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mTOR 抑制剂
WYE-125132 是一种 ATP-竞争性 和特异性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂（IC50 = 0.19 nM；对 PI3Ks 的选择性超过 5000 倍）。 -
PI3K 抑制剂
YM201636 是一种细胞渗透性和选择性的 PIKfyve 抑制剂（IC50 = 33 nM）。- Krishna Chintaluri, .et al. , PLoS One, 2018, 13(6): e0198454 PMID: 29870544
- Dayam RM, .et al. , J Immunol, 2017, Sep 15;199(6):2096-2105 PMID: 28779020
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PI3K/mTOR 抑制剂
PKI-587 是一种高效的 PI3K/mTOR 激酶抑制剂，能够抑制 PI3K-α, β, γ, δ 各种亚型和 mTOR，其半抑制浓度（IC50）分别为 0.4, 6.0, 5.4, 6.0 和 1.6 nM。- Yusuke Murase, .et al. , Oncol Rep, 2022, Apr;47(4):61 PMID: 35088890
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DNA-PK 抑制剂
NU-7441 (KU-57788) 是一种强效且选择性的 DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂。其半抑制浓度（IC50）值分别为 DNA-PK 14 nM、mTOR 1700 nM、PI 3-K 5000 nM、ATM >100000 nM 和 ATR >100000 nM。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Ryo Sakasai, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2023, Aug 6;668:42-48 PMID: 37244033
- Shahar Biechonski, .et al. , Sci Rep, 2018, Apr 17 PMID: 29666389
- Ihara M, .et al. , J Radiat Res, 2018, Nov 23 PMID: 30476230
- Chwastek J, .et al. , Int J Biochem Cell Biol, 2017, Jun;87:38-53 PMID: 28341201
- Masaaki Yanai, .et al. , Yonago Acta Med, 2017, Mar; 60(1): 9-15 PMID: 28331416
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PDK-1 抑制剂
BX-795 是一种强效的 PDK1 抑制剂，它阻断肿瘤细胞中的 PDK1/Akt 信号传导 并抑制多种肿瘤细胞系在培养中的依附性生长或诱导凋亡。- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
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Autophagy/PI3K 抑制剂
3-甲基腺嘌呤是III类磷脂酰肌醇3激酶（PI 3-激酶）的抑制剂。- Yu-Chih Hsu, .et al. , Int J Med Sci, 2023, 20(4): 444-454 PMID: 37057216
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PI3K/HDAC 抑制剂
CUDC-907（Fimepinostat）是一种小分子抑制剂，能够同时针对PI3K和HDAC。CUDC-907比单一的PI3K抑制剂、HDAC抑制剂或这两种单一药物的最大耐受剂量组合更有效。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Caner Gunayd?n, .et al. , Immunopharmacol Immunotoxicol, 2022, Jun;44(3):447-455 PMID: 35291899
- Chie Ishikawa, .et al. , Eur J Haematol, 2020, Eur J Haematol PMID: 32780889
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RSK 抑制剂
SL 0101-1 是一种选择性的 p90 核糖体 S6 激酶（RSK）抑制剂（RSK2 的 IC50 = 89 nM）。它还能抑制 MCF-7 人类乳腺癌细胞的生长，而对正常乳腺细胞系没有影响。- Pirbhoy PS, .et al. , Learn Mem, 2017, Aug; 24(8): 341-357 PMID: 28716954
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PI3K 抑制剂
Wortmannin 是一种强效、选择性、细胞渗透性和不可逆的磷脂酰肌醇3激酶（PI 3-kinase）抑制剂（IC50 = 2 - 4 nM），同时也强效抑制polo样激酶1（PLK1）（IC50 = 5.8 nM）。- Weili Chen, .et al. , Communications Biology, 2024, 7:488
- Hirotake Ishida, .et al. , J Neurosci, 2021, Oct 13;41(41):8494-8507 PMID: 34452938
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Akt 抑制剂
GDC-0068 是一种选择性的、ATP竞争性的、全面的Akt抑制剂，它针对Akt1、2和3，在无细胞试验中的IC50值分别为5、18和8 nM。 -
multi-kinase 抑制剂
Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，能够阻断 Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5 和 FLT3 的活性。 -
AKT 抑制剂
AKT inhibitor VIII 是一种细胞渗透性和可逆的喹喔啉化合物，能够强效且选择性地抑制 Akt1/Akt2 活性（在体外激酶实验中，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 58 nM、210 nM 和 2.12 μM）。- Bjune K, .et al. , PLoS One, 2019, Jun 19;14(6):e0218537 PMID: 31216345
- Hoshiba T, .et al. , Biochim Biophys Acta, 2016, Nov;1863(11):2749-2757 PMID: 27558478
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mTORC1/2 抑制剂
AZD2014 是一种口服生物利用度的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。mTOR 激酶抑制剂。- Shuhang Dai, .et al. , Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, Jul;1869(7):119252 PMID: 35271909
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dual PI3K and mTOR kinase 抑制剂
