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Aurora A Kinase 抑制剂
MLN8237（Alisertib）是一种选择性的Aurora A抑制剂，在无细胞试验中的IC50为1.2 nM。它对Aurora A的选择性比Aurora B高出200倍以上。目前处于第三阶段临床试验。- Shiang-Jie Yang, .et al. , Cell Death Dis, 2024, Jan 30;15(1):103 PMID: 38291041
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Bucko PJ, .et al. , Elife, 2019, Dec 24;8. pii: e52220 PMID: 31872801
- Kimura M, .et al. , Exp Cell Res, 2018, Jun 1;367(1):73-80 PMID: 29571950
- Jing Wang, .et al. , J Cell Sci, 2017, Mar 15; 130(6): 1078-1093 PMID: 28167680
- Lessing D, .et al. , Proc Natl Acad Sci U S A, 2016, Dec 13;113(50):14366-14371 PMID: 28182563
- Jennifer M. Sahni, .et al. , J Biol Chem, 2016, Nov 4; 291(45): 23756-23768 PMID: 27650498
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Aurora A 抑制剂
Aurora A Inhibitor I 是一种强效且选择性的 Aurora A 激酶 (AurA) 抑制剂，其 IC50 值为 3.4 nM（针对 Aurora A），并且对 Aurora B 具有极高的选择性，高达 1000 倍；这是一种有用的工具化合物，用于研究 Aurora A 激酶 在细胞中的作用。 -
Aurora Kinase B 抑制剂
AZD 1152-HQPA 是一种高效且选择性的 Aurora B 抑制剂，其 Ki 值分别为 0.36 nM（Aurora B）和 1369 nM（Aurora A），并且相对于其他50种激酶具有高度的特异性。- Sakamoto K, .et al. , Leukemia, 2018, May 23 PMID: 29795241
- Jennifer M. Sahni, .et al. , J Biol Chem, 2016, Nov 4; 291(45): 23756-23768 PMID: 27650498
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Aurora B Kinase 抑制剂
Hesperadin 是一种针对人类 Aurora B 的抑制剂，其 IC50 值为 40 nM，用于防止底物的磷酸化。它显著降低了 AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1 和 PHK 的活性，但在体内不抑制 MKK1 的活性。- Wenbin Ji, .et al. , PLoS One, 2016, 11(4): e0153518 PMID: 27082996
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CDK/Aurora A/B 抑制剂
JNJ-7706621 是一种广谱 CDK 抑制剂，在 CDK1/2 上具有最高的抑制活性，其 IC50 分别为 9 nM/4 nM，并且在无细胞试验中对 CDK1/2 的选择性比 CDK3/4/6 高出6倍以上。它还强效抑制 Aurora A/B，并且对 Plk1 和 Wee1 无活性。- Yuta Tanizaki, .et al. , Commun Biol, 2022, 5: 112 PMID: 35132135
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Aurora 抑制剂
PHA-680632 是一种强效的 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 27 nM、135 nM 和 120 nM。相比之下，它对 FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2 和 VEGFR2/3 的 IC50 高出 10 到 200 倍。 -
Aurora 抑制剂
Danusertib (PHA-739358) 是一种针对 Aurora A/B/C 的 Aurora 激酶抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 分别为 13 nM/79 nM/61 nM，对 Abl、TrkA、c-RET 和 FGFR1 有适度的抑制效力，对 Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2 等的抑制效力较低。目前处于临床试验第二阶段。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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Aurora 抑制剂
SNS-314 Mesylate 是一种强效且选择性的 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 9 nM、31 nM 和 3 nM。相比之下，它对 Trk A/B、Flt4、Fms、Axl、c-Raf 和 DDR2 的抑制作用较弱。目前处于临床试验第一阶段。 -
Aurora Kinase 抑制剂
VX-680 是一种强效且选择性的小分子Aurora激酶抑制剂。- Helen E. Grimsley, .et al. , bioRxiv, 2024, Jan 23
- Sakamoto K, .et al. , Leukemia, 2018, May 23 PMID: 29795241
- W. Joost Lesterhuis, .et al. , Sci Rep, 2015, 5: 12298 PMID: 26193793
