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EGFR 抑制剂
OSI-420（去甲基厄洛替尼，CP-473420）是一种口服活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制细胞内域来抑制受体酪氨酸激酶（TKs）。- Yuta Yamamoto, .et al. , J Pharm Anal, 2018, Apr; 8(2): 119-123 PMID: 29736298
- Janet L. Martin, .et al. , Breast Cancer Res, 2017, 19: 90 PMID: 28778177
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VEGFR/PDGFR/FGFR 抑制剂
Pazopanib 是一种强效且选择性的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α/β 和 c-kit，从而阻断肿瘤生长并抑制血管生成。- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Majid Momeny, .et al. , Life Sci, 2021, Dec 15;287:120100 PMID: 34715143
- Hideharu Yamada, .et al. , Oncol Lett, 2021, Jun;21(6):455 PMID: 33907565
- Majid Momeny, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
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FGFR1/VEGFR2 抑制剂
PD173074 是一种强效的、细胞渗透性的、与ATP竞争的 FGFR 和 VEGFR 抑制剂。- Cheryl Q.E. Lee, .et al. , Stem Cell Reports, 2016, Feb 9; 6(2): 257-272 PMID: 26862703
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EGFR 抑制剂
Pelitinib（EKB-569）是一种3-氰基喹啉全泛ErbB酪氨酸激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Shi P, .et al. , Transl Oncol, 2019, Mar 8;12(5):705-713 PMID: 30856555
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ALK/ c-Met 抑制剂
PF-2341066（克唑替尼）是一种c-Met激酶和NPM-ALK的抑制剂。PF-2341066在ALK阳性ALCL细胞中抑制细胞增殖（IC50=30纳摩尔）。- Sang-Yun Lee, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2023, Nov 22;42(1):309 PMID: 37993887
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Yu B, .et al. , J Sep Sci, 2020, Jan 22 PMID: 31970927
- Li Li, .et al. , Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
- Li T, .et al. , Oncogene, 2018, Nov;37(47):6180-6194 PMID: 30013190
- Saki Omote, .et al. , Sci Rep, 2018, 8: 9237 PMID: 29915248
- Arakawa H, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2899-2903 PMID: 28336299
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Aurora 抑制剂
Danusertib (PHA-739358) 是一种针对 Aurora A/B/C 的 Aurora 激酶抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 分别为 13 nM/79 nM/61 nM，对 Abl、TrkA、c-RET 和 FGFR1 有适度的抑制效力，对 Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2 等的抑制效力较低。目前处于临床试验第二阶段。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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Syk 抑制剂
R406 是一种口服可用的脾酪氨酸激酶抑制剂，其 IC50 为 41 nM。- Sina Ghasempour, .et al. , J Immunol, 2024, Oct 1;213(7):988-997 PMID: 39140892
- Gabriella Leung, .et al. , JCI insight, 2021, Dec 8;6(23):e149376 PMID: 34673575
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Syk 抑制剂
R935788（Fostamatinib disodium）是一种有效的口服 Syk 抑制剂，通过阻断抗原依赖的 B细胞受体 信号传导，在Eμ-TCL1转基因小鼠的CLL模型中抑制肿瘤生长。 -
RAF/VEGFR 抑制剂
RAF265（CHIR-265）是一种口服、高度选择性的RAF和VEGFR激酶抑制剂，用于控制或正常化VEGFR-2，并同时抑制B-raf和c-Raf突变以预防癌症。 -
RAF/VEGFR 抑制剂
Raf265衍生物是Raf265的一个衍生物，它是一种口服的、高度选择性的RAF和VEGFR激酶抑制剂，其IC50值为5至10微摩尔。 -
RTK 抑制剂
