(L858R)、EGFR(L861Q)、EGFR(T790M)以及EGFR(T790M, L858R)。
CNX-2006 是一种强效的、选择性的 EGFR 抑制剂，在具有激活性 EGFR 突变的细胞以及携带 T790M 突变的细胞中表现出优异的体外活性。CNX-2006 是 CO-1686 的原型，目前正在针对 EGFR 突变型肺癌的治疗进行第一阶段临床试验。
Epertinib 是一种强效的、口服的、可逆的、选择性的酪氨酸激酶抑制剂，针对 EGFR 、HER2 和 HER4 ，其半抑制浓度（IC50s）分别为 1.48 nM、7.15 nM 和 2.49 nM。Epertinib 显示出强大的抗肿瘤活性。
Icotinib 是一种强效且特异性的 EGFR 抑制剂 ，其 IC50 为 5 nM，包括 EGFR 、EGFR(L858R) 、EGFR(L861Q) 、EGFR(T790M) 和 EGFR(T790M, L858R) 。
WHI-P 154 是一种 JAK3 抑制剂，其 IC50 = 1.8uM。WHI-P 154 还能抑制体外巨噬细胞中的 STAT1 激活、iNOS 表达和 NO 产生。
ASP8273 是一种口服可用的、不可逆的、第三代、突变选择性的表皮生长因子受体（EGFR ）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
EGF816 是一种新型的共价抑制剂，针对突变选择性的 EGFR ；能够克服 NSCLC 中 T790M 介导的抗药性。
化合物56是一种细胞渗透性、可逆的、与ATP竞争的酪氨酸激酶 活性抑制剂，针对EGFR 。
Afatinib 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂 ，其对 HER2 的体外活性的 IC50 为 14 nM。
Erlotinib mesylate 是一种直接作用于人类 EGFR 酪氨酸激酶 的抑制剂，其 IC50 为 2 nM。
Gefitinib hydrochloride 是一种 EGFR 抑制剂 ，它通过阻断靶细胞中的表皮生长因子受体（EGFR ）信号传导来发挥作用。因此，它只对具有突变和过度活跃的 EGFR 的癌症有效。
Vandetanib 是一种强效的 VEGFR2 抑制剂，其 IC50 为 40 nM。
D-69491（SU11464）是一种小分子HER2抑制剂 ，曾经开发用于治疗高表达HER2的肿瘤，如乳腺癌、卵巢癌、肺癌和胰腺癌。
AV-412（MP412）是一种EGFR抑制剂，其IC50分别为0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM，针对EGFR 、EGFRL858R 、EGFRT790M 、EGFRL858R/T790M 和 ErbB2 。
WHI-P180 是一种强效的 EGFR 和 Cdk2 抑制剂，其 IC50 分别为 4.0 和 1.0 uM。
AZ5104 是 AZD-9291 的去甲基化代谢物，是一种强效的 EGFR 抑制剂 ，其 IC50 分别为 EGFR (L858R/T790M) <1 nM、EGFR (L858R) 6 nM、EGFR (L861Q) 1 nM 和 EGFR (wildtype) 25 nM。目前处于第一阶段临床试验。
AZD3759 是一种可口服的表皮生长因子受体（EGFR ）抑制剂。它能结合并抑制 EGFR 及其某些突变形式的活性。
EGFR-IN-3 是一种表皮生长因子受体（EGFR ）抑制剂。
AG-18 是一种表皮生长因子（EGF）受体激酶的抑制剂，在人类表皮癌细胞系 A431 中的 IC50 值为 35 μM。
DM1-SMCC 是带有反应性连接物 SMCC 的 DM1，它可以与抗体反应，制成抗体药物偶联物 。
EAI045 是一种强效且选择性的 EGFR 抑制剂 。EAI045 针对特定的耐药 EGFR 突变体 ，但不影响野生型受体。
Anlotinib 是一种从专利 2015185012 A1 提取的 EGFR 抑制剂 ，化合物 1，可用于治疗非小细胞肺癌。
PD158780 是一种非常有效的 EGFR 抑制剂，其 IC50 为 0.08 nM；是 ErbB 受体的泛特异性拮抗剂。
HG-14-10-04 是一种效力强大且特异性的 ALK 抑制剂 ，其 IC50 为 20 nM。
TX1-85-1 是一种 ErbB3 抑制剂 。TX2-121-1 可能通过一种 变构机制 发挥 Her3 -依赖的药理作用，从而干扰 Her3 与其他蛋白质（如 Her3 或 cMet）之间的相互作用，这与此处呈现的结果一致，且不同于常规的激酶抑制剂，后者阻断催化功能。
ARRY-380 是一种口服生物利用度的人表皮生长因子受体酪氨酸激酶ErbB-2（也称为HER2）抑制剂 ，具有潜在的抗肿瘤活性。
Avitinib（AC0010）是一种基于吡咯嘧啶的不可逆EGFR抑制剂 ，对EGFR L858R/T790M双突变具有选择性，IC50值为0.18 nM，对野生型EGFR的抑制效力几乎高出43倍（IC50值为7.68 nM）。它具有可比的抗肿瘤活性和可容忍的毒性。
Lazertinib (YH25448, GNS-1480) 是一种强效的、高度突变选择性的、不可逆的 EGFR-TKI ，其 IC50 值分别针对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L858R 和野生型 EGFR 为 1.7 nM、2 nM、5 nM、20.6 nM 和 76 nM，相对于 ErbB2 和 ErbB4 显示出更高的 IC50 值。
