Angiogenesis

PF 573228 是一种强效且选择性的焦点粘附激酶 (FAK) 抑制剂（IC50 = 4 nM）。

TAK-285 是一种研究中的 HER2/EGFR 抑制剂，能够在大鼠中穿透完整的血脑屏障（BBB）。TAK-285 对 HER2 和 EGFR 激酶具有抑制活性，其 IC50 值分别为 HER2 为 17 nmol/L（95% CI 12-24）和 EGFR 为 23 nmol/L（95% CI 18-30）。[1]

FG-4592 是一种新型的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶抑制剂，用于治疗慢性肾脏病（CKD）相关的贫血。

LY2874455 是一种新型且高效的 FGFR/VEGFR 抑制剂。

Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，能够阻断 Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5 和 FLT3 的活性。

BMS-690514 是一种强效且选择性的抑制剂，针对表皮生长因子受体（EGFR）、HER2 和 HER4，以及 VEGF 受体激酶。

BAY 61-3606 是一种细胞渗透性咪唑并[嘧啶]化合物，作为一种强效的、ATP竞争性的、可逆的，并且高度选择性的 Syk酪氨酸激酶 活性抑制剂，对 Btk、Fyn、Itk、Lyn 和 Src 没有抑制作用。

BIBX 1382 是一种细胞渗透性的嘧啶并嘧啶化合物，作为一种强效、可逆的、ATP竞争性的、高度选择性的 EGFR 抑制剂。

Canertinib 二盐酸盐（CI-1033 二盐酸盐）是一种强效且不可逆的 EGFR 抑制剂；它能抑制细胞内 EGFR 和 ErbB2 的自磷酸化，其 IC50 分别为 7.4 和 9 纳摩尔。

CGI1746 是一种小分子 Btk 抑制剂 化学类型，具有新的结合模式，能够稳定非磷酸化酶的非活性构象。

Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种强效的多重受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3，其半抑制浓度（IC50）分别为 0.035、1.3、4.6、7 和 11.3 纳摩尔 (nM)。

CP 673451 是一种强效的 PDGFR-β 抑制剂，其 IC50 为 1 nM。

E7050（也被称为golvatinib）是一种口服生物利用度的双重激酶抑制剂，针对c-Met（肝细胞生长因子受体）和VEGFR-2（血管内皮生长因子受体-2）酪氨酸激酶，具有潜在的抗肿瘤活性。

Apatinib（YN968D1）是一种酪氨酸激酶抑制剂，它选择性地抑制血管内皮生长因子受体-2（VEGFR2，也称为KDR），从而抑制VEGF介导的内皮细胞迁移和增殖，阻断肿瘤组织中新血管的形成。

Dovitinib 是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，它能够抑制通过 ZNF198-FGFR1 或 BCR-FGFR1 转化为 IL3 独立的 Ba/F3 细胞，其 IC50 值分别为 150 nM 和 90 nM。

Erlotinib is an epidermal growth factor receptor inhibitor (EGFR inhibitor). Erlotinib HCl was approved. Erlotinib binds in a reversible fashion to the adenosine triphosphate (ATP) binding site of the receptor. For the signal to be transmitted, two EGFR molecules need to come together to form a homodimer. These then use the molecule of ATP to trans-phosphorylate each other on tyrosine residues, which generates phosphotyrosine residues, recruiting the phosphotyrosine-binding proteins to EGFR to assemble protein complexes that transduce signal cascades to the nucleus or activate other cellular biochemical processes. When erlotinib binds to EGFR, formation of phosphotyrosine residues in EGFR is not possible and the signal cascades are not initiated.

GNF 2 是一种 Bcr-abl 抑制剂，能够抑制 Bcr-abl 表达细胞的增殖并诱导凋亡。

Ki 20227 是一种 c-Fms 酪氨酸激酶（M-CSFR, CSF1R）抑制剂。

Motesanib（AMG706）是一种多激酶抑制剂，它选择性地针对VEGF受体、血小板源生长因子受体（PDGFRs）和Kit受体，其IC50值分别为2 nM（VEGFR1）、3 nM（VEGFR2）、6 nM（VEGFR3）、84 nM（PDGFR）和8 nM（Kit）。

NVP-TAE226 是一种强效的 FAK 抑制剂，IC50 为 5.5 nM，对 Pyk2 也有适度的抑制作用（IC50=3.5 nM）；对 InsR、IGF-1R、ALK 和 c-Met 的抑制作用较弱，低 10 到 100 倍。

Pazopanib 是一种强效且选择性的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-a/β 和 c-kit，从而阻断肿瘤生长并抑制血管生成。

Regorafenib Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂，针对 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，其半抑制浓度（IC50）分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 纳摩尔 (nM)。

