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PI3K / Akt / mTOR

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  1. GDC-0941 (Pictilisib)
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    GDC-0941 (Pictilisib)

    Catalog No. A10421
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    PI3K 抑制剂
    GDC-0941 (Pictilisib)是一种强效、选择性、口服生物可利用的I类PI3激酶(PI3K)抑制剂，p110 α、β、δ和γ亚型、DNA-PK和mTOR的IC50值分别为3、33、3、75、1230和580 nM。 了解更多
  2. ZSTK474
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    ZSTK474

    Catalog No. A11014
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    PI3K 抑制剂
    ZSTK474是I类磷脂酰肌醇3激酶同工型的ATP竞争性抑制剂。 了解更多
  3. PI-103
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    PI-103

    Catalog No. A10726
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    PI3K 抑制剂
    PI-103是一种有效的，细胞可渗透的，ATP竞争性磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）家族抑制剂，对DNA-PK，PI3K（p110α）和mTOR具有选择性。 了解更多
  4. XL147 analogue
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    XL147 analogue

    Catalog No. A10995
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    PI3K 抑制剂
    XL147 analogue是一种有效的，选择性的，口服可生物利用的I类磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）小分子抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，对PI3Kβ作用效果稍弱。具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  5. GSK1059615
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    GSK1059615

    Catalog No. A10438
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    mTOR/PI3K 抑制剂
    GSK1059615是PI3Kα (IC50 = 2 nM)的强效、可逆、ATP竞争性噻唑烷二酮抑制剂。 了解更多
  6. TGX-221
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    TGX-221

    Catalog No. A10923
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    PI3K 抑制剂
    TGX-221是PI3Kp110β的有效，选择性和细胞渗透性抑制剂。 了解更多
  7. PIK-93
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    PIK-93

    Catalog No. A10731
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    PI3K 抑制剂
    PIK-93是第一个有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂，IC50为19 nM；抑制PI3Kα，IC50为39 nM。 了解更多
  8. CUDC-907 (Fimepinostat)
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    CUDC-907 (Fimepinostat)

    Catalog No. A11153
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    PI3K/HDAC 抑制剂
    CUDC-907 (Fimepinostat)是针对PI3K和HDAC的单一小分子抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。 了解更多
  9. Wortmannin
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    Wortmannin

    Catalog No. A11161
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    PI3K 抑制剂
    Wortmannin是一种有效的，选择性的，可透过细胞的且不可逆的磷脂酰肌醇3-激酶（PI 3-激酶）（IC50 = 2-4 nM）抑制剂，它也有效抑制polo-like激酶1（PLK1）（IC50 = 5.8 nM）。 了解更多
  10. PIK-75 hydrochloride
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    PIK-75 hydrochloride

    Catalog No. A10729
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    PI3K 抑制剂
    PIK-75是一种p110α抑制剂，IC50值为5.8nM。在p110γ和p110β的效果较差，IC50值为0.076 ?M和1.3 ?M。 了解更多
  11. BYL719 (Alpelisib)
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    BYL719 (Alpelisib)

    Catalog No. A11328
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    PI3K 抑制剂
    BYL719 (Alpelisib)是一种口服生物可利用的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂，抑制 p110α/p110γ/p110δ/p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM 。具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  12. BAY 80-6946 (Copanlisib)
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    BAY 80-6946 (Copanlisib)

    Catalog No. A11766
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    PI3K 抑制剂
    BAY 80-6946 (Copanlisib)是具有潜在抗肿瘤活性的磷酸肌醇3激酶（PI3K）抑制剂。 了解更多
  13. GSK2636771
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    GSK2636771

    Catalog No. A11784
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    PI3K 抑制剂
    GSK2636771是一种有效的口服生物可用的PI3Kβ选择性抑制剂。 了解更多
  14. CZC24832
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    CZC24832

    Catalog No. A11363
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    PI3K 抑制剂
    CZC24832是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂(在PI3Kγ依赖性fMLP诱导的中性粒细胞迁移试验中IC50 = 1.0 μM)。 了解更多
  15. PI-3065
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    PI-3065

