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mTOR 抑制剂
Torin 2 是一种强效且选择性的 mTOR 抑制剂（IC50 = 2.1 nM）。在细胞内对 mTOR 比 PI3K 有800倍的选择性（mTOR 和 PI3K 的细胞 EC50 值分别为 0.25 nM 和 200 nM）。- Diane Yang, .et al. , Diabetes, 2021, Oct;70(10):2419-2429 PMID: 34344789
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mTOR 抑制剂
Torin1 是一种强效的 mTOR 抑制剂，其 IC50 为 2-10 nM。- Andromachi Lambrianidou, .et al. , Cell Signal, 2021, Apr;80:109912 PMID: 33388443
- Kowalsky AH, .et al. , J Biol Chem, 2020, Feb 14;295(7):1769-1780 PMID: 31915252
- Ashyad Rayhan, .et al. , Biol Open, 2018, Jan 15; 7(1): bio031302 PMID: 29343513
- Jin H. Song, .et al. , Mol Cancer Ther, 2018, Dec;17(12):2710-2721 PMID: 30190422
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GSK-3 抑制剂
Tideglusib 是一种 GSK-3 抑制剂，目前正在进行第二阶段临床试验，用于治疗 阿尔茨海默病 和 进行性核上性麻痹。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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ATM/ATR 抑制剂
VE-821 是一种强效且选择性的 蛋白激酶 ATR 抑制剂。- Atsushi Saito, .et al. , Cell Rep, 2023, May 30;42(5):112479 PMID: 37178686
- Mitsuru Sasaki-Honda, .et al. , Hum Mol Genet, 2018, Dec 1; 27(23): 4024-4035 PMID: 30107443
- Kim J, .et al. , Mol Cell, 2018, Jan 4;69(1):36-47.e7 PMID: 29249653
- Antonio Postigo, .et al. , Cell Rep, 2017, May 2; 19(5): 1022-1032 PMID: 28467896
- Nnennaya Kanu, .et al. , Genome Biol, 2016, 17: 185 PMID: 27634334
- Carolyn Botting, .et al. , Virol J, 2016, 13: 15 PMID: 26817608
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S6 kinase 抑制剂
PF 4708671 是一种高度特异性的 p70 核糖体 S6 激酶（S6K1）抑制剂，它能抑制 S6K1 对 S6 蛋白的磷酸化反应，该反应是对 IGF-1 的响应，同时对高度相关的 RSK 和 MSK 激酶没有影响。- Amnon Wittenstein, .et al. , PLoS Biol, 2023, Nov 9;21(11):e3002355 PMID: 37943958
- Nogami A, .et al. , Transl Oncol, 2018, Nov 22;12(2):336-349 PMID: 30472492
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AKT 抑制剂
AZD5363 是一种强效的 AKT 抑制剂，在体内具有药效活性，有潜力作为单药治疗或联合治疗药物，用于治疗多种实体瘤和血液肿瘤。- Lea-Isabelle Renaud, .et al. , PLoS One, 2024, Jun 21;19(6):e0302042 PMID: 38905217
- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Hiroyuki Tsuchiya, .et al. , Curr Issues Mol Biol, 2023, Jan 29;45(2):1073-1085 PMID: 36826016
- Giri R. Gnawali, .et al. , Medicinal Chemistry Research, 2022, 31: 1154-1175
- Jeremiah J Bearss, .et al. , EMBO Rep, 2021, Apr 7;22(4):e50835 PMID: 33586867
- Jin H. Song, .et al. , Mol Cancer Ther, 2018, Dec;17(12):2710-2721 PMID: 30190422
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PI3K 抑制剂
BAY 80-6946 是一种具有潜在抗肿瘤活性的磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制剂。- Shin SM, .et al. , Sci Adv, 2020, Jan 15;6(3):eaay2174 PMID: 31998840
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DNA-PK 抑制剂
Compound 401 是一种细胞渗透性的嘧啶异喹啉酮化合物，作为一种强效、可逆的、与ATP竞争的 DNA-PK 抑制剂（IC50 = 280 nM），对 mTOR 的选择性约为19倍（IC50 = 5.3 μM）。 -
PI3K 抑制剂
GSK2636771 是一种强效的、口服生物利用度高的、PI3K beta选择性抑制剂。- Sarah E Conduit, .et al. , Nat Commun, 2024, Aug 21;15(1):7181 PMID: 39168978
- Pridham KJ, .et al. , Neuro Oncol, 2018, Mar 27;20(4):494-505 PMID: 29016844
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AMPK 抑制剂