SU14813 maleate 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其 IC50 分别为 VEGFR2 50 nM、VEGFR1 2 nM、PDGFRβ 4 nM 和 KIT 15 nM。

SU14813 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），针对血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、KIT 和类骨髓细胞生长因子受体-3（FLT-3）。

SU-5402 是一种强效且选择性的血管内皮生长因子受体（VEGFR）和成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂（IC50 值分别为 VEGFR2 0.02 μM、FGFR1 0.03 μM、PDGFRβ 0.51 μM 和 EGFR > 100 μM）。

Toceranib 是一种激酶抑制剂，通过抑制 KIT、血管内皮生长因子受体 2 和 PDGFRβ，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

MK-2461，一种新型多靶点激酶抑制剂，优先抑制激活的 c-Met 受体。

CP-547632 是一种新型、高效的血管内皮生长因子受体-2酪氨酸激酶抑制剂。

ASP3026 是一种新型且选择性的 ALK 激酶抑制剂。ASP3026 强效地抑制了 ALK 激酶活性，并且在 Tyr-激酶面板中的选择性优于 crizotinib。

IOX2 是一种强效的 HIF-1α 脯氨酸羟化酶-2（PHD2）抑制剂，其在无细胞试验中的 IC50 为 21 nM，对 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、JMJD3 或 2OG 氧化酶 FIH 的选择性超过 100 倍。

R788（Fostamatinib）是一种重要的脾酪氨酸激酶（Syk）抑制剂，显示出对抗激酶介导的IgG Fc伽玛受体信号传导的有效性。

PF-04554878 是一种新型的 FAK激酶抑制剂，能够减缓胰腺神经内分泌肿瘤细胞的生长并诱导凋亡。

ALK-IN-1，一种 AP26113 的类似物，是一种口服可用的、强效的、选择性的 ALK 抑制剂，对野生型的效力为 0.62 nM，并且对包括对克唑替尼耐药的 L1196M 突变株在内的广泛突变体具有活性。

AG-17 是一种 EGF 受体激酶抑制剂，在人类表皮癌细胞系 A431 中的 IC50 值为 460 μM。

P505-15（又名PRT062607）是一种新型、高度选择性、口服生物利用度的小分子SYK抑制剂（SYK IC(50) = 1 nM），其抗SYK活性至少比对其他激酶的亲和力高出80倍。

ZM 323881 是一种强效且选择性的抑制剂，专门针对人类血管内皮生长因子受体 2（VEGFR2/KDR）的激酶活性。

ZM 306416 是一种 VEGF 受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 KDR（IC50 = 100 nM）和 Flt（IC50 = 2 uM）酪氨酸激酶。

TG-02 是一种新型小分子，具有强大的 CDK/JAK2/FLT3 抑制作用。

Sorafenib N-Oxide 是 Sorafenib 的一种代谢物，Sorafenib 是一种强效的 Raf 激酶抑制剂。

Piceatannol 是一种具有抗炎、免疫调节和抗增殖作用的药物。它能够抑制 p56lck 和 syk 蛋白酪氨酸激酶，并抑制 TNF 诱导的 NF-κB 激活和基因表达。

PCI-33380 是一种不可逆的 Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂（荧光探针）。

FIIN-2 是一种不可逆的 FGFR1-4 抑制剂，其 IC50 值分别为 3.1、4.3、27 和 45 nM。

A83-01 是一种选择性抑制剂，针对转化生长因子-β型I受体ALK5、Nodal受体ALK4以及Nodal受体ALK7。

Go6976 是一种强效的 PKC 抑制剂，其 IC50 分别为 7.9 nM、2.3 nM 和 6.2 nM，针对 PKC (大鼠脑)、PKCα 和 PKCβ1。同时也是 JAK2 和 Flt3 的强效抑制剂。

CHMFL-ABL/KIT-155（CHMFL-ABL-KIT-155；化合物34）是一种高效的口服 II型 ABL/c-KIT 双重激酶抑制剂。

TCS 359 是一种强效的 FLT3 受体酪氨酸激酶 抑制剂（IC50 = 42 nM），显示出对其他多种激酶的选择性。

SU 5416 是一种抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）的抑制剂，同时也能抑制其他酪氨酸激酶，包括 KIT、MET、FLT3 和 RET。

SU1498 是一种选择性的 VEGFR2 抑制剂；以 IC50 值 700 nM 抑制 Flk-1。

Tyrosine kinase-IN-1 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其对 KDR、Flt-1、FGFR1 和 PDGFRα 的 IC50 分别为 4、20、4、2 nM。

BCR-ABL-IN-1 是一种 BCR-ABL 酪氨酸激酶 抑制剂，具有 6.46 的 pIC50 值，可用于慢性髓性白血病的研究。