    Catalog No. A14338
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    p110δ 抑制剂
    PI-3065是p110δ激酶的小分子和选择性抑制剂，Ki值为1.5nM，IC50值为5nM。 了解更多
  16. AZD8835
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    AZD8835

    Catalog No. A16352
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    PI3Kα/PI3Kδ 抑制剂
    AZD8835是一种有效的选择性PI3Kα和PI3Kδ抑制剂，IC50为5.7 nM和6.2 nM，对PI3Kβ（IC50 431 nM）和PI3Kγ（IC50 90 nM）具有选择性。 了解更多
  17. PP121
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    PP121

    Catalog No. A11207
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    PI3K 抑制剂
    PP121是一种作用于PDGFR，Hck，mTOR，VEGFR2，Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM，8 nM，10 nM，12 nM，14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。 了解更多
  18. VS-5584
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    VS-5584

    Catalog No. A12480
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    PI3K/mTOR 抑制剂
    VS-5584是一种新型且高度选择性的PI3K/mTOR激酶抑制剂，可用于治疗癌症。 了解更多
  19. HS-173
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    HS-173

    Catalog No. A13021
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    PI3K 抑制剂
    HS-173是一种新型磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制剂，通过促进细胞凋亡和抑制血管生成而具有抗肿瘤活性。 了解更多
  20. Panulisib (P7170, AK151761)
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    Panulisib (P7170, AK151761)

    Catalog No. A14379
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    PI3K 抑制剂
    Panulisib (P7170,AK151761)是一种有效的，选择性的咪唑并喹啉类PI3K抑制剂，具有潜在的抗癌活性。 了解更多
  21. AZD8186
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    AZD8186

    Catalog No. A14164
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    PI3K 抑制剂
    AZD8186是磷酸肌醇-3激酶(PI3K)β亚型的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  22. CAL-130
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    CAL-130

    Catalog No. A15030
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    PI3K 抑制剂
    CAL-130是一种新型的磷酸肌醇3激酶（PI3K）抑制剂。据报道，PI3Kδ/γ的联合抑制可作为T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）的疗法。 了解更多
  23. CAL-130 Hydrochloride
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    CAL-130 Hydrochloride

    Catalog No. A15031
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    PI3K 抑制剂
    CAL-130 Hydrochloride是一种新型的磷酸肌醇3激酶（PI3K）抑制剂。据报道，PI3Kδ/γ的联合抑制可作为T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）的疗法。 了解更多
  24. LY 303511
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    LY 303511

    Catalog No. A15147
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    PI3K 抑制剂
    LY303002是LY294002的非活性类似物，是一种mTOR抑制剂，不抑制PI3-K。 了解更多
  25. NVP-BKM120 Hydrochloride
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    NVP-BKM120 Hydrochloride

    Catalog No. A15195
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    PI3K 抑制剂?
    NVP-BKM120 Hydrochloride是p110α/β/δ/γ的选择性PI3K抑制剂，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对VPS34，mTOR，DNA-PK的效力降低，对PI4Kβ几乎没有活性。 了解更多
  26. PI-103 Hydrochloride
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    PI-103 Hydrochloride

    Catalog No. A15212
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    PI3K 抑制剂
    PI-103 Hydrochloride是对重组PI3K亚型p110alpha（IC50 = 2 nM），p110beta（IC50 = 3 nM），p110delta（IC50 = 3 nM）和p110gamma（IC50 = 15 nM）具有低IC50值的有效抑制剂，对mTOR的效力较低/DNA-PK，IC50为30 nM/23 nM。 了解更多
  27. XL-147 (Pilaralisib)
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    XL-147 (Pilaralisib)

    Catalog No. A15283
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    PI3K 抑制剂
    XL-147 (Pilaralisib)是I类PI3K脂质激酶家族有效的生物利用抑制剂。 了解更多
  28. AZD8186
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    AZD8186

    Catalog No. A15759
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    PI3K 抑制剂
    AZD8186是一种同工型特异性小分子PI3K抑制剂，有效抑制PI3Kβ（IC50 = 4 nM）和PI3Kδ（IC50 = 12 nM），选择性高于PI3Kα（IC50 = 35 nM）和PI3Kγ（IC50 = 675 nM）。 了解更多
  29. Acalisib (GS-9820)
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    Acalisib (GS-9820)