舒尼替尼是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，用于治疗肾细胞癌（RCC）和对伊马替尼耐药的胃肠间质瘤（GIST）。- Sophie J. Bakri, .et al. , PLoS One, 2024, 19(6): e0304782 PMID: 38833447
- Chern Ein Oon, .et al. , World J Gastrointest Oncol, 2023, May 15;15(5):810-827 PMID: 37275453
- Rachel K Toth, .et al. , Cells, 2022, Mar 16;11(6):1006 PMID: 35326457
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Thibaut Fourniols, .et al. , Int J Pharm, 2020, Jun 30;584:119337 PMID: 32371002
- Li Li, .et al. , Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
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FLT3 抑制剂
Tandutinib (MLN518) 抑制 FLT3、c-KIT 和 PDGF 受体酪氨酸激酶的自磷酸化，从而抑制细胞增殖并诱导凋亡。 -
VEGFR-2 抑制剂
Taxifolin 被发现能够与 VEGFR-2 激酶的 ATP 结合位点 结合，并具有较大的结合能量值，作为 I型竞争性抑制剂 发挥作用。- Keji Yu, .et al. , Nat Commun, 2022, Jun 14;13(1):3425 PMID: 35701431
- Shinji Kondo, .et al. , Curr Issues Mol Biol, 2021, Sep 26;43(3):1293-1306 PMID: 34698101
- Shin-ichi Adachi, .et al. , Cytotechnology, 2017, Apr; 69(2): 329-336 PMID: 28101741
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VEGFR-2 抑制剂
Telatinib（BAY 57-9352）是一种口服的小分子抑制剂，针对血管内皮生长因子受体2和3（VEGFR-2/-3）以及血小板源生长因子受体β酪氨酸激酶进行抑制。 -
PDFGRβ 抑制剂
Orantinib (TSU-68, SU6668) 在无细胞实验中对 PDGFR自磷酸化 具有最高的抑制活性，Ki 值为 8 nM，但也强烈抑制 Flk-1 和 FGFR1跨磷酸化，对 IGF-1R、Met、Src、Lck、Zap70、Abl 和 CDK2 活性较弱；不抑制 EGFR。处于第三阶段临床试验。- Ayaka Kojima, .et al. , Xenobiotica, 2022, Jul;52(7):669-675 PMID: 36251932
- Aaron Y. Lai, .et al. , Brain, 2015, Apr;138(Pt 4):1046-58 PMID: 25688079
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VEGFR 抑制剂
Vandetanib（Zactima）是一种 VEGFR 和 EGFR 拮抗剂，同时也是一种酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为60、90、40 nM，针对HUVEC细胞增殖、PC-9细胞和酪氨酸激酶活性。- Ayaka Kojima, .et al. , Xenobiotica, 2022, Jul;52(7):669-675 PMID: 36251932
- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Majid Momeny, .et al. , Life Sci, 2021, Dec 15;287:120100 PMID: 34715143
- Shinya Kitamura, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2020, Aug 13 PMID: 32800552
- Majid Momeny, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
- Rintaro Sogawa, .et al. , JPA, 2018, in Press PMID: 30740257
- Park K, .et al. , Anat Sci Int, 2018, Jun;93(3):372-383 PMID: 29256114
- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
- Park K, .et al. , Biomed Pharmacother, 2016, Mar;78:140-149 PMID: 26898435
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VEGFR 抑制剂
Vatalanib（PTK787 或 PTK/ZK）是一种小分子蛋白激酶抑制剂，能够抑制血管生成。它能抑制所有已知的VEGF受体，以及血小板源性生长因子受体-β和c-kit，但对VEGFR-2的选择性最强。CAS号为212141-51-0（盐酸盐）212141-54-3（游离碱）。- Ayaka Kojima, .et al. , Xenobiotica, 2022, Jul;52(7):669-675 PMID: 36251932
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DUB/Bcr/ABL 抑制剂
WP1130（Degrasyn）是一种新型选择性小分子去泛素化酶抑制剂，同时也是一种Bcr/Abl降解途径激活剂，能够特异性且迅速地降低慢性髓性白血病（CML）细胞中野生型和突变型Bcr/Abl蛋白的表达，而不影响bcr/abl基因的表达。- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
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VEGFR 抑制剂