Pyrotinib Racemate 是 Pyrotinib 的外消旋体。Pyrotinib 是一种强效且选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂。
Tyrphostin AG-528，也被称为 Tyrphostin B66，是一种 EGFR 蛋白酪氨酸激酶抑制剂 。
Lavendustin A 是一种选择性抑制剂，针对表皮生长因子（EGF）受体相关的酪氨酸激酶，具有 IC50 值为 11 nM 。
AG-99 是一种表皮生长因子受体（EGFR ）激酶抑制剂，其 IC50 值为 10 μM。
AG-494 是一种表皮生长因子受体激酶的抑制剂，在 HT-22 细胞中的 IC50 值为 1 μM。
Afatinib（BIBW 2992）是一种不可逆的EGFR家族抑制剂 ，其IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM和14 nM，针对EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M和HER2。
奥希替尼二甲磺酸盐（AZD-9291二甲磺酸盐）是一种不可逆的、突变选择性的 EGFR 抑制剂，其对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为12纳摩尔和1纳摩尔。
MTX-211 是一种 EGFR 和 PI3K 的双重抑制剂，这两种酶在 KRAS 突变型结直肠癌的进展中扮演着重要角色。MTX-211 对于治疗 KRAS 突变型结直肠癌具有潜在的应用价值。
RG14620 是一种 EGFR 抑制剂 ，其 IC50 为 3 μM。
AG555 是一种强效的表皮生长因子受体（EGFR ）激酶抑制剂。
EGFR-IN-7（化合物34）是一种从专利WO2019015655A1中提取的选择性且高效的EGFR激酶抑制剂 ，对EGFR（WT）和EGFR（突变型C797S/T790M/L858R）的IC50分别为7.92 nM和0.218 nM，显示出抗肿瘤活性。
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) is a mutant-selective EGFR inhibitor extracted from patent WO2017036263A1, which potently inhibits single-mutant EGFR (T790M) and double-mutant EGFR (including L858R/T790M (IC50=??1nM) and ex19del/T790M ), and can suppress activity of single gain-of-function mutant EGFR (including L858R and ex19del ) as well. Mutated EGFR-IN-2 shows anti-tumor activity .
DBPR112 是一种口服活性的呋喃嘧啶基表皮生长因子受体抑制剂 ，其对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。
TAS0728 是一种强效、选择性、口服活性、不可逆且共价结合的 HER2 抑制剂 ，与 HER2 的 C805 位点结合，抑制其激酶活性，IC50 为 13 nM。
Pyrotinib（SHR-1258）是一种强效且选择性的EGFR/HER2 双重抑制剂，其IC50分别为13和38 nM。
TAS6417 是一种 EGFR 抑制剂 ，对患有 NSCLC （非小细胞肺癌）的患者是一个有效的药物候选，其 IC50 值在 1.1-8.0 nM 范围内。
EGFR-IN-5 是一种 EGFR 抑制剂 ，其 IC50 分别针对 EGFR 、EGFRL858R 、EGFRL858R/T790M 和 EGFRL858R/T790M/C797S 为 10.4、1.1、34、7.2 nM。
RG13022 是一种酪氨酸激酶抑制剂；它能够抑制 EGF 受体的自磷酸化反应，其 IC50 为 4 微摩尔。
Mutated EGFR-IN-1（Osimertinib 类似物）是一种用于设计针对突变EGFR的抑制剂的有用中间体，例如 L858R EGFR 、Exon19缺失激活突变体 和 T790M抗性突变体 。
T790M-Containing EGFR Mutants 抑制剂
PF-06459988 是一种针对含 T790M 突变的 EGFR 突变体的不可逆抑制剂。
Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是一种口服可用的、突变选择性的、不可逆的 EGFR 抑制剂 ；对 EGFR 突变体 的 IC50 为 8-33 nM，对 EGFR 的 IC50 为 230 nM。
Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂 。
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