    Catalog No. A14441
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    PI3Kδ 抑制剂
    Acalisib (GS-9820)是IA类磷酸肌醇3激酶（PI3K）的110 kDa催化亚基的β和δ异构体的抑制剂，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。 了解更多
  30. AMG319
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    AMG319

    Catalog No. A15901
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    PI3Kδ 抑制剂
    AMG319是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂，IC50为18 nM，选择性是其他PI3K的47倍以上。 了解更多
  31. PF-4989216
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    PF-4989216

    Catalog No. A12889
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    PI3K 抑制剂
    PF-4989216是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ和VPS34的IC50分别为2 nM，142 nM，65 nM，1 nM和110 nM。 了解更多
  32. PQR309 (Bimiralisib)
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    PQR309 (Bimiralisib)

    Catalog No. A15992
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    PI3K 抑制剂
    PQR309是磷酸肌醇3激酶（PI3K）的口服生物利用泛抑制剂，是雷帕霉素哺乳动物靶标（mTOR）的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  33. GNE-317
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    GNE-317

    Catalog No. A13992
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    PI3K 抑制剂
    GNE-317是一种有效的PI3K抑制剂，可以穿过血液的脑屏障。显示了完整BBB小鼠大脑中PI3K途径的有效抑制。 了解更多
  34. ON 146040
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    ON 146040

    Catalog No. A16266
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    dual PI3K and BCR-ABL 抑制剂
    ON 146040是第一个靶向STAT3和STAT5途径的PI3K和BCR-ABL双重抑制剂；抑制PI3Kα/δ同工型，IC50为14/20 nM。 了解更多
  35. PI4KIIIbeta-IN-10
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    PI4KIIIbeta-IN-10

    Catalog No. A16269
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    PI4KIIIβ 抑制剂
    PI4KIIIbeta-IN-10是目前报道的最有效的PI4KIIIbeta抑制剂，对PI4KIIIbeta相关的脂质激酶的脱靶抑制作用很小（IC50 = 3.6 nM）。 了解更多
  36. PI4KIIIbeta-IN-9
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    PI4KIIIbeta-IN-9

    Catalog No. A16270
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    PI4KIIIβ 抑制剂
    PI4KIIIbeta-IN-9是一种有效的PI4KIIIbeta抑制剂（IC50为7 nM），选择性是PI3Kgamma的140倍以上，选择性是PI3Kδ的20倍以上，并且在浓度高达20 uM时，对vps34没有抑制作用。 了解更多
  37. ETP-46321
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    ETP-46321

    Catalog No. A16271
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    PI3K α/δ 抑制剂
    ETP-46321是一种有效且口服可生物利用的PI3Kα/δ抑制剂，口服后具有有效的生化和细胞活性，并具有良好的药代动力学特性（PK）。 了解更多
  38. NVP-QAV-572
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    NVP-QAV-572

    Catalog No. A16273
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    PI3K 抑制剂
    NVP-QAV-572是一种有效的PI3K kianse抑制剂，IC50为10 nM。 了解更多
  39. PI3K-alpha inhibitor 1
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    PI3K-alpha inhibitor 1

    Catalog No. A16274
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    PI3Kα 抑制剂
    PI3K-alpha inhibitor 1 是从专利US/20120088764A1中提取的PI3Kα抑制剂，化合物243，IC50 <0.1uM，PI3Kα抑制剂1还抑制HDAC（0.1uM≤IC50≤1uM）。 了解更多
  40. PI3K-gamma inhibitor 1
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    PI3K-gamma inhibitor 1

    Catalog No. A16275
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    PI3Kγ 抑制剂
    PI3K-gamma inhibitor 1 是有效的PI3Kγ抑制剂。 了解更多
  41. SAR245409 (XL765, Voxtalisib)
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    SAR245409 (XL765, Voxtalisib)