BML-275 是一种可渗透细胞的吡唑并嘧啶化合物，已被证明是 AMP激活的蛋白激酶（AMPK） 和 脂肪酸合成酶 抑制剂。- Yang PM, .et al. , Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
- Schisandrin B 是从五味子（学名 Schisandra chinensis (Turcz) Baillon）的果实中分离出的最丰富的二苯并环辛二烯化合物。五味子在中文中字面意思是“五味之果”，它是中国药用中常用的补药，特别是用于治疗肝脏疾病。
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PTEN 抑制剂
紫草素，一种中药成分，能够抑制趋化因子受体的功能，并抑制人类免疫缺陷病毒1型。- Yang J, .et al. , Biomed Pharmacother, 2017, Sep;93:1343-1357 PMID: 28753907
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PI3K-δ/PI3K-γ 抑制剂
IPI-145，亦称为 INK-1197，是一种口服生物利用度高、选择性强且效力高的小分子抑制剂，针对磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）的 delta 和 gamma 亚型，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。 -
S6 Kinase 抑制剂
BI-D1870 是一种强效且特异性的 p90 核糖体 S6 激酶 (RSK) 各种异构体的抑制剂，可在体外和体内发挥作用，其对 RSK1、RSK2、RSK3 和 RSK4 的体外抑制浓度中值 (IC50) 为 10-30 nM。 -
AKT 抑制剂
TIC10 通过 Foxo3a 抑制 Akt 和 ERK 来诱导 TRAIL，具有优越的药物属性：能够穿越血脑屏障、具有更好的稳定性和改善的药代动力学。 -
GSK-3 抑制剂
LY2090314 是一种强效的糖原合成酶激酶-3（GSK-3）抑制剂，GSK-3 在许多途径中扮演重要角色，包括蛋白质合成的启动、细胞增殖、细胞分化和凋亡。- Yuki Shimizu, .et al. , NPJ Precis Oncol, 2022, Mar 17;6(1):16 PMID: 35301419
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DNA-PK 抑制剂
NU7026 是一种新型的DNA依赖性蛋白激酶抑制剂，它能增强在白血病治疗中使用的拓扑异构酶II毒素的细胞毒性。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Velichko AK, .et al. , Nucleic Acids Res, 2019, May 22. pii: gkz436 PMID: 31114877
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GSK3 抑制剂
AZD1080 是一种新型的 GSK3 抑制剂，能够挽救啮齿动物大脑中的突触可塑性缺陷，并在人体中展示外周靶点参与。- Shengzhong Liu, .et al. , J Cell Biochem, 2019, 2019 PMID: 30887575
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MELK 抑制剂
OTSSP167 是一种高效的 MELK (maternal embryonic leucine zipper kinase) 抑制剂，其 IC50 为 0.41 nM。 -
PI3K 抑制剂
PF-4989216 是一种强效且选择性的 PI3K 抑制剂，其 IC50 分别为 p110α 2 nM、p110β 142 nM、p110γ 65 nM、p110δ 1 nM 和 VPS34 110 nM。 -
PI3K 抑制剂
HS-173，一种新型的磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制剂，通过促进凋亡和抑制血管生成具有抗肿瘤活性。- Mostafa Khater, .et al. , J Biol Chem, 2021, Jan-Jun, 296:100805 PMID: 34022220
- Mostafa Khater, .et al. , J Biol Chem, 2021, Jan 22;296:100325 PMID: 33493514
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AKT 抑制剂
Afuresertib，也被称为 GSK2110183，是一种口服生物可用的 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Akt（蛋白激酶B） 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它结合并抑制Akt的活性，这可能导致抑制 PI3K/Akt信号通路 和肿瘤细胞增殖，以及诱导肿瘤细胞凋亡。 PI3K/Akt信号通路 的激活经常与肿瘤生成相关，而失调的 PI3K/Akt信号 可能导致肿瘤对多种抗肿瘤药物的抗药性。 -
mTOR 抑制剂
mTOR inhibitor-2 是一种高效、选择性的口服 mTOR 抑制剂，其 IC50 为 7 nM。mTOR inhibitor-2 抑制细胞内 mTORC1（pS6 和 p4E-BP1）和 mTORC2（pAKT (S473)）底物的磷酸化。 -
DNA-PK 抑制剂
KU0060648 是一种强效且选择性的 DNA 依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为 8.6 纳摩尔；对 DNA-PK 的选择性比其他 PIKKs 高出 20-1000 倍，并且在 60 种激酶的检测板上显示出选择性。KU-0060648 增强了 HDR 效率并减少了 NHEJ 频率。 -
ATR 抑制剂
ETP-46464 是一种强效且选择性的 ATR 抑制剂，其 IC50 为 25 nM。- Fu-Xing Gong, .et al. , Nucleic Acids Res, 2021, Sep 20;49(16):9342-9352 PMID: 34403458
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Akt 抑制剂
Borussertib 是一种共价-异构的首创类 Akt 蛋白激酶 抑制剂，对 Aktwt 的 IC50 为 0.8 nM，Ki 为 2.2 nM。
