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CDK/JAK2/FLT3 抑制剂
SB1317 是一种强效的 环依赖性激酶（CDKs）、类FMS酪氨酸激酶-3（FLT3）和 雅努斯激酶2（JAK2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 CDK2 13nM、JAK2 56nM 和 FLT3 73nM。 -
c-Abl/c-Kit/PDGRFβ 抑制剂
Flumatinib mesylate 可以在时间和剂量依赖的方式下降低 U266 细胞系中 C-MYC、HIF-1α 和 VEGF 的表达，因此 flumatinib mesylate 可能成为治疗多发性骨髓瘤（MM）的新药。 -
EGFR 抑制剂
EGFR抑制剂是一种细胞可渗透的4,6-二取代嘧啶化合物，能够选择性地抑制EGFR激酶，在体外的IC50值为21 nM，并且能够阻断细胞中受体的自磷酸化。 -
EGFR 抑制剂
AZD-9291 是一种第三代 EGFR 抑制剂，在临床前研究中显示出潜力，并为那些对现有 EGFR 抑制剂 产生耐药性的晚期肺癌患者提供了希望。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Sang-Hyun Lee, .et al. , NPJ Precis Oncol, 2024, May 21;8(1):111 PMID: 38773241
- Liyanage Manosika Buddhini Perera, .et al. , Biol Pharm Bull, 2024, 47(4):750-757 PMID: 38556260
- Liu YN, .et al. , Int J Cancer, 2019, Jun 4 PMID: 31162839
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EGFR 抑制剂
盐酸埃克替尼是一种强效且特异性的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其半抑制浓度（IC(50)）为5纳摩尔，包括其EGFR突变体EGFR(L858R)、EGFR(L861Q)、EGFR(T790M)以及EGFR(T790M, L858R)。 -
TRK 抑制剂
GNF-5837 是一种有效的、选择性的、可口服的全泛TRK抑制剂，它在来源于同时表达TRKA和NGF的RIE细胞的小鼠异种移植模型中抑制了肿瘤生长。- Tanimizu N, .et al. , Development, 2018, Apr 25;145(9). pii: dev159095 PMID: 29615468
- Shargh VH, .et al. , Nanomedicine (Lond), 2017, May;12(9):977-989 PMID: 28440712
- Shargh VH, .et al. , Int J Pharm, 2016, Dec 30;515(1-2):527-534 PMID: 27793712
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Axl 抑制剂
R428 是一种选择性的小分子抑制剂，针对 Axl 激酶，在转移性乳腺癌模型中显示出阻断肿瘤扩散和延长生存时间的活性。- Ofra Novoplansky, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2024, Nov 20;43(1):308 PMID: 39567998
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Selective Mer Kinase 抑制剂
UNC2250 是一种强效且选择性的 Mer Kinase 抑制剂。- Hongbo Xu, .et al. , Acta Pharm Sin B, 2024, May;14(5):2247-2262 PMID: 38799631
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ALK 抑制剂
Lorlatinib (PF-06463922) 是一种强效的双重 ALK/ROS1 抑制剂，其 Ki 值分别为 ROS1 <0.02 nM、ALK (WT) <0.07 nM 和 ALK (L1196M) 0.7 nM。
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ALK4/ALK5 抑制剂
EW-7197 是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的 TGF-β I 受体 ALK4/ALK5 抑制剂，其 IC50 分别为 13 nM 和 11 nM。- Bordignon P, .et al. , Cell Rep, 2019, Aug 27;28(9):2358-2372 PMID: 31461652
- Morita T, .et al. , Mol Cancer Res, 2018, May;16(5):880-893 PMID: 29330296
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c-Met/VEGFR 抑制剂
Altiratinib 是一种新型的 c-MET/TIE-2/VEGFR 抑制剂；在体内有效减少肿瘤负担，并且与体外的 HGF 拮抗剂相比，可以阻断 c-MET pTyr(1349)-介导的信号传导、细胞生长和迁移。 -
irreversible EGFR 抑制剂
ASP8273 是一种口服可用的、不可逆的、第三代、突变选择性的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
FLT3/Axl 抑制剂
Gilteritinib 是一种强效的 FLT3/AXL 抑制剂，对带有 FLT3-ITD 和/或 FLT3-D835 突变的 AML 显示出强大的抗白血病活性。- Mohammad Azhar, .et al. , Blood Adv, 2022, Aug 31 PMID: 36044389
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FGFR1/2/3 抑制剂
Debio-1347 是一种口服生物可利用的抑制剂，针对成纤维细胞生长因子受体亚型 1（FGFR-1）、2（FGFR-2）和 3（FGFR-3），具有潜在的抗肿瘤活性。 -
EGFR T790M 抑制剂
EGF816 是一种新型的共价抑制剂，针对突变选择性的 EGFR；能够克服 NSCLC 中 T790M 介导的抗药性。 -
c-Met 抑制剂
Volitinib 是一种口服生物利用度的 c-Met 受体酪氨酸激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
FGFR1 抑制剂
ACTB-1003 是一种口服激酶抑制剂，针对癌症突变（FGFR抑制）、血管生成（VEGFR2和Tie-2抑制）并诱导凋亡（针对位于PI3激酶下游的RSK和p70S6K）。