    Catalog No. A16276
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    PI3K/mTOR dual 抑制剂
    SAR245409 (XL765,Voxtalisib)是PI3K/mTOR双激酶抑制剂XL765是口服生物可利用的小分子，靶向PI3K/mTOR信号途径中的磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）和雷帕霉素（mTOR）激酶的哺乳动物靶标，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  42. TGR-1202 (Umbralisib)
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    TGR-1202 (Umbralisib)

    Catalog No. A16277
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    PI3Kδ 抑制剂
    TGR-1202是口服的下一代PI3Kδ抑制剂，在基于酶和细胞的测定中抑制PI3Kδ活性，IC50和EC50值分别为22.2和24.3 nM。 了解更多
  43. TGR-1202 hydrochloride (Umbralisib HCl)
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    TGR-1202 hydrochloride (Umbralisib HCl)

    Catalog No. A16278
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    PI3Kδ 抑制剂
    TGR-1202 hydrochloride是一种口服的下一代PI3Kδ抑制剂，在基于酶和细胞的测定中抑制PI3Kδ活性，IC50和EC50值分别为22.2和24.3 nM。 了解更多
  44. IPI-3063
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    IPI-3063

    Catalog No. A16800
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    selective p110δ 抑制剂
    IPI-3063是一种有效的选择性p110δ抑制剂，生化IC50为2.5±1.2 nM，其他I类PI3K亚型（p110α，p110β，p110γ）的IC50值至少高400倍。 了解更多
  45. 2-D08
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    2-D08

    Catalog No. A16852
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    SUMO 抑制剂
    2-D08是细胞可渗透的，机械上独特的蛋白质sumoylation抑制剂。在生化测定中，它也抑制Axl，IRAK4，ROS1，MLK4，GSK3β，RET，KDR和PI3Kα，IC50值分别为0.49、3.9、5.3、9.8、11、11、17和35 nM。 了解更多
  46. IITZ-01
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    IITZ-01

    Catalog No. A20192
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    Lysosomotropic autophagy inhibitor
    IITZ-01 is a potent lysosomotropic autophagy inhibitor with single-agent antitumor activity, with an IC50 of 2.62 μM for PI3Kγ. 了解更多
  47. alpha-Bisabolol
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    alpha-Bisabolol

    Catalog No. A18691
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    alpha-Bisabolol is a nontoxic sesquiterpene alcohol present in natural essential oil, with anticancer activity. alpha-Bisabolol exerts selective anticancer effect on A549 NSCLC cells (IC50=15 μM) via induction of cell cycle arrest, mitochondrial apoptosis and inhibition of PI3K/Akt signalling pathways. alpha-Bisabolol also strongly induces apoptosis in glioma cells. 了解更多
  48. OSU-T315
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    OSU-T315

    Catalog No. A20870
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    ILK inhibitor
    OSU-T315 (ILK-IN-1) is a small Integrin-linked kinase (ILK) inhibitor with an IC50 of 0.6 μM, inhibiting PI3K/AKT signaling by dephosphorylation of AKT-Ser473 and other ILK targets (GSK-3β and myosin light chain). 了解更多
  49. SAR405
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    SAR405

    Catalog No. A21345
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    PIK3C3 isoform Vps34 inhibitor
    SAR405 is a first-in-class, selective, and ATP-competitive PI3K class III (PIK3C3) isoform Vps34 inhibitor (IC50=1.2 nM; Kd=1.5 nM). 了解更多
  50. Rigosertib sodium
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    Rigosertib sodium

    Catalog No. A21824
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    multi-kinase inhibitor
    Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) is a multi-kinase inhibitor and a selective anti-cancer agent, which induces apoptosis by inhibition the PI3K/Akt pathway, promotes the phosphorylation of histone H2AX and induces G2/M arrest in cell cycle. 了解更多

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  2. Activator (激活剂) (14)
靶点
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  2. AKT2 (7)
  3. AKT3 (5)
  4. DNA-PK (1)
  5. HDAC1 (1)
  6. HDAC10 (1)
  7. HDAC11 (1)
  8. HDAC2 (1)
  9. HDAC3 (1)
  10. HDAC6 (1)
  11. p110α (7)
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  13. p110γ (3)
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