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重 PI3K 和 mTOR 激酶抑制剂，其 IC50 值分别针对 PI3Kα, β, γ, δ 为 4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。 -
PI3K 抑制剂
BLY719 是一种口服生物利用度的磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Natasa Stojanovic Guzvic, .et al. , Mol Oncol, 2024, Oct 5 PMID: 39367702
- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Kevin J Pridham, .et al. , iScience, 2024, May 7;27(6):109921 PMID: 38812542
- Elaheh S Abutorabi, .et al. , Mol Biol Rep, 2023, May;50(5):4073-4082 PMID: 36877344
- Lisann Pelzl, .et al. , J Thromb Haemost, 2022, Feb;20(2):387-398 PMID: 34752677
- J Wei, .et al. , bioRxiv, 2018, 2018
- Pridham KJ, .et al. , Neuro Oncol, 2018, Mar 27;20(4):494-505 PMID: 29016844
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PI3K 抑制剂
CZC24832 是一种选择性的 PI 3-激酶γ抑制剂（在 PI 3-Kγ依赖的 fMLP 诱导的中性粒细胞迁移实验中，IC50 = 1.0 μM）。- Kevin J Pridham, .et al. , iScience, 2024, May 7;27(6):109921 PMID: 38812542
- Yoshihiro Umezawa, .et al. , J Biol Chem, 2017, Dec 1; 292(48): 19639-19655 PMID: 28974577
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RSK 抑制剂
FMK 是一种强效、高度特异性且不可逆的 p90 核糖体蛋白 S6 激酶 RSK1 和 RSK2 抑制剂；FMK 结合在 CTKD ATP 结合位点，并抑制 RSK 在 Ser386 的自磷酸化。FMK 在表达人类 FGFR3、t(4;14)阳性的多发性骨髓瘤细胞中诱导显著的凋亡。- Huang-Ming Chang, .et al. , Cell Death Dis, 2021, Apr 17;12(5):409 PMID: 33866326
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PI3Kα/δ 抑制剂
Pictilisib 二甲磺酸盐（GDC-0941 二甲磺酸盐）是一种强效的 PI3Kα/δ 抑制剂，其 IC50 为 3 nM，对 p110β（11倍）和 p110γ（25倍）具有适度的选择性。 -
Akt 抑制剂
Isobavachalcone（Corylifolinin）来源于补骨脂（Psoralea corylifolia Linn.），是一种强效的Akt信号通路抑制剂，能够诱导人类癌细胞的凋亡（抑制OVCAR-8细胞生长，IC50值为7.92微摩尔）。 -
mTOR 抑制剂
INK 128 是一种 TORC1/2 抑制剂，同时也是一种可口服的抑制剂，针对 raptor-mTOR (TOR 复合体 1 或 TORC1) 和 rictor-mTOR (TOR 复合体 2 或 TORC2)，具有潜在的抗肿瘤活性。- Ashlyn Parkhurst, .et al. , Cell Death Dis, 2022, Apr 28;13(4):410 PMID: 35484114
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PI3K/PDK-1 抑制剂
NVP-BAG956 作为一种强效、可逆的、与ATP竞争的 PI 3-K/PDK1 双激酶抑制剂，对 VEGFR1 的抑制效力较低（IC50 = 2.56 uM），对其他15种激酶的活性几乎没有或完全没有（IC50 >10 uM）。 -
mTOR 抑制剂
Torin 2 是一种强效且选择性的 mTOR 抑制剂（IC50 = 2.1 nM）。在细胞内对 mTOR 比 PI3K 有800倍的选择性（mTOR 和 PI3K 的细胞 EC50 值分别为 0.25 nM 和 200 nM）。- Diane Yang, .et al. , Diabetes, 2021, Oct;70(10):2419-2429 PMID: 34344789
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mTOR 抑制剂
Torin1 是一种强效的 mTOR 抑制剂，其 IC50 为 2-10 nM。- Andromachi Lambrianidou, .et al. , Cell Signal, 2021, Apr;80:109912 PMID: 33388443
- Kowalsky AH, .et al. , J Biol Chem, 2020, Feb 14;295(7):1769-1780 PMID: 31915252
- Ashyad Rayhan, .et al. , Biol Open, 2018, Jan 15; 7(1): bio031302 PMID: 29343513
- Jin H. Song, .et al. , Mol Cancer Ther, 2018, Dec;17(12):2710-2721 PMID: 30190422
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GSK-3 抑制剂
Tideglusib 是一种 GSK-3 抑制剂，目前正在进行第二阶段临床试验，用于治疗 阿尔茨海默病 和 进行性核上性麻痹。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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ATM/ATR 抑制剂
VE-821 是一种强效且选择性的 蛋白激酶 ATR 抑制剂。- Atsushi Saito, .et al. , Cell Rep, 2023, May 30;42(5):112479 PMID: 37178686
- Mitsuru Sasaki-Honda, .et al. , Hum Mol Genet, 2018, Dec 1; 27(23): 4024-4035 PMID: 30107443
- Kim J, .et al. , Mol Cell, 2018, Jan 4;69(1):36-47.e7 PMID: 29249653
- Antonio Postigo, .et al. , Cell Rep, 2017, May 2; 19(5): 1022-1032 PMID: 28467896
- Nnennaya Kanu, .et al. , Genome Biol, 2016, 17: 185 PMID: 27634334
- Carolyn Botting, .et al. , Virol J, 2016, 13: 15 PMID: 26817608
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S6 kinase 抑制剂
PF 4708671 是一种高度特异性的 p70 核糖体 S6 激酶（S6K1）抑制剂，它能抑制 S6K1 对 S6 蛋白的磷酸化反应，该反应是对 IGF-1 的响应，同时对高度相关的 RSK 和 MSK 激酶没有影响。- Amnon Wittenstein, .et al. , PLoS Biol, 2023, Nov 9;21(11):e3002355 PMID: 37943958
- Nogami A, .et al. , Transl Oncol, 2018, Nov 22;12(2):336-349 PMID: 30472492