XL184 free base（Cabozantinib）是一种小分子药物，旨在抑制多种受体酪氨酸激酶，特别是 MET 和 VEGFR2。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Jhe-Cyuan Guo, .et al. , Journal of Clinical Oncology, 2024, May 29
- Feyza Oflaz, .et al. , Cumhuriyet Sci. J., 2023, 44(4): 650-655
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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c-MET 抑制剂
Foretinib（GSK1363089），一种针对 c-Met 和 VEGFR-2 的多激酶抑制剂，能够阻断增殖，诱导无基质细胞凋亡（Anoikis），并且阻碍卵巢癌的转移。- Ayaka Kojima, .et al. , Xenobiotica, 2022, Jul;52(7):669-675 PMID: 36251932
- Narges K Gortany, .et al. , Cancer Chemother Pharmacol, 2021, Mar 10 PMID: 33688998
- Hamzehlou S, .et al. , Eur J Pharmacol, 2019, Nov 15;863:172705 PMID: 31574259
- Hayato Ogura, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 5519 PMID: 28717217
- Fuse MJ, .et al. , Mol Cancer Ther, 2017, Oct;16(10):2130-2143 PMID: 28751539
- Ryohei Katayama, .et al. , Clin Cancer Res, 2015, Jan 1; 21(1): 166-174 PMID: 25351743
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Bruton tyrosine kinase 抑制剂
PCI-32765 是一种口服生物利用度高的小分子抑制剂，针对 Bruton's tyrosine kinase (BTK)，具有潜在的抗肿瘤活性。- Daniel Tarnowski, .et al. , Front Cardiovasc Med, 2023, Aug 15:10:119009 PMID: 37655217
- Marta G Fuster, .et al. , Pharmaceutics, 2023, Apr 7;15(4):1186 PMID: 37111671
- Simonowski A, .et al. , Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2019, Dec 11;1867(4):118622 PMID: 31837347
- Carolin N. Zorn, .et al. , Sci Rep, 2018, 8: 15467 PMID: 30341350
- Li T, .et al. , Oncogene, 2018, Nov;37(47):6180-6194 PMID: 30013190
- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
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EGFR 抑制剂
AG-1478（Tyrphostin AG-1478）是一种EGFR激酶抑制剂，其IC50值为3 nM。- Khattab M, .et al. , J Phys Chem B, 2018, May 3;122(17):4667-4679 PMID: 29629773
- Muhammad Khattab, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 16271 PMID: 29176733
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HER2 抑制剂
ARRY-380 是一种 ErbB-2 抑制剂，它选择性地结合并抑制 ErbB-2 的磷酸化，从而导致表达 ErbB-2 的肿瘤细胞的生长抑制和死亡。 -
EGFR 抑制剂
AV-412 是一种 EGFR/HER2 抑制剂，它与表皮生长因子受体（EGFR）和人类表皮生长因子受体2（HER2）结合并抑制它们，这可能导致抑制肿瘤生长和血管生成。- Le Zhang, .et al. , Oncotarget, 2016, Apr 12; 7(15): 19948-19959 PMID: 26942566
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EGFR 抑制剂
PF299804 是一种强效的、可口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，针对人类表皮生长因子受体（HER）1（EGFR）、HER2 和 HER4。- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Hamzehlou S, .et al. , Eur J Pharmacol, 2019, Nov 15;863:172705 PMID: 31574259
- Momeny M, .et al. , Cell Oncol (Dordr), 2019, Apr 25 PMID: 31025257
- Majid Momeny, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 4204 PMID: 28646172
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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PDGFR/FLT3 抑制剂
Crenolanib (CP-868596) 是一种口服生物利用度高的选择性小分子抑制剂，针对 PDGFR 酪氨酸激酶 进行抑制，能在皮克摩尔浓度下同时抑制 PDGFRA 和 PDGFRB。- N Naganna, .et al. , EBioMedicine, 2019, Jan 24. pii: S2352-3964(19)30012-X PMID: 30686755