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Aurora Kinase B/C 抑制剂
GSK1070916 是一种强效的 Aurora B/C 激酶抑制剂（IC50 为 3.5 nM/6.5 nM），在组织培养细胞和人类肿瘤异种移植模型中具有广泛的抗肿瘤活性。 -
Aurora A/B Kinase 抑制剂
PF-03814735 是一种新型、高效、可逆的 Aurora A/B 抑制剂，其 IC50 分别为 0.8 nM/5 nM，对 Flt3、FAK、TrkA 的抑制作用较弱，对 Met 和 FGFR1 几乎无活性。目前处于第一阶段临床试验。 -
multi-kinase 抑制剂
Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，能够阻断 Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5 和 FLT3 的活性。 -
Aurora A Kinase 抑制剂
MK-5108，亦称为 VX-689，是一种与 ATP结合位点 竞争的 aurora A激酶 抑制剂。- Wei TW, .et al. , Cancer Res, 2017, Jan 15;77(2):494-508 PMID: 28069801
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Chk2, KDR, FGFR, Aurora A & Cdk2 抑制剂
R1530 是一种吡唑苯并二氮䓬小分子，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。R1530 也是一种 分裂-血管生成抑制剂（MAI），能够抑制多种参与血管生成的受体酪氨酸激酶，如 血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、-2、-3、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）β、类FMS酪氨酸激酶（Flt）-3 和 成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1、-2。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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human A3 adenosine receptor 拮抗剂 /Aurora 抑制剂
Reversine 是一种强效的人类 A3 腺苷受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.66 μM，同时也是一种全泛 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，其 IC50 分别为 12 nM、13 nM 和 20 nM。此外，Reversine 还用于干细胞去分化。- Amy H. Ide, .et al. , Mol Biol Cell, 2023, Jun 1;34(7):ar76 PMID: 37126397
- Hazheen K, .et al. , J Biol Chem, 2020, August 20
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Aurora kinase A 抑制剂
TC-A-2317 盐酸盐是一种强效的Aurora kinase A抑制剂（Ki = 1.2 nM，相比之下对Aurora kinase B的抑制为101 nM）。相较于其他60种激酶具有选择性（IC50值 > 1000 nM）。具有良好的细胞渗透性和抗肿瘤活性。 -
MEK/Aurora 抑制剂
BI-847325 是一种口服生物利用度高的、选择性的双重 MEK/Aurora 激酶抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为：针对 Xenopus laevis Aurora B 为 3 nM，针对人类 Aurora A 和 Aurora C 为 25 nM 和 15 nM，以及针对人类 MEK1 和 MEK2 为 25 nM 和 4 nM。目前处于临床试验第一阶段。- Hilda Samimi, .et al. , Cancer Cell Int, 2022, Dec 8;22(1):388 PMID: 36482411
- Hilda Samimi, .et al. , Thyroid Res, 2021, Dec 3;14(1):27 PMID: 34861882
- Hilda Samimi, .et al. , DARU J Pharm Sci, 2019, 1-7 PMID: 31077090
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Aurora A kinase 抑制剂
Aurora Kinase Inhibitor 3 是一种强效且选择性的 Aurora A kinase 抑制剂，其 IC50 为 42 nM，对 EGFR 的抑制作用较弱，IC50 大于 10 μM。 -
Aurora 抑制剂
Aurora inhibitor 1 是一种强效的 Aurora 抑制剂，其 IC50 分别为 4 nM 和 13 nM，针对 Aurora A 和 Aurora B 激酶。 -
ATP-competitive multitargeted kinase 抑制剂
Ilorasertib (ABT-348) 是一种强效且与ATP竞争的多靶点激酶抑制剂，它能抑制 Aurora C、Aurora B 和 Aurora A，其半抑制浓度（IC50）分别为1纳摩尔、7纳摩尔和120纳摩尔。 -
multi-targeted kinase 抑制剂
ENMD-2076 Tartrate 是一种多靶点激酶抑制剂，其 IC50 分别为 Aurora A 1.86 nM、Flt3 14 nM、KDR/VEGFR2 58.2 nM、Flt4/VEGFR3 15.9 nM、FGFR1 92.7 nM、FGFR2 70.8 nM、Src 56.4 nM、PDGFRα。 -
Aurora 抑制剂
SCH-1473759 盐酸盐是一种激酶抑制剂，对 aurora A 和 aurora B 的 IC50 分别为 4 nM 和 13 nM。