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EGFR, HER2 and VEGFR 抑制剂
XL647 是一种口服生物利用度高的小分子 RTK 抑制剂，它能结合并抑制多种在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成中起主要作用的酪氨酸受体激酶，包括 EGFR、HER2、ERBB2、VEGFR 和 EphB4。 -
FGFR 抑制剂
AZD4547 是一种强效、选择性且可口服的全面 FGFR 抑制剂，其 IC50 分别针对 FGFR1、2、3 和 4 为 0.2、2.5、1.8 和 165 nM。- Ryuma Tokunaga, .et al. , Oncotarget, 2016, Apr 12; 7(15): 19748-19761 PMID: 26933914
- Mitsuko Kawano, .et al. , Adv Radiat Oncol, 2016, Jul-Sep; 1(3): 170-181 PMID: 28740887
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JAK2/FLT3 抑制剂
TG-101348 是一种口服生物利用度高的、ATP竞争性的、选择性的 Janus-associated kinase 2 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
ALK 抑制剂
CH5424802 是一种有效、选择性强且可口服的 ALK 抑制剂，具有独特的化学框架，显示出针对带有 ALK 基因改变的癌症的优先抗肿瘤活性。 -
EGFR 抑制剂
ARRY334543 是一种有效的口服小分子抑制剂，针对 EGFR 和 ErbB-2。- Hamzehlou S, .et al. , Eur J Pharmacol, 2019, Nov 15;863:172705 PMID: 31574259
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FGFR 抑制剂
BGJ398 是一种强效且选择性的抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性，针对成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶1、2、3和4（分别对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值为0.9、1.4、1.0和60 nM）。- Takehito Yamamoto, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Jul 22;12(8):E2010 PMID: 32708005
- Daniel Limonta, .et al. , J Infect Dis, 2019, 2019 PMID: 30799482
- Li Li, .et al. , Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
- Anil Kumar, .et al. , Sci Rep, 2018, 8: 5477 PMID: 29615760
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Aurora A/B Kinase 抑制剂
PF-03814735 是一种新型、高效、可逆的 Aurora A/B 抑制剂，其 IC50 分别为 0.8 nM/5 nM，对 Flt3、FAK、TrkA 的抑制作用较弱，对 Met 和 FGFR1 几乎无活性。目前处于第一阶段临床试验。 -
IGF-1R 抑制剂
GSK1838705A 是一种小分子激酶抑制剂，能够抑制 IGF-IR 和胰岛素受体，其 IC50 分别为 2.0 和 1.6 纳摩尔/升。- Watanabe S, .et al. , Pflugers Arch, 2016, Apr;468(4):667-77 PMID: 26577585
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FAK 抑制剂
PF-562271 是一种口服生物利用度高的小分子，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性，是一种 ATP竞争性粘着斑激酶（FAK）抑制剂。- Jiping Yue, .et al. , Nat Commun, 2016, 7: 11692 PMID: 27216888
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Bcr-Abl 抑制剂
DCC-2036 是一种口服生物利用度高的小分子抑制剂，能够抑制多种酪氨酸激酶，具有潜在的抗肿瘤活性。- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
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ALK 抑制剂
LDN193189 是一种高效的小分子 BMP 抑制剂，能够抑制 BMP 类型 I 受体 ALK2（IC50：5 nM）、ALK3（IC50：30 nM）和 ALK6（TGFβ1/BMP 信号传导）以及随后的 SMAD 磷酸化。- Lei Wang, .et al. , Theriogenology, 2023, Feb;197:167-176 PMID: 36525856
- Trang Thi Huyen Dang, .et al. , Mol Cell Biochem, 2021, May;476(5):2085-2097 PMID: 33517521
- Shizu Aikawa, .et al. , EMBO J, 2017, Jul 14; 36(14): 2146-2160 PMID: 28588064
- HIROTAKA SOMEYA, .et al. , Int J Mol Med, 2015, May; 35(5): 1169-1178 PMID: 25739055
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EGFR 抑制剂
BMS 599626 是一种口服生物利用度的抑制剂，针对 HER1、HER2 和 HER4 酪氨酸激酶（分别为 IC50=22, 32 和 190 nM），具有潜在的抗肿瘤活